| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MmmSC strain B237(MIC= 0.00012 μg/mL);MmmSC strain Tan8(MIC= 0.00006μg/mL )
Bacterial 50S ribosomal subunit (inhibits bacterial protein synthesis) [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 针对10株Mycoplasma mycoides subsp. mycoides Small Colony(MmmSC)菌株,加米霉素(gamithromycin) 的最低抑菌浓度(MIC)范围为0.0625–0.25 μg/mL,MIC50为0.125 μg/mL,MIC90为0.25 μg/mL(肉汤微量稀释法测定)[1]
- 时间杀菌曲线显示,加米霉素(2×MIC)对MmmSC表现为抑菌作用,孵育48小时后细菌数量减少≤1 log10 CFU/mL,无显著杀菌效果[1] 当将血清与人工培养基进行比较时,在初始接种量为 106 cfu/时,加米霉素、泰乐菌素和替米考星对 MmmSC 菌株 B237 的最低抑菌浓度 (MIC) 值分别低 64 倍、8 倍和 64 倍。毫升。对于 Tan8,也出现了类似的模式。与未经处理的血清或合成培养基相比,加米霉素在热灭活血清中的最低抑菌浓度 (MIC) 更高[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在48匹患轻中度支气管肺炎的马驹中,单次皮下注射加米霉素(6 mg/kg)可改善临床症状。治疗后第7天,83%的马驹体温恢复正常,79%咳嗽减轻,75%呼吸频率恢复正常,显著高于安慰剂组(50%)[2]
- 气管支气管吸出物(TBA)细菌培养显示,治疗后第7天,67%的加米霉素处理马驹病原菌(如Streptococcus equi subsp. zooepidemicus)清除,而安慰剂组仅33%[2] 与对照马驹(41 匹中的 32 匹;78%)相比,用加米霉素 (GAM) 治疗的马驹无需改变治疗即可恢复的百分比显着较高 (P<0.048)(40 匹中的 38 匹;95%)或 AZM-RIF(40 中的 39;98%)。与对照马驹相比,用加米霉素 (GAM) 或 AZM-RIF 治疗的马驹临床评分显着降低,脓肿更少,且治疗一周和两周后脓肿评分显着降低。在治疗的第三周,加米霉素(GAM)治疗的马驹的白细胞计数显着高于AZM-RIF治疗的马驹[2]。 |
| 细胞实验 |
- MmmSC的MIC测定:细菌在改良Hayflick培养基中培养至1×10^6 CFU/mL,将加米霉素稀释为0.0078–1 μg/mL加入96孔板,接种细菌后于37°C、5% CO2孵育7天,以完全抑制生长的最低浓度为MIC[1]
- 时间杀菌实验:MmmSC培养物(5×10^5 CFU/mL)暴露于加米霉素(0.25–1 μg/mL,1×和2×MIC),37°C孵育,分别在0、24、48小时取样计数活菌数(CFU/mL)[1] 使用大量稀释技术来确定加米霉素、泰乐菌素和替米考星对 MmmSC 菌株 B237 和 Tan8 的最低抑制浓度 (MIC)。每个抗菌稀释液接受等体积的对数期 MmmSC 培养物,以提供 107 cfu/mL 的接种量,或 4 mL 体积中用于后续时间灭活测定的预期初始滴度。在 37°C 下,培养物孵育 24 小时。每隔0小时和24小时取出样品,并连续稀释10倍至10-5。将每个稀释液的等分试样 (10 μL) 移至固体培养基中,并从稀释液中计数菌落,在 37°C、含 5% 二氧化碳的潮湿气氛中孵育至少 4 天后,每板产生 30 至 300 个菌落在空中。阻止 cfu/mL 24 小时增加的最低抗菌浓度 (MIC) 定义为转换为 cfu/mL 的计数[1]。 |
| 动物实验 |
超声检查发现患有肺脓肿的幼驹被随机分为三个治疗组:(1)每周一次用加米霉素治疗半膜肌/半腱肌,剂量为 6.0 mg/kg 体重(GAM;n = 40);(2)每日一次口服阿奇霉素,剂量为 10 mg/kg,同时每日一次口服利福平,剂量为 10 mg/kg(AZM-RIF;n = 40);(3)不进行抗菌治疗(对照组;n = 41)。为确保每个治疗组的每匹驹接受相同的每日操作,每匹驹每日口服乙酰半胱氨酸10 mg/kg[2]。
- 支气管肺炎驹模型:纳入1-6月龄、出现临床症状(体温≥38.5°C、咳嗽、肺部听诊异常)且TBA细菌培养阳性的驹。单次皮下注射加米霉素(6 mg/kg)。分别于第0、1、3、7和14天评估临床参数(体温、呼吸频率、咳嗽评分)和TBA细菌计数[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在幼驹中,单次皮下注射加米霉素(6 mg/kg)后,给药后 2 小时血浆峰浓度 (Cmax) 为 1.2 μg/mL。该药物肺组织渗透性高,24 小时肺/血浆浓度比为 8:1。血浆半衰期 (t1/2) 约为 36 小时 [2]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
加米霉素是一种大环内酯类抗生素,分子式为C40H76N2O12。它用于治疗由溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、嗜血组织胞浆菌和牛支原体引起的肉牛和非泌乳期奶牛的呼吸道疾病。该化合物还在欧洲获准用于治疗由结节梭杆菌和结节梭形杆菌引起的绵羊蹄腐烂病。它具有抗菌和蛋白质合成抑制剂的作用。它是一种大环内酯类抗生素,也是一种单糖衍生物。
加米霉素是一种用于牛的抗生素。 适应症 牛:治疗和预防由溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌和嗜血组织胞浆菌引起的牛呼吸道疾病(BRD)。在进行预防性用药前,应确定牛群中是否存在该疾病。猪:用于治疗由胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、副猪嗜血杆菌和支气管败血性博德特氏菌引起的猪呼吸道疾病(SRD)。羊:用于治疗由毒性强的结节梭杆菌和坏死梭杆菌引起的需要全身治疗的传染性足底皮炎(蹄腐病)。 - 加米霉素是一种半合成大环内酯类抗生素,专为兽医用途而开发,主要针对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性呼吸道病原体[1][2] - 其作用机制是与细菌50S核糖体亚基结合,抑制肽链延伸和细菌蛋白质合成[1] |
| 分子式 |
C40H76N2O12
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|---|---|
| 分子量 |
777.05
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| 精确质量 |
776.539
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| 元素分析 |
C, 61.83; H, 9.86; N, 3.61; O, 24.71
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| CAS号 |
145435-72-9
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| 相关CAS号 |
145435-72-9;
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| PubChem CID |
59364992
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
833.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
457.6±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.535
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| LogP |
3.89
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| tPSA |
180.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
1180
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| 定义原子立体中心数目 |
18
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| SMILES |
O([C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])O1)N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])[C@@]1([H])[C@@](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])N(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])([C@@](C([H])([H])[H])([C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[H])OC([C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])[H])O[C@@]1([H])C([H])([H])[C@](C([H])([H])[H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])OC([H])([H])[H])=O)O[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
VWAMTBXLZPEDQO-UZSBJOJWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C40H76N2O12/c1-15-17-42-21-22(3)33(44)40(11,48)29(16-2)52-36(46)26(7)32(53-30-20-39(10,49-14)34(45)27(8)51-30)25(6)35(38(9,47)19-23(42)4)54-37-31(43)28(41(12)13)18-24(5)50-37/h22-35,37,43-45,47-48H,15-21H2,1-14H3/t22-,23+,24+,25-,26+,27-,28-,29+,30-,31+,32-,33+,34-,35+,37-,38+,39+,40+/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,3S,4R,5S,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-7-propyl-1-oxa-7-azacyclopentadecan-15-one
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| 别名 |
Gamithromycin; GAM, ML-1709460; Gamithromycin; 145435-72-9; gamitromicina; gamithromycinum; ML-1709,460; ML-460; ML-1,709,460; (2R,3S,4R,5S,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-7-propyl-1-oxa-7-azacyclopentadecan-15-one; ML 1709460; ML1709460;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL ( ~128.69 mM )
Ethanol : ~100 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.22 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (3.22 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2869 mL | 6.4346 mL | 12.8692 mL | |
| 5 mM | 0.2574 mL | 1.2869 mL | 2.5738 mL | |
| 10 mM | 0.1287 mL | 0.6435 mL | 1.2869 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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