Gadopentetic acid

目录号: V29241 纯度: ≥98%
钆喷酸 (Gd-DTPA) 是一种顺磁性造影剂。
Gadopentetic acid CAS号: 80529-93-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
钆喷酸 (Gd-DTPA) 是一种顺磁性造影剂。在动态对比增强 MRI (DCE-MRI) 研究中,钆喷酸通常通过静脉注射。钆喷酸还可用于肾源性系统性纤维化 (NSF) 的研究/研究。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
钆喷酸 (Gd-DTPA)(尾部静脉注射;2 和 5 mmol/kg;单剂量)表现出锥体循环、TCA 循环、激活和破坏,作为全身激活反应的一部分。群体动态如何被破坏的动物模型:大鼠 [1]
动物实验
动物/疾病模型: 大鼠[1]
剂量: 2 和 5 mmol/kg
给药途径: 尾静脉注射,单次
实验结果: 观察到尿液和血清代谢组恢复,但高剂量(5 mmol/kg)的代谢效应持续时间较长。Gd-DTPA 注射后观察到高脂血症。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
注射后,钆喷酸葡胺主要经尿液排泄,6小时内排出83 ± 14%(平均值 ± 标准差)的剂量,24小时内排出91 ± 13%(平均值 ± 标准差)。
266 ± 43 mL/kg
1.94 ± 0.28 mL/min/kg [正常受试者]
代谢/代谢物
未检测到生物转化或分解。
生物半衰期
分布半衰期12分钟,消除半衰期100分钟
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
母亲使用钆喷酸钙后,乳汁中钆的含量低于婴儿允许摄入量的1%。此外,由于钆喷酸钙口服吸收不良,不太可能进入婴儿血液循环,也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。钆喷酸钙释放的游离钆比其他一些含钆造影剂更多。一些欧洲指南建议在注射造影剂后暂停母乳喂养24小时,但北美专业组织制定的指南指出,哺乳期母亲接受含钆造影剂后无需中断母乳喂养。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
参考文献

[1]. Gd-DTPA-induced dynamic metabonomic changes in rat biofluids. Magn Reson Imaging. 2017 Dec;44:15-25.

[2]. Analysis of pharmacokinetics of Gd-DTPA for dynamic contrast-enhanced magnetic resonance imaging. Magn Reson Imaging. 2016 Sep;34(7):1034-40.

其他信息
钆与螯合剂二乙烯三胺五乙酸(DTPA,参见五乙酸)的复合物,用于增强颅脑和脊柱磁共振成像(MRI)的图像。(摘自《马丁代尔药典》,第30版,第706页)
钆与螯合剂二乙烯三胺五乙酸(DTPA,参见五乙酸)的复合物,用于增强颅脑和脊柱磁共振成像(MRI)的图像。(摘自《马丁代尔药典》,第30版,第706页)
适应症
用于成人和儿童(2岁及以上)的磁共振成像(MRI),以显示脑部(颅内病变)、脊柱及其相关组织中血管异常的病变,以及头颈部血管异常的病变。也可用于辅助显示体内(心脏除外)血管异常病变。
FDA标签
作用机制
基于质子在强磁场中的行为,磁共振(MR)仪器可解读并将其转化为图像。MR图像主要基于质子密度和质子弛豫动力学。MR仪器对两种不同的弛豫过程敏感:T1(自旋-晶格或纵向弛豫时间)和T2(自旋-自旋或横向弛豫时间)。顺磁性造影剂含有一个或多个未配对电子,可增强其分子环境中质子的T1和T2弛豫速率。未配对电子的质子弛豫效应(PRE)比质子本身强700倍。在MRI中,正常和病变脑组织的显像部分取决于射频信号强度的变化,而这种变化是由质子密度的变化、T1的改变以及T2的变化引起的。当置于磁场中时,钆喷酸葡胺可缩短其积聚组织中的T1和T2弛豫时间。在中枢神经系统(CNS)中,钆喷酸葡胺可增强缺乏血脑屏障的正常组织(例如垂体和脑膜)的显影。钆喷酸葡胺无法穿过完整的血脑屏障;因此,它不会在正常脑组织或未造成血脑屏障异常的中枢神经系统病变(例如囊肿、成熟的术后瘢痕)中积聚。异常的血管分布或血脑屏障的破坏可使钆喷酸葡胺在肿瘤、脓肿和亚急性梗死等病变中积聚。在中枢神经系统外,钆喷酸葡胺在组织间隙中迅速达到平衡,并根据给药剂量和组织间隙的大小增强所有组织中的信号。研究还发现该化合物能够抑制人类红细胞 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H18GDN3O10.2H
分子量
547.57
精确质量
548.039
CAS号
80529-93-7
PubChem CID
16212436
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
721.1ºC at 760 mmHg
熔点
129ºC (dec.)(lit.)
闪点
389.9ºC
tPSA
204.71
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
13
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
497
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
JBUMALASVLVYKI-UHFFFAOYSA-K
InChi Code
InChI=1S/C14H23N3O10.Gd.H2O/c18-10(19)5-15(1-3-16(6-11(20)21)7-12(22)23)2-4-17(8-13(24)25)9-14(26)27;;/h1-9H2,(H,18,19)(H,20,21)(H,22,23)(H,24,25)(H,26,27);;1H2/q;+3;/p-3
化学名
2-[bis[2-[carboxylatomethyl(carboxymethyl)amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+);hydrate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~182.63 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~1.83 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (182.63 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8263 mL 9.1313 mL 18.2625 mL
5 mM 0.3653 mL 1.8263 mL 3.6525 mL
10 mM 0.1826 mL 0.9131 mL 1.8263 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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