| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gadopentetic acid does not have a traditional "target" in the sense of a receptor or enzyme. Its mechanism of action is physical. As a paramagnetic agent, it contains a gadolinium ion with seven unpaired electrons, which creates a strong magnetic moment. When injected intravenously, it distributes in the vascular and extracellular spaces. The paramagnetic gadolinium ion shortens the T1 and T2 relaxation times of nearby water protons, leading to an increase in signal intensity on T1-weighted MRI images. This enhances the contrast between normal and pathological tissues, particularly in areas with increased vascularity or disrupted blood-brain barrier.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，钆喷酸被用作磁共振成像（MRI）造影剂的参考标准和质量控制指标。其弛豫率（衡量其缩短T1弛豫时间的能力）是在水溶液中测定的。由于其作用机制是物理性的，不涉及受体或酶的相互作用，因此该化合物通常不用于基于细胞的药理学分析。
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| 体内研究 (In Vivo) |
钆喷酸葡胺（Gd-DTPA）（尾静脉注射；2 和 5 mmol/kg；单次剂量）在全身激活反应中表现出锥体循环、三羧酸循环的激活和破坏。群体动力学如何被破坏的动物模型：大鼠[1]
在体内，钆喷酸是一种广泛用于磁共振成像的对比剂。它通过静脉注射给药，分布于血管和细胞外间隙。它用于增强脑、脊髓以及头颈部血管异常病变的可见性。它常用于神经系统、心血管系统和肿瘤成像。它的使用可以更好地显示肿瘤、炎症和其他病变。 |
| 酶活实验 |
对于体外试验，钆喷酸的主要测定参数是其弛豫率。该参数通过弛豫仪或磁共振成像仪测量含有不同浓度钆喷酸溶液中水质子的T1弛豫时间来确定。弛豫率(r1)由弛豫速率(1/T1)与浓度关系图的斜率计算得出。该试验用于表征钆喷酸的对比增强特性。
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| 细胞实验 |
钆喷酸通常不用于标准的基于细胞的药理学检测。它的作用是物理性的，不涉及细胞受体或信号通路。然而，其细胞摄取和分布可以在体外使用细胞培养模型进行研究，其中细胞内的钆喷酸浓度可以通过电感耦合等离子体质谱法（ICP-MS）进行测定。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 大鼠[1]
剂量： 2 和 5 mmol/kg 给药途径： 尾静脉注射，单次 实验结果： 观察到尿液和血清代谢组恢复，但高剂量（5 mmol/kg）的代谢效应持续时间较长。Gd-DTPA 注射后观察到高脂血症。 在体内，钆喷酸作为造影剂的疗效在动物模型或临床试验中得到评估。该化合物经静脉注射给药，并在不同时间点进行 MRI 扫描。测量靶组织中的信号增强，并确定药代动力学参数，例如分布和清除率。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
注射后，钆喷酸葡胺主要经尿液排泄，6小时内排出剂量的83 ± 14%（平均值 ± 标准差），24小时内排出剂量的91 ± 13%（平均值 ± 标准差）。266 ± 43 mL/kg 1.94 ± 0.28 mL/min/kg [正常受试者] 代谢/代谢物 未检测到生物转化或降解。生物半衰期 分布半衰期：12分钟；消除半衰期：100分钟。 钆喷酸的分子式为C14H20GdN3O10，游离酸的分子量为547.57 g/mol。其CAS号为80529-93-7。通常以白色固体或溶液形式供应。它易溶于水。体外研究中，它溶于水或缓冲液中。体内给药时，它配制成无菌静脉注射液。建议在-20°C下避光保存。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 母亲使用钆喷酸钙后，其母乳中的钆含量低于婴儿允许摄入量的1%。此外，由于钆喷酸钙口服吸收率低，不太可能进入婴儿血液，因此不会对母乳喂养的婴儿产生任何不良影响。钆喷酸钙释放的游离钆比其他一些含钆造影剂更多。一些欧洲指南建议在注射造影剂后暂停母乳喂养24小时，但北美专业组织制定的指南指出，哺乳期母亲在接受含钆造影剂后无需中断母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 钆喷酸具有良好的临床安全性。它通常是安全的，但严重肾功能不全患者使用钆基造影剂时，可能会出现包括肾源性系统性纤维化 (NSF) 在内的严重不良反应。其毒性主要与可能释放的有毒游离钆离子有关。与 DTPA 螯合可降低这种风险。大鼠静脉注射后的 LD50 为 10 mmol/kg。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
钆与螯合剂二乙烯三胺五乙酸（DTPA，参见五乙酸）的复合物用于增强脑部和脊柱磁共振成像（MRI）图像。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第706页）
钆与螯合剂二乙烯三胺五乙酸（DTPA，参见五乙酸）的复合物用于增强脑部和脊柱磁共振成像（MRI）图像。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第706页） 适应症 用于成人和2岁及以上儿童的磁共振成像（MRI）检查，以显示脑部（颅内病变）、脊柱及相关组织以及头颈部的血管异常。它还可以用于辅助活体血管异常（心脏除外）的可视化。 FDA标签 作用机制 基于质子在强磁场中的行为，磁共振（MR）仪器会解读这些行为并将其转换为图像。磁共振成像主要基于质子密度和质子弛豫动力学。磁共振仪器对两种不同的弛豫过程敏感：T1（自旋-晶格或纵向弛豫时间）和T2（自旋-自旋或横向弛豫时间）。顺磁性对比剂含有一个或多个未配对电子，这些电子会增强其分子环境中质子的T1和T2弛豫速率。未配对电子的质子弛豫效应（PRE）比质子本身的弛豫效应强700倍。在磁共振成像中，正常和病变脑组织的成像取决于射频信号强度的变化，而这些变化是由质子密度的变化、T1的改变和T2的改变引起的。当置于磁场中时，钆喷酸葡胺可缩短其积聚组织中的T1和T2弛豫时间。在中枢神经系统（CNS）中，钆喷酸葡胺可增强缺乏血脑屏障的正常组织（例如垂体和脑膜）的显影。钆喷酸葡胺无法穿过完整的血脑屏障；因此，它不会在正常脑组织或不引起血脑屏障异常的中枢神经系统病变（例如囊肿、成熟的术后瘢痕）中积聚。异常的血管分布或血脑屏障的破坏可导致钆喷酸葡胺在肿瘤、脓肿和亚急性梗死等病变中积聚。在中枢神经系统外，钆喷酸葡胺在组织间隙中迅速达到平衡，并根据剂量和组织间隙的大小增强所有组织中的信号传导。研究还发现，该化合物可以抑制人红细胞6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶。 钆喷酸是一种经FDA批准的处方药，用作磁共振成像（MRI）的造影剂。它的商品名为Magnevist。它是最早推出的钆基造影剂之一。其作用机制是缩短T1弛豫时间，从而增强MRI图像的对比度。它广泛应用于各种诊断成像领域。 |
| 分子式 |
C14H18GDN3O10.2H
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|---|---|
| 分子量 |
547.57
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| 精确质量 |
548.039
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| CAS号 |
80529-93-7
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| PubChem CID |
16212436
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
721.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
129ºC (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
389.9ºC
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| tPSA |
204.71
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
|
| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
497
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JBUMALASVLVYKI-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H23N3O10.Gd.H2O/c18-10(19)5-15(1-3-16(6-11(20)21)7-12(22)23)2-4-17(8-13(24)25)9-14(26)27;;/h1-9H2,(H,18,19)(H,20,21)(H,22,23)(H,24,25)(H,26,27);;1H2/q;+3;/p-3
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| 化学名 |
2-[bis[2-[carboxylatomethyl(carboxymethyl)amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+);hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~182.63 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~1.83 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (182.63 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8263 mL | 9.1313 mL | 18.2625 mL | |
| 5 mM | 0.3653 mL | 1.8263 mL | 3.6525 mL | |
| 10 mM | 0.1826 mL | 0.9131 mL | 1.8263 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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