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Galanthaminone

别名: Narwedine; (-)-Narwedine; Galanthaminone 加兰他敏;那维定; Galantaminone(加兰他敏杂质A); 左旋那维啶
目录号: V21480 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
加兰他敏酮是一种竞争性、可逆性胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，可治疗多种记忆障碍。
Galanthaminone CAS号: 510-77-0
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
250mg
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产品描述
加兰他敏酮是一种竞争性、可逆性胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，可用于治疗多种记忆障碍。
加兰他敏酮（CAS 编号：510-77-0，分子量 287.31，分子式 C17H17NO3）是一种天然存在的生物碱，是加兰他敏的衍生物。它也被称为加兰他敏酮或那维定。加兰他敏酮是加兰他敏生物合成的前体。该化合物因其生物活性，包括对胆碱能系统的影响，而备受关注。它是一种用于研究加兰他敏生物合成和药理学的实验化合物。
生物活性&实验参考方法
靶点
Galanthaminone targets acetylcholinesterase, the enzyme responsible for the breakdown of acetylcholine. As a galanthamine derivative, it may have acetylcholinesterase inhibitory activity, although its potency may differ from galanthamine. Its effects on the cholinergic system are related to its ability to inhibit acetylcholinesterase. The compound's specific binding affinity and inhibitory potency have been characterized in biochemical assays. It is a precursor in galanthamine biosynthesis.
体外研究 (In Vitro)
加兰他敏抑制乙酰胆碱酯酶活性，导致脑内乙酰胆碱浓度升高。它还能变构结合尼古丁乙酰胆碱受体。研究表明，调节胆碱能神经元上的尼古丁胆碱受体可以增强乙酰胆碱的释放。体外研究已证实加兰他敏酮对乙酰胆碱酯酶活性的影响，并将其抑制效力与加兰他敏进行了比较。由于结构差异，该化合物的活性可能低于母体化合物。研究人员还研究了其对神经元细胞和胆碱能信号传导的影响，并在多种体外系统中阐明了其作为生物合成前体的作用。
体内研究 (In Vivo)
加兰他敏具有线性药代动力学特征，吸收迅速且完全。其口服生物利用度为 80% 至 100%，吸收良好。半衰期为 7 小时。在一些健康志愿者中，口服 8 mg 后约 1 小时即可达到乙酰胆碱酯酶抑制的峰值。
在体内，加兰他敏酮是加兰他敏生物合成的前体。其体内药理活性与其抑制乙酰胆碱酯酶的能力相关，但其效力可能低于加兰他敏。加兰他敏酮在加兰他敏生物合成中的作用已被研究。植物中也已证实存在加兰他敏酮。
酶活实验
体外酶活性测定中，加兰他敏酮的测定方法是使用纯化的酶制剂测量其对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。将该化合物与乙酰胆碱酯酶和显色底物一起孵育，并通过分光光度法测定底物水解速率。IC50值由剂量-反应曲线确定。并将其活性与加兰他敏的活性进行比较。
细胞实验
体外细胞实验中，加兰他敏酮的活性测定包括用该化合物处理神经元细胞，以评估其对胆碱能信号传导的影响。测定细胞裂解液或培养基中的乙酰胆碱水平。同时评估该化合物对细胞活力和功能的影响。这些测定旨在表征其生物活性，并将其与加兰他敏进行比较。
动物实验
为了研究加兰他敏酮的生物合成和药理作用，已开展了体内动物实验。实验中，给动物注射加兰他敏酮，并检测其转化为加兰他敏的量。同时，还评估了加兰他敏对大脑中乙酰胆碱酯酶活性和胆碱能功能的影响。这些研究有助于深入了解加兰他敏的生物合成。
药代性质 (ADME/PK)
加兰他敏酮的分子量为287.31，分子式为C17H17NO3。它是一种天然存在的生物碱，是加兰他敏的衍生物，也称为那维定。该化合物通常在推荐的研究化合物储存条件下保存。其物理和化学性质与加兰他敏衍生物一致。它是一种用于药理学和生物合成研究的研究化合物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
加兰他敏酮的具体毒性数据报道不多。作为加兰他敏的衍生物，其安全性与母体化合物相关。加兰他敏在治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物的安全性可能有所不同。处理该化合物时应采取标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Structure of acetylcholinesterase complexed with (-)-galanthamine at 2.3 A resolution. FEBS Lett. 1999 Dec 17;463(3):321-6.

[2]. Galanthamine from snowdrop--the development of a modern drug against Alzheimer's disease from local Caucasian knowledge. J Ethnopharmacol. 2004 Jun;92(2-3):147-62.
其他信息
纳维定是一种苯二氮卓类化合物。据报道，加兰他敏存在于白雪花莲、猫王雪花莲以及其他具有相关数据的生物体中。
加兰他敏酮（纳维定）是一种天然存在的生物碱，也是加兰他敏生物合成的前体。它是加兰他敏的衍生物。该化合物已被研究其生物活性，包括其对胆碱能系统的影响。加兰他敏酮是一种用于研究加兰他敏生物合成和药理学的实验化合物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H19NO3
分子量
285.343
精确质量
285.136
CAS号
510-77-0
PubChem CID
10356588
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
397.4±42.0 °C at 760 mmHg
熔点
175-180ºC (dec.)
闪点
194.1±27.9 °C
蒸汽压
0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率
1.626
LogP
1.04
tPSA
38.77
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
477
定义原子立体中心数目
2
SMILES
CN1CC[C@@]23C=CC(=O)C[C@@H]2OC4=C(C=CC(=C34)C1)OC
InChi Key
QENVUHCAYXAROT-YOEHRIQHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H19NO3/c1-18-8-7-17-6-5-12(19)9-14(17)21-16-13(20-2)4-3-11(10-18)15(16)17/h3-6,14H,7-10H2,1-2H3/t14-,17-/m0/s1
化学名
(1S,12S)-9-methoxy-4-methyl-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.01,12.06,17]heptadeca-6(17),7,9,15-tetraen-14-one
别名
Narwedine; (-)-Narwedine; Galanthaminone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~10 mg/mL (~35.05 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5046 mL 17.5230 mL 35.0459 mL
5 mM 0.7009 mL 3.5046 mL 7.0092 mL
10 mM 0.3505 mL 1.7523 mL 3.5046 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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