| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gadopentetate dimeglumine does not have a traditional pharmacological target. Its mechanism of action is physical. As a paramagnetic agent, it contains a gadolinium ion with seven unpaired electrons, which creates a strong magnetic moment. When injected intravenously, it distributes in the vascular and extracellular spaces. The paramagnetic gadolinium ion shortens the T1 and T2 relaxation times of nearby water protons, leading to an increase in signal intensity on T1-weighted MRI images.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在一组因常规影像检查结果不明确或接受乳腺MRI进行术前分期而入选的患者中，比较了钆贝特葡甲胺与钆喷酸葡甲胺增强MRI、乳腺X线摄影和超声检查的效果。增强MRI显著提高了癌症检出率[1]。在健康小鼠中，使用钆喷酸葡甲胺（Gd-DTPA）或钆二钠（Gd-EOB-DTPA）进行间质磁共振淋巴造影可以清晰地显示淋巴通路，两种药物之间没有明显差异。然而，由于它们的动力学迅速，成像时间窗有限，因此需要在单次成像过程中进行多次评估[2]。在本模型中，可以直接观察胃肠道中钆喷酸葡胺的溢出情况，从而将缺血大鼠与对照组大鼠区分开来[3]。
在体外，钆喷酸葡胺被用作参考标准和MRI造影剂的质量控制。其弛豫率（衡量其缩短T1弛豫时间的能力）是在水溶液中测定的。该化合物通常不用于基于细胞的药理学分析，因为其作用机制是物理性的，不涉及受体或酶的相互作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，钆喷酸葡胺是一种广泛用于磁共振成像的对比剂。它通过静脉注射给药，分布于血管和细胞外间隙。它用于增强脑、脊髓以及头颈部血管异常病变的显影。它常用于神经系统、心血管系统和肿瘤成像。使用它可以更好地显示肿瘤、炎症和其他病变。
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| 酶活实验 |
对于体外试验，钆喷酸葡胺的主要测定参数是其弛豫率。该参数通过弛豫仪或磁共振成像仪测量含有不同浓度钆喷酸葡胺溶液中水质子的T1弛豫时间来确定。弛豫率(r1)由弛豫速率(1/T1)与浓度曲线的斜率计算得出。该试验用于表征钆喷酸葡胺的对比增强特性。
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| 细胞实验 |
钆喷酸葡胺通常不用于标准的基于细胞的药理学检测。它的作用是物理性的，不涉及细胞受体或信号通路。然而，可以使用细胞培养模型在体外研究其细胞摄取和分布，并通过电感耦合等离子体质谱法 (ICP-MS) 测定其在细胞内的浓度。
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| 动物实验 |
在体内，钆喷酸葡胺作为造影剂的疗效通过动物模型或临床试验进行评估。该化合物经静脉注射后，在不同时间点进行磁共振成像（MRI）扫描。测量靶组织中的信号增强情况，并测定其药代动力学参数，例如分布和清除率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
钆喷酸葡胺（CAS 86050-77-3）的分子式为C14H20GdN3O10·2(C7H17NO5)，分子量为938.00 g/mol。它是一种白色至类白色结晶性粉末，无臭，略带甜味，极易溶于水。其钆含量为16.76%。储存：与造影剂的常规储存方式相同（避光，室温）。纯度：通常用于科研用途时纯度≥97%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
钆喷酸葡胺具有良好的临床安全性。它通常安全，但对于严重肾功能不全的患者，使用钆基造影剂可能引起严重的副作用，包括肾源性系统性纤维化（NSF）。其毒性主要与可能释放的游离钆离子有关，而游离钆离子具有毒性。与DTPA螯合可降低这种风险。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Гадопентетат димеглумин является одобренным FDA рецептурным препаратом для использования в качестве контрастного вещества при МРТ。 Он продается под торговой маркой Magnevist。 Это один из первых контрастных веществ на основе гадолиния。 Его механизм действия заключается в сокращении времени релаксациииии T1, что улучшает контрастность изображений МРТ。答案是肯定的。
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| 分子式 |
C28H54GDN5O20
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|---|---|
| 分子量 |
938.0
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| 精确质量 |
938.26
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| CAS号 |
86050-77-3
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
389.58
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| SMILES |
[C@@H](O)([C@@H](O)CNC)[C@H](O)[C@H](O)CO.O=C1C[N+]23CC[N+]45CC(O[Gd+3]6724(OC(=O)C5)(OC(=O)C[N+]6(CC3)CC(O7)=O)O1)=O.[H+]
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~106.61 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~106.61 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (53.30 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0661 mL | 5.3305 mL | 10.6610 mL | |
| 5 mM | 0.2132 mL | 1.0661 mL | 2.1322 mL | |
| 10 mM | 0.1066 mL | 0.5330 mL | 1.0661 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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