Gabexate Mesylate (Megacert; Arodate) 中文名称: 甲磺酸加贝酯

别名: Megacert; Arodate; Megacart; Mesyl Gabexate; gabexate mesilate; Gabexate mesylate; Arodate; Gabexate

甲磺酸加贝酯; 4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸盐; 对-(6-胍己酰氧基)苯甲酸乙酯的甲磺酸盐;加贝酯甲磺酸盐; 4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯甲;Gabexate Mesylate 加贝酯甲磺酸盐;甲璜酸加贝酯;甲磺酸加贝酯标准品(JP);甲磺酸加贝酯中间体;4-[[6-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧代己基]氧基]苯甲酸盐甲磺酸乙酯;

目录号: V0709 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Gabexate Mesylate (Megacert; Arodate) 是一种新型、有效的合成丝氨酸蛋白酶抑制剂，具有抗凝血活性。

Gabexate Mesylate (Megacert; Arodate) CAS号: 56974-61-9
产品类别: Serine Protease

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

甲磺酸加贝酯（Megacert；Arodate）是一种新型、有效的合成丝氨酸蛋白酶抑制剂，具有抗凝血活性。它抑制丝氨酸蛋白酶，IC50为0.19 μM，用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。甲磺酸加贝酯与人和牛类胰蛋白酶的主要特异性位点 S1 结合。甲磺酸加贝酯的羰基与酶的氧阴离子结合孔相互作用。甲磺酸加贝酯与人类胰蛋白酶的结合更紧密，因此比牛类胰蛋白酶具有更高的亲和力。

生物活性&实验参考方法

靶点

serine protease (IC50 = 0.19 μM)

体外研究 (In Vitro)

体外活性：甲磺酸加贝酯还可抑制 cNOS 和 iNOS，Ki 值为 150μM 和 5mM。它上调 iNOS 基因表达。此外，甲磺酸加贝酯还能抑制 LPS/IFNγ 诱导的 NO 产生，EC50 值为 250μM 细胞测定：甲磺酸加贝酯抑制竞争性组成型和诱导型 NO 合酶（分别为 cNOS 和 iNOS），Ki 值为 1.0×10 4M 和 5.0×10 3M，分别在 pH 7.4 和 37.0°C 下。甲磺酸加贝酯可增加大鼠 C6 神经胶质瘤细胞中由大肠杆菌诱导的 iNOS mRNA 表达。大肠杆菌脂多糖加干扰素-γ。甲磺酸加贝酯抑制大鼠 C6 神经胶质瘤细胞中由大肠杆菌诱导的剂量依赖性亚硝酸盐产生（即 NO 释放）。大肠脂多糖加干扰素-γ

酶活实验

对于竞争性组成型和诱导型 NO 合酶（cNOS 和 iNOS），pH 7.4 时，甲磺酸加贝酯的 Ki 值分别为 1.0×10⁴M 和 5.0×10³M和 37.0°C。当大肠杆菌脂多糖和干扰素-γ 添加到大鼠 C6 神经胶质瘤细胞中时，甲磺酸加贝酯会增加 iNOS mRNA 的表达。当大肠杆菌脂多糖和干扰素-γ添加到大鼠C6神经胶质瘤细胞中时，甲磺酸加贝酯以剂量依赖性方式抑制亚硝酸盐的产生（NO释放）。

动物实验

参考文献

[1]. Selective inhibition of human mast cell tryptase by gabexate mesylate, an antiproteinase drug. Biochem Pharmacol, 2001. 61(3): p. 271-6.

[2]. Mechanism of the inhibitory effect of protease inhibitor on tumor necrosis factor alpha production of monocytes. Shock, 2001. 15(2): p. 101-5.

[3]. Effect of gabexate mesylate (FOY), a drug for serine proteinase-mediated diseases, on the nitric oxide pathway. Biochem Biophys Res Commun, 1998. 246(2): p. 453-6.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C17H27N3O7S

分子量

417.48

精确质量

417.15697138

元素分析

C, 48.91; H, 6.52; N, 10.07; O, 26.83; S, 7.68

CAS号

56974-61-9

相关CAS号

56974-61-9

外观&性状

Solid powder

SMILES

CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)OC(=O)CCCCCN=C(N)N.CS(=O)(=O)O

InChi Key

DNTNDFLIKUKKOC-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C16H23N3O4.CH4O3S/c1-2-22-15(21)12-7-9-13(10-8-12)23-14(20)6-4-3-5-11-19-16(17)18;1-5(2,3)4/h7-10H,2-6,11H2,1H3,(H4,17,18,19);1H3,(H,2,3,4)

化学名

ethyl 4-[6-(diaminomethylideneamino)hexanoyloxy]benzoate;methanesulfonic acid

别名

Megacert; Arodate; Megacart; Mesyl Gabexate; gabexate mesilate; Gabexate mesylate; Arodate; Gabexate

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~83 mg/mL (~198.8 mM)

Water: ~12 mg/mL (~28.7 mM)

Ethanol: ~83 mg/mL (~198.8 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.99 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.99 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: 130 mg/mL (311.39 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3953 mL	11.9766 mL	23.9532 mL
	5 mM	0.4791 mL	2.3953 mL	4.7906 mL
	10 mM	0.2395 mL	1.1977 mL	2.3953 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。