| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Gandotinib (LY2784544) 是一种强效、ATP 竞争性、选择性的酪氨酸激酶（称为 Janus 激酶 2 (JAK2)）抑制剂。在 Ba/F3 细胞中，LY2784544 有效抑制 JAK2V617F 驱动的信号传导和细胞增殖（IC50 分别为 20 和 55 nM）。相比之下，Gandotinib (LY2784544) 在抑制 IL-3 刺激的野生型 JAK2 介导的信号传导和细胞增殖方面的效力明显较低（IC50 分别为 1183 和 1309 nM）。有趣的是，geldotinib (LY2784544) 对 IL-3 激活的野生型 JAK2 信号传导的功效相对较小，IC50 为 1183 nM，但可有效抑制 JAK2V617F 信号传导 (IC50 = 20 nM)。 Gandotinib (LY2784544) 是 IL-3 刺激的野生型 JAK2 表达 Ba/F3 细胞增殖的强抑制剂 (IC50=1309 nM)。 LY2784544 抑制 JAK2V617F 表达细胞的增殖 (IC50=55 nM)，且作用明显减弱。在 NK-92 JAK3/JAK1 异二聚体测定 (942 nM) 中，甘地替尼 (LY2784544) 表现出所需的阈值选择性，并且在基于细胞的 TF-1 JAK2 测定中有效 (IC50=45 nM)[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Gandotinib (LY2784544) 显着降低 (P<0.05) JAK2V617F 诱导的 MPN 模型中 Ba/F3-JAK2V617F-GFP 的肿瘤负荷（TED50=13.7 mg/kg，每天两次），并有效抑制 Ba/F3- 中的 STAT5 磷酸化JAK2V617F-GFP（绿色荧光蛋白）腹水肿瘤细胞（TED50=12.7 mg/kg）[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
Gandotinib is a member of pyridazines.
Gandotinib has been used in trials studying the treatment of Myelofibrosis, Polycythemia Vera, Primary Myelofibrosis, Thrombocythemia, Essential, and Myeloproliferative Disorders, among others. Gandotinib is an orally bioavailable imidazopyridazine and inhibitor of Janus kinase 2 mutant V617F (JAK2V617F), with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, gandotinib selectively and competitively inhibits the activation of JAK2V617F, which may result in the inhibition of the JAK-STAT signaling pathway and the induction of apoptosis in JAK2V617F-expressing tumor cells. JAK2V617F has a substitution of phenylalanine for valine at amino acid position 617 and plays a key role in tumor cell proliferation and survival. |
| 分子式 |
C23H25CLFN7O
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|---|---|---|
| 分子量 |
469.94
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| 精确质量 |
469.179
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| CAS号 |
1229236-86-5
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
46213929
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.700
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| LogP |
2.39
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| tPSA |
86.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
644
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SQSZANZGUXWJEA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H25ClFN7O/c1-14-9-21(29-28-14)27-22-11-17(13-31-5-7-33-8-6-31)23-26-15(2)20(32(23)30-22)10-16-3-4-18(24)12-19(16)25/h3-4,9,11-12H,5-8,10,13H2,1-2H3,(H2,27,28,29,30)
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| 化学名 |
3-(4-chloro-2-fluorobenzyl)-2-methyl-N-(3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-8-(morpholinomethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1279 mL | 10.6397 mL | 21.2793 mL | |
| 5 mM | 0.4256 mL | 2.1279 mL | 4.2559 mL | |
| 10 mM | 0.2128 mL | 1.0640 mL | 2.1279 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
JAK3-IN-16
iBFAR2
TyK2-IN-21-d3
JAK2-IN-11
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