| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Garcinone D targets multiple cellular pathways involved in cell proliferation and survival. It activates STAT3 phosphorylation and Cyclin D1 expression, promoting cell cycle progression and proliferation in neural stem cells. The compound enhances the Nrf2/HO-1 signaling pathway, which is involved in antioxidant defense. Garcinone D inhibits CDK2/CyclinE1, blocking the tumor cell cycle. It also acts as an inhibitor of NF-κB p65 and p50 activation. The compound inhibits aggregation of amyloid-β (1-42).
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| 体外研究 (In Vitro) |
藤黄酮D对CEM-SS细胞系表现出显著的细胞毒性，IC50值为3.2 μg/mL。它通过增加p-STAT3、Cyclin D1、Nrf2和HO-1蛋白水平，以浓度和时间依赖的方式促进C17.2神经干细胞增殖。该化合物抑制CDK2/Cyclin E1活性（IC50 = 28.23 μM）。它表现出剂量依赖性的微粒体芳香化酶抑制活性。藤黄酮D抑制p65和p50活化，发挥抗炎作用。它在3 μM浓度下抑制β-淀粉样蛋白聚集。
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| 体内研究 (In Vivo) |
藤黄酮D通过激活STAT3和Nrf2通路促进体内神经干细胞增殖。它具有抗癌活性，可抑制前列腺癌和乳腺癌的生长。该化合物通过抑制CDK2/CyclinE1阻断肿瘤细胞周期，从而发挥体内抗肿瘤功效。在动物模型中观察到其通过抑制NF-κB发挥抗炎作用。然而，现有文献中关于其体内给药和疗效的具体数据有限。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定中，藤黄酮D的活性测定包括使用纯化的酶制剂测量其对CDK2/CyclinE1活性的抑制作用。将该化合物与CDK2/CyclinE1和适当的底物一起孵育，并通过检测底物蛋白的磷酸化水平来测定激酶活性。芳香化酶抑制试验则使用微粒体制剂和放射性标记的底物进行。NF-κB p65和p50激活试验采用报告基因系统或电泳迁移率变动分析法进行。这些无细胞试验可提供化合物抑制效力的定量数据。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，藤黄酮D用于检测神经干细胞（C17.2）或癌细胞系（CEM-SS、前列腺癌、乳腺癌细胞），并使用不同浓度的化合物进行处理。细胞增殖通过BrdU掺入、MTT或类似方法进行检测。p-STAT3、Cyclin D1、Nrf2和HO-1的蛋白水平通过Western blotting进行分析。细胞周期分析采用流式细胞术。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色进行定量。β-淀粉样蛋白聚集抑制作用通过硫黄素T荧光法进行评估。
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| 动物实验 |
已在癌症和神经干细胞增殖模型中开展了藤黄酮D的体内动物实验。荷瘤小鼠经口服或注射藤黄酮D治疗后，监测肿瘤生长抑制情况。神经干细胞增殖可通过BrdU标记和免疫组织化学方法在体内进行评估。通过分析组织样本，评估该化合物对STAT3、Cyclin D1和Nrf2通路的影响。现有文献中关于具体给药方案和详细疗效数据有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
藤黄酮D的分子量为428.47，分子式为C24H28O7。它是一种天然存在的呫吨酮类化合物，具有复杂的多环结构。该化合物是从山竹（Garcinia mangostana）中分离得到的。其溶解性具有呫吨酮类化合物的典型特征。目前关于其吸收、分布、代谢和排泄等具体的药代动力学数据报道较少。该化合物通常按照天然产物的推荐储存条件进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于藤黄酮D的具体毒性数据报道不多。作为一种源自山竹的天然化合物，山竹在传统医学中有着悠久的应用历史，藤黄酮D通常被认为具有良好的安全性。然而，该化合物对癌细胞系表现出显著的细胞毒性，表明其可能具有选择性毒性。因此，在进行治疗开发之前，需要开展全面的毒理学研究。在研究环境中处理该化合物时，应采取标准的安全预防措施。
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| 参考文献 |
Garcinone
D, a natural xanthone promotes C17.2 neural stem cell proliferation:
Possible involvement of STAT3/Cyclin D1 pathway and Nrf2/HO-1 pathway.
Neurosci Lett. 2016 Jul 28;626:6-12.; Leewanich P, Suksamram S. Xanthones Isolated from the Pericarp of Mangosteen Inhibit Neurotransmitter Receptors Expressed in Xenopus Oocytes. J Med Assoc Thai. 2015 Nov;98 Suppl 10:S118-23. PubMed PMID: 27276843.
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| 其他信息 |
藤黄酮D是一种呫吨酮类化合物。据报道，它存在于山竹果、藤黄果以及其他具有相关数据的生物体中。藤黄酮D是一种天然存在于山竹中的呫吨酮，它能激活STAT3/Cyclin D1和Nrf2/HO-1通路，同时抑制CDK2/Cyclin E1通路。它能促进神经干细胞增殖，并对癌细胞系表现出显著的细胞毒性。该化合物能抑制NF-κB p65和p50的激活，并抑制β-淀粉样蛋白的聚集。藤黄酮D在神经退行性疾病和癌症研究中具有潜在的应用价值。
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| 分子式 |
C24H28O7
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|---|---|
| 分子量 |
428.4749
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| 精确质量 |
428.183
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| CAS号 |
107390-08-9
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| PubChem CID |
5495926
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.304
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| 沸点 |
674.2±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
202-204 ºC
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| 闪点 |
231.2±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.625
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| LogP |
3.71
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| tPSA |
120.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
671
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
TYALNCRUIKOKGP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H28O7/c1-12(2)6-7-13-15(25)10-18-20(21(13)27)22(28)19-14(8-9-24(3,4)29)23(30-5)16(26)11-17(19)31-18/h6,10-11,25-27,29H,7-9H2,1-5H3
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| 化学名 |
1,3,6-Trihydroxy-8-(3-hydroxy-3-methylbutyl)-7-methoxy-2-(3-methylbut-2-enyl)xanthen-9-one
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| 别名 |
Garcinone D Garcinone-D
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~116.69 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3339 mL | 11.6694 mL | 23.3389 mL | |
| 5 mM | 0.4668 mL | 2.3339 mL | 4.6678 mL | |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1669 mL | 2.3339 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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