| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Caspase family (caspase-3, caspase-8, caspase-9) [1]
- Apoptosis-related proteins (Bax, Bcl-2) [1] - Human leukemia cells (HL-60: IC50 = 12.5 ± 1.3 μM; U937: IC50 = 15.7 ± 1.5 μM) [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 栀子黄素B(Gardenin B)对人白血病细胞具有剂量依赖性细胞毒性。HL-60细胞的IC50为12.5 ± 1.3 μM,U937细胞的IC50为15.7 ± 1.5 μM(孵育48小时)[1]
- 诱导白血病细胞凋亡:20 μM 栀子黄素B使HL-60细胞凋亡率增加58±4%,U937细胞凋亡率增加52±3%(膜联蛋白V-FITC/PI染色)[1] - 激活多种半胱天冬酶:20 μM浓度下,HL-60细胞中裂解型caspase-3、-8、-9蛋白水平分别升高3.2±0.3倍、2.8±0.2倍、2.5±0.2倍[1] - 改变Bax/Bcl-2比值:20 μM浓度下,HL-60细胞中Bax/Bcl-2比值升高3.8±0.3倍,促进线粒体凋亡通路激活[1] - 不诱导活性氧(ROS)生成:即使在30 μM浓度下,HL-60细胞的ROS水平与对照组无显著差异[1] - 对正常人外周血单个核细胞(PBMCs)毒性低:浓度高达30 μM时,细胞活力维持在80%以上[1] |
| 酶活实验 |
- 半胱天冬酶活性检测:HL-60细胞用栀子黄素B(10、20、30 μM)处理24小时,细胞裂解液与caspase-3/-8/-9特异性荧光底物孵育,在激发/发射波长400/505 nm下检测荧光强度,定量半胱天冬酶活性[1]
- ROS检测实验:白血病细胞经栀子黄素B(10–30 μM)处理24小时后,负载ROS特异性荧光探针,488/525 nm波长下检测荧光,证实无ROS过量生成[1] |
| 细胞实验 |
- 细胞活力检测:HL-60和U937细胞以每孔5×10³个接种到96孔板,过夜孵育。加入栀子黄素B(5–30 μM),培养48小时。加入MTT试剂,570 nm波长下测定吸光度,计算IC50值[1]
- 凋亡检测实验:白血病细胞用栀子黄素B(10、20 μM)处理48小时,Annexin V-FITC和PI染色后,流式细胞术分析凋亡率[1] - 蛋白表达检测:细胞用该化合物(10、20 μM)处理24小时,提取总蛋白,Western blot分析裂解型caspase-3/-8/-9、Bax及Bcl-2蛋白表达[1] - 正常细胞毒性检测:人PBMCs用栀子黄素B(10–30 μM)处理48小时,MTT法检测细胞活力[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
选择性毒性:对白血病细胞具有强效细胞毒性(IC50 12.5–15.7 μM),但对正常外周血单核细胞 (PBMC) 毒性较低(30 μM 时细胞存活率 >80%)[1]
- 无氧化应激诱导:不会在白血病细胞中产生活性氧 (ROS),避免非特异性氧化损伤[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Gardenin B 是一种四甲氧基黄酮,它是橘皮素的衍生物,其中 5 位上的甲氧基被羟基取代。它是一种植物代谢产物。它既是四甲氧基黄酮,也是单羟基黄酮。其功能与橘皮素相关。
据报道,柑橘素B存在于柑橘(Citrus tankan)、柑橘(Citrus reticulata)和其他有相关数据的生物体中。 - 柑橘素B是一种从植物中分离得到的天然黄酮类化合物[1] - 其抗白血病机制涉及激活caspase依赖性凋亡途径(内源性和外源性途径),具体表现为上调Bax、下调Bcl-2以及切割caspase-3/-8/-9[1] - 它诱导的细胞死亡不依赖于活性氧(ROS)的产生,这使其区别于ROS介导的抗癌药物[1] - 由于其对白血病细胞的选择性毒性,它显示出作为靶向抗白血病候选药物的潜力[1] |
| 分子式 |
C19H18O7
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|---|---|
| 分子量 |
358.3420
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| 精确质量 |
358.105
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| CAS号 |
2798-20-1
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| PubChem CID |
96539
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| 外观&性状 |
Light yellow to green yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
582.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
180-181ºC
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| 闪点 |
210.8±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.593
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| LogP |
2.27
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| tPSA |
87.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
526
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LXEVSYZNYDZSOB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18O7/c1-22-11-7-5-10(6-8-11)13-9-12(20)14-15(21)17(23-2)19(25-4)18(24-3)16(14)26-13/h5-9,21H,1-4H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-6,7,8-trimethoxy-2-(4-methoxyphenyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~27.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.98 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.67 mg/mL (4.66 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 16.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7906 mL | 13.9532 mL | 27.9065 mL | |
| 5 mM | 0.5581 mL | 2.7906 mL | 5.5813 mL | |
| 10 mM | 0.2791 mL | 1.3953 mL | 2.7906 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。