Galanin Receptor Ligand M35

别名: 甘丙肽受体配体M35

目录号: V32890 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Galanin Receptor Ligand M35 是一种新型、有效、高亲和力的甘丙肽受体配体，作为甘丙肽受体拮抗剂（在大鼠脊髓、大鼠海马和离体小鼠胰岛中 Kd=0.1 nM）。

Galanin Receptor Ligand M35 CAS号: 142846-71-7
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

加兰素受体配体 M35 是一种新型、高效且高亲和力的加兰素受体配体，可作为加兰素受体拮抗剂发挥作用（在大鼠脊髓、大鼠海马和离体小鼠胰岛中，Kd=0.1 nM）。加兰素受体配体 M35 对人 GalR1 和 GalR2 的 Kis 值分别为 0.11 nM 和 2.0 nM。
加兰素受体配体M35是一种嵌合肽[加兰素(1-13)-缓激肽(2-9)酰胺]，可作为加兰素受体的高亲和力配体和拮抗剂。放射性标记的M35用于加兰素受体的平衡结合研究。它是研究大鼠脊髓、大鼠海马和离体小鼠胰岛中加兰素介导的信号传导的工具。该化合物的分子式为C10₇H1₅3N2₇O2₆，分子量为2233.58。

生物活性&实验参考方法

靶点	Galanin Receptor Ligand M35 targets galanin receptors (GAL receptors), specifically human galanin receptor type 1 (GAL1) and type 2 (GAL2). It binds with high affinity (Kd = 0.1 nM) and exhibits Ki values of 0.11 nM for human galanin receptor type 1 and 2.0 nM for type 2. The peptide acts as a galanin receptor antagonist in various tissues including rat spinal cord and hippocampus.
体外研究 (In Vitro)	在 Rin m 5F 细胞中，加兰素以两种不同的方式抑制福斯克林刺激的 cAMP 生成。这是由于加兰素受体配体 M35 的作用。加兰素受体配体 M35 在高浓度（15 和 30 nM）下作为加兰素受体发挥作用，但在低浓度（1 nM）下可与加兰素（10 nM）联合使用，以恢复加兰素作为物理激动剂，阻止福斯克林刺激的 cAMP 合成 [1]。体外实验表明，加兰素受体配体M35与加兰素受体具有高亲和力（Kd = 0.1 nM）。它对人加兰素受体1型的Ki值为0.11 nM，对2型的Ki值为2.0 nM。该肽可拮抗加兰素介导的福斯克林刺激的Rin m 5F细胞中环磷酸腺苷（cAMP）生成的抑制作用。它对加兰素介导的信号传导具有双重作用，在某些情况下发挥拮抗作用。
体内研究 (In Vivo)	当使用加兰素受体配体 M35 (6 nM/10 μL; icv) 时，Sprague-Dnwley 支架在游泳迷宫挑战中表现更好 [1]。在体内，脑室内注射（icv）加兰素受体配体M35（6 nM/10 uL）可提高雄性Sprague-Dawley大鼠完成游泳迷宫任务的能力。这表明该肽可能通过调节加兰素受体发挥认知增强作用。该肽在大鼠脊髓和海马中作为加兰素受体拮抗剂发挥作用。需要进一步的体内研究来全面阐明其行为和生理效应。
酶活实验	体外加兰素受体结合试验采用放射性标记的M35（通常为[¹2⁵I]-M35）进行平衡结合研究。将表达加兰素受体的细胞或组织的膜制备物与[¹2⁵I]-M35和不同浓度的未标记M35孵育。通过过滤和γ计数测量结合的放射性。根据饱和结合曲线和竞争结合曲线计算Kd和Ki值。对于功能性测定，在Rin m 5F细胞中测量福斯克林刺激的cAMP生成。
细胞实验	在体外细胞实验中，将Rin m 5F胰岛β细胞培养，并用不同浓度的加兰素（10 nM）和加兰素受体配体M35处理。通过ELISA或放射免疫分析法测定福斯克林刺激的cAMP生成，以评估该肽对加兰素介导的cAMP积累抑制的影响。细胞在标准培养条件下培养，实验通常重复三次。此外，还使用表达人加兰素受体1型和2型的细胞进行受体结合研究。
动物实验	体内动物实验中，加兰素受体配体M35通常使用雄性Sprague-Dawley大鼠。该肽以6 nM/10 μL的剂量进行脑室内（icv）给药。通过行为学测试（例如游泳迷宫学习）评估其认知效应。可采集脑组织进行受体占有率研究或神经化学分析。此外，还研究了该肽对脊髓和海马加兰素信号传导的影响。
药代性质 (ADME/PK)	加兰素受体配体M35的药代动力学特性尚未得到充分研究。该肽分子量为2233.58，分子式为C10₇H1₅3N2₇O2₆，口服生物利用度有限，通常采用注射给药（脑室内注射或静脉注射）。其肽序列为GWTLNSAGYLLGPPPGFSPFR-NH2。储存方法：防潮；粉末在-20℃下可保存3年；溶剂在-80℃下可保存1年。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Galanin受体配体M35的毒理学数据尚不明确。作为一种研究用肽，应遵守标准安全预防措施。该化合物仅供实验室使用，不适用于人类治疗。肽类研究化合物通常具有良好的安全性，但可能存在免疫原性风险。治疗药物的开发需要进行全面的毒性分析。
参考文献	[1]. Binding and agonist/antagonist actions of M35, galanin(1-13)-bradykinin(2-9)amide chimeric peptide, in Rin m 5F insulinoma cells. Regul Pept. 1995 Nov 10;59(3):341-8. [2]. Galanin receptors and ligands. Front Endocrinol (Lausanne). 2012 Dec 7;3:146. [3]. Evidence for a role of the neuropeptide galanin in spatial learning. Neuroscience. 1992 Nov;51(1):1-5.
其他信息	加兰素受体配体M35（CAS号：142846-71-7）是一种嵌合肽[加兰素(1-13)-缓激肽(2-9)酰胺]，序列为GWTLNSAGYLLGPPPGFSPFR-NH2。它是一种高亲和力加兰素受体配体，用于研究加兰素介导的信号通路。该肽尚未获准用于临床，仅供实验室研究之用。放射性标记的M35用于平衡结合研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C107H153N27O26
分子量	2233.52502
精确质量	2232.15
CAS号	142846-71-7
相关CAS号	Galanin Receptor Ligand M35 TFA
PubChem CID	16131186
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.163
tPSA	817.65
氢键供体(HBD)数目	27
氢键受体(HBA)数目	28
可旋转键数目(RBC)	61
重原子数目	160
分子复杂度/Complexity	5020
定义原子立体中心数目	18
SMILES	C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC5=CC=CC=C5)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N6CCC[C@H]6C(=O)N[C@@H](CC7=CC=CC=C7)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC8=CNC9=CC=CC=C98)NC(=O)CN)O
InChi Key	JWMXJVFGTXYBFM-AEXVMZOXSA-N
InChi Code	InChI=1S/C107H153N27O26/c1-57(2)42-70(123-93(147)71(43-58(3)4)124-95(149)74(47-64-33-35-66(138)36-34-64)121-86(141)52-115-91(145)60(7)118-100(154)78(55-135)128-98(152)77(49-84(109)139)125-94(148)72(44-59(5)6)127-103(157)89(61(8)137)130-99(153)76(119-85(140)50-108)48-65-51-114-68-27-16-15-26-67(65)68)92(146)117-54-88(143)131-38-20-31-82(131)105(159)134-41-21-32-83(134)106(160)133-40-18-29-80(133)101(155)116-53-87(142)120-73(45-62-22-11-9-12-23-62)96(150)129-79(56-136)104(158)132-39-19-30-81(132)102(156)126-75(46-63-24-13-10-14-25-63)97(151)122-69(90(110)144)28-17-37-113-107(111)112/h9-16,22-27,33-36,51,57-61,69-83,89,114,135-138H,17-21,28-32,37-50,52-56,108H2,1-8H3,(H2,109,139)(H2,110,144)(H,115,145)(H,116,155)(H,117,146)(H,118,154)(H,119,140)(H,120,142)(H,121,141)(H,122,151)(H,123,147)(H,124,149)(H,125,148)(H,126,156)(H,127,157)(H,128,152)(H,129,150)(H,130,153)(H4,111,112,113)/t60-,61+,69-,70-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,89-/m0/s1
化学名	(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[(2S)-2-[(2S)-2-[(2S)-2-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]butanediamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~44.77 mM) H2O : ~50 mg/mL (~22.39 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (1.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~44.77 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~22.39 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.4477 mL	2.2386 mL	4.4772 mL
	5 mM	0.0895 mL	0.4477 mL	0.8954 mL
	10 mM	0.0448 mL	0.2239 mL	0.4477 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。