| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
钆喷酸 (Gd-DTPA)(尾部静脉注射;2 和 5 mmol/kg;单剂量)表现出锥体循环、TCA 循环、激活和破坏,作为全身激活反应的一部分。群体动态如何被破坏的动物模型:大鼠 [1]
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|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 大鼠[1]
剂量: 2 和 5 mmol/kg 给药途径: 尾静脉注射,单次 实验结果: 观察到尿液和血清代谢组恢复,但高剂量(5 mmol/kg)的代谢效应持续时间较长。Gd-DTPA 注射后观察到高脂血症。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
注射后,钆喷酸葡胺主要经尿液排泄,6小时内排出83 ± 14%(平均值 ± 标准差)的剂量,24小时内排出91 ± 13%(平均值 ± 标准差)。 266 ± 43 mL/kg 1.94 ± 0.28 mL/min/kg [正常受试者] 代谢/代谢物 未检测到生物转化或分解。 生物半衰期 分布半衰期12分钟,消除半衰期100分钟 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 母亲使用钆喷酸钙后,乳汁中钆的含量低于婴儿允许摄入量的1%。此外,由于钆喷酸钙口服吸收不良,不太可能进入婴儿血液循环,也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。钆喷酸钙释放的游离钆比其他一些含钆造影剂更多。一些欧洲指南建议在注射造影剂后暂停母乳喂养24小时,但北美专业组织制定的指南指出,哺乳期母亲接受含钆造影剂后无需中断母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
钆与螯合剂二乙烯三胺五乙酸(DTPA,参见五乙酸)的复合物,用于增强颅脑和脊柱磁共振成像(MRI)的图像。(摘自《马丁代尔药典》,第30版,第706页)
钆与螯合剂二乙烯三胺五乙酸(DTPA,参见五乙酸)的复合物,用于增强颅脑和脊柱磁共振成像(MRI)的图像。(摘自《马丁代尔药典》,第30版,第706页) 适应症 用于成人和儿童(2岁及以上)的磁共振成像(MRI),以显示脑部(颅内病变)、脊柱及其相关组织中血管异常的病变,以及头颈部血管异常的病变。也可用于辅助显示体内(心脏除外)血管异常病变。 FDA标签 作用机制 基于质子在强磁场中的行为,磁共振(MR)仪器可解读并将其转化为图像。MR图像主要基于质子密度和质子弛豫动力学。MR仪器对两种不同的弛豫过程敏感:T1(自旋-晶格或纵向弛豫时间)和T2(自旋-自旋或横向弛豫时间)。顺磁性造影剂含有一个或多个未配对电子,可增强其分子环境中质子的T1和T2弛豫速率。未配对电子的质子弛豫效应(PRE)比质子本身强700倍。在MRI中,正常和病变脑组织的显像部分取决于射频信号强度的变化,而这种变化是由质子密度的变化、T1的改变以及T2的变化引起的。当置于磁场中时,钆喷酸葡胺可缩短其积聚组织中的T1和T2弛豫时间。在中枢神经系统(CNS)中,钆喷酸葡胺可增强缺乏血脑屏障的正常组织(例如垂体和脑膜)的显影。钆喷酸葡胺无法穿过完整的血脑屏障;因此,它不会在正常脑组织或未造成血脑屏障异常的中枢神经系统病变(例如囊肿、成熟的术后瘢痕)中积聚。异常的血管分布或血脑屏障的破坏可使钆喷酸葡胺在肿瘤、脓肿和亚急性梗死等病变中积聚。在中枢神经系统外,钆喷酸葡胺在组织间隙中迅速达到平衡,并根据给药剂量和组织间隙的大小增强所有组织中的信号。研究还发现该化合物能够抑制人类红细胞 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶。 |
| 分子式 |
C14H18GDN3O10.2H
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|---|---|
| 分子量 |
547.57
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| 精确质量 |
548.039
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| CAS号 |
80529-93-7
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| PubChem CID |
16212436
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
721.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
129ºC (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
389.9ºC
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| tPSA |
204.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
497
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JBUMALASVLVYKI-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H23N3O10.Gd.H2O/c18-10(19)5-15(1-3-16(6-11(20)21)7-12(22)23)2-4-17(8-13(24)25)9-14(26)27;;/h1-9H2,(H,18,19)(H,20,21)(H,22,23)(H,24,25)(H,26,27);;1H2/q;+3;/p-3
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| 化学名 |
2-[bis[2-[carboxylatomethyl(carboxymethyl)amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+);hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~182.63 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~1.83 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (182.63 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8263 mL | 9.1313 mL | 18.2625 mL | |
| 5 mM | 0.3653 mL | 1.8263 mL | 3.6525 mL | |
| 10 mM | 0.1826 mL | 0.9131 mL | 1.8263 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。