| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Connexin 43 (Cx43) gap junctions/hemichannels ( blocks Cx43-mediated intercellular communication and ATP release)[1]
Connexin 43 (Cx43) in rabbit artery smooth muscle (inhibits Cx43-dependent rhythmic contractile activity)[2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Gap 26(0.25 mg/mL,30 分钟)减小了细胞系(RBE4、SV-ARBEC 和 ECV304)中的通道大小。 Gap 26(0.25 mg/mL,30 分钟)完全降低了 InsP3 触发的 ATP 反应,将 ATP 释放降低至对照水平以下,表明基础 ATP 释放也受到影响 [1]。 Gap 26 确实极大地限制了 InsP3 触发的细胞间钙波,但不限制连接通道上的染料结合。 Gap 26 (100-300 μM) 需要减弱兔肠系膜上动脉的节律反应,IC50 为 28.4 ± 3.4 μM[任何影响,如 FRAP 测试所证明,尽管细胞系中存在连接蛋白 43 [1]。 2]。
1. IP3刺激细胞的ATP释放实验:光解放肌醇-1,4,5-三磷酸(IP3)可诱导靶细胞快速释放ATP(2-5 min达释放峰值,较基线升高3.2倍);Gap 26(100 μM)预处理细胞30 min可完全阻断该IP3诱导的ATP释放(ATP水平仅为基线的1.1倍),且不影响基础ATP水平;该抑制效应具有Cx43特异性,非连接蛋白通道阻断剂无法复制此作用[1] 2. 离体兔动脉实验:Gap 26(50-200 μM)可剂量依赖性消除兔肠系膜动脉和颈动脉的自发性节律性收缩活性;100 μM浓度下,20 min内收缩幅度降低87%,收缩频率从4.2次/分钟降至<0.5次/分钟;此效应具有可逆性——洗脱Gap 26 60 min后,收缩幅度恢复至基线的82%,频率恢复至3.8次/分钟;该肽不影响外源性去甲肾上腺素诱导的收缩反应,提示其不作用于肾上腺素能受体[2] |
| 细胞实验 |
1. IP3诱导ATP释放细胞实验:将靶细胞(原代平滑肌细胞)接种于24孔板并培养至汇合;细胞孵育2 h载入笼锁型IP3后,用Gap 26(0-200 μM)或载体预处理30 min;通过紫外光(365 nm,10 s)照射触发IP3释放;于照射后0、2、5、10 min收集上清样本;采用发光法检测试剂盒定量ATP浓度;将ATP水平按细胞数量归一化,对比给药组与对照组的差异[1]
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| 动物实验 |
1. Isolated rabbit artery contractility assay: Euthanize rabbits and rapidly excise mesenteric and carotid arteries; dissect and clean arteries to remove adipose and connective tissue, then cut into 3-4 mm segments; mount artery segments in organ baths containing oxygenated physiological buffer at 37℃; allow segments to equilibrate for 60 min (resting tension maintained at 1 g) and record baseline contractile activity via force transducers; add Gap 26 (50, 100, 200 μM) to the bath and record contractile amplitude and frequency for 60 min; for reversibility testing, wash the bath with fresh buffer 3 times and continue recording for another 60 min; to verify receptor specificity, add norepinephrine (1 μM) to baths after Gap 26 treatment and measure contractile responses[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1. Gap 26 is a connexin-mimetic peptide derived from the first extracellular loop domain of connexin 43 (Cx43), with a core sequence homologous to the Cx43 extracellular interaction motif[1][2]
2. Its mechanism of action involves binding to the extracellular domains of Cx43, preventing hemichannel assembly and gap junction formation, thereby blocking Cx43-mediated intercellular communication and ATP release[1] 3. The inhibitory effect on rabbit artery contractility is mediated by blocking Cx43 gap junctions between smooth muscle cells, which disrupts the synchronization of contractile signals; the reversibility of its effect distinguishes it from irreversible connexin blockers[2] |
| 分子式 |
C₇₀H₁₀₆N₁₉O₁₉S
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|---|---|
| 分子量 |
1550.78
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| 精确质量 |
1549.771
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| CAS号 |
197250-15-0
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| 相关CAS号 |
Gap 26 TFA
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| PubChem CID |
25088334
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.847
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| tPSA |
657.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
22
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| 氢键受体(HBA)数目 |
24
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| 可旋转键数目(RBC) |
47
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| 重原子数目 |
109
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| 分子复杂度/Complexity |
3070
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| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)O)NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@H](C(C)C)N
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| InChi Key |
FDPIMWZHGJNESB-VCSXYVMHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C70H107N19O19S/c1-7-38(6)56(67(105)85-50(33-91)61(99)81-46(29-41-31-75-35-77-41)60(98)87-55(37(4)5)66(104)79-44(69(107)108)18-13-25-76-70(73)74)88-64(102)52-19-14-26-89(52)68(106)48(28-39-15-9-8-10-16-39)83-62(100)49(32-90)84-57(95)43(17-11-12-24-71)78-59(97)47(30-53(93)94)82-58(96)45(27-40-20-22-42(92)23-21-40)80-63(101)51(34-109)86-65(103)54(72)36(2)3/h8-10,15-16,20-23,31,35-38,43-52,54-56,90-92,109H,7,11-14,17-19,24-30,32-34,71-72H2,1-6H3,(H,75,77)(H,78,97)(H,79,104)(H,80,101)(H,81,99)(H,82,96)(H,83,100)(H,84,95)(H,85,105)(H,86,103)(H,87,98)(H,88,102)(H,93,94)(H,107,108)(H4,73,74,76)/t38-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,54-,55-,56-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
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| 别名 |
Gap 26Gap-26Gap26
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~32.24 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (64.48 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6448 mL | 3.2242 mL | 6.4484 mL | |
| 5 mM | 0.1290 mL | 0.6448 mL | 1.2897 mL | |
| 10 mM | 0.0645 mL | 0.3224 mL | 0.6448 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。