| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
P2X3 purinocceptor [1]
P2X7 purinocceptor [1] NFκB (Phospho-NFkB p65) [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在HepG2细胞中，用浓度为10和20 μM的栀子苷处理24小时后，细胞活力未见明显下降，而浓度为30、40和50 μM的栀子苷则对HepG2细胞具有显著毒性（p<0.05，p<0.01）[2]。在FFA诱导脂肪变性的HepG2细胞中，与FFA组相比，10 μM的栀子苷使TG含量降低了36%，20 μM的栀子苷使TG含量降低了46%（p<0.01）[2]。在HepG2细胞中，油红O染色显示栀子苷可减少FFA培养细胞中的脂滴[2]。在HepG2细胞中，FFA可增加TNF-α、IL-6和IL-1β的表达。与对照细胞相比，分别提高了 4.44 倍、4.98 倍和 5.78 倍。10 μM 的栀子苷显著逆转了 TNF-α 45.87%、IL-6 24.05% 和 IL-1β 45.22%（与 FFA 组相比）。在 20 μM 浓度下，栀子苷可使 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的水平分别降低 51.19%、43.28% 和 46.47%（与 FFA 组相比）[2]。
在 HepG2 细胞中，Western blot 分析显示 FFA 可诱导磷酸化 NF-κB p65 的活性，而 10 μM 和 20 μM 的栀子苷处理 24 小时后可逆转这种活性[2]。 在 CCI 大鼠中，qRT-PCR 显示坐骨神经 CCI 后 P2X3 和 P2X7 受体的 mRNA 表达均显著升高（p<0.01 或 p<0.05）。栀子苷给药可完全抑制坐骨神经 CCI 诱导的 P2X3 和 P2X7 受体 mRNA 的上调。在给予栀子苷的CCI组中，P2X3和P2X7受体的mRNA水平与对照组相似，但与CCI组存在显著差异（p<0.05）[1]。 在CCI大鼠中，Western blot结果显示，坐骨神经CCI后P2X3和P2X7受体的蛋白表达水平均升高。与CCI组相比，给予栀子苷的CCI组中P2X3和P2X7受体的表达显著降低[1]。 在CCI大鼠中，Western blot结果显示，CCI组中p-ERK和p-p38蛋白的水平显著高于对照组和假手术组（p<0.01）。栀子苷治疗后，p-ERK和p-p38蛋白的表达降低，且明显低于模型组水平（p<0.05）[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在CCI大鼠中，给予栀子苷（5 mL 300 μM栀子苷溶液，含1%羧甲基纤维素钠，每日灌胃一次，持续14天）可显著改善坐骨神经痛，部分恢复MWT和TWL的下降。栀子苷给药组的MWT在CCI诱导后第7天开始增加（p<0.05）。在给予栀子苷后，CCI组的TWL在第5天显著改善（16.1±2.5 s vs. 13.7±2.4 s，p<0.05），并在第7天进一步显著改善（17.7±1.9 s vs. 11.2±1.9 s，p<0.01）[1]。在CCI大鼠中，ELISA分析显示，与对照组或假手术组相比，CCI组的iNOS、IL-1β和TNF-α水平显著升高。经栀子苷治疗后，CCI大鼠中iNOS、IL-1β和TNF-α的表达显著降低（p<0.05）[1]。
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| 细胞实验 |
采用 MTT 法测定细胞活力。将 HepG2 细胞以每孔 1×10⁵ 个细胞的密度接种于 96 孔培养板中。接种 24 小时后，弃去培养基，加入含有 0、10、20、30、40 和 50 μM 栀子苷的新鲜培养基。孵育 24 小时后，采用 MTT 比色法测定细胞活力。将不溶性甲臜晶体溶解于 DMSO 中，并使用酶标仪在 570 nm 波长处测定吸光度值 [2]。
为测定细胞内甘油三酯 (TG) 水平，将 HepG2 细胞以每孔 1×10⁶ 个细胞的密度接种于 6 孔板中。同时加入 10 和 20 μM 栀子苷以及 500 μM 游离脂肪酸 (FFA)，孵育 24 小时。使用 TG 检测试剂盒测定细胞 TG 水平。采用BCA法测定细胞裂解液蛋白浓度[2]。 油红O染色：HepG2细胞用PBS洗涤3次，然后用10%甲醛固定1小时。细胞用60%异丙醇短暂洗涤，再用蒸馏水洗涤3次后，在室温下用60%过滤的油红O溶液孵育30分钟。然后，用苏木精染色。在显微镜下观察油红O染色的细胞[2]。 细胞因子检测：HepG2细胞与栀子苷和游离脂肪酸（FFA）孵育24小时后，收集上清液样品。用ELISA试剂盒检测抗炎细胞因子TNF-α、IL-6和IL-1β[2]。 蛋白质印迹分析：用提取缓冲液从细胞中提取蛋白质。蛋白质提取物经10%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后，电转移至聚偏二氟乙烯膜上。封闭后，膜与一抗（磷酸化NF-κB p65、NF-κB p65、β-肌动蛋白）孵育，随后与辣根过氧化物酶标记的IgG二抗孵育。使用ECL化学发光试剂盒[2]进行显色。 qRT-PCR：于第15天收集右侧L4-L5背根神经节，并用PBS洗涤。使用Trizol试剂提取mRNA。根据制造商的说明，使用FastQuant RT试剂盒（含gDNase）合成cDNA。采用SYBR Green实时荧光定量PCR系统检测P2X3和P2X7受体mRNA的表达水平，并以β-actin的表达水平进行标准化[1]。 Western blot：总蛋白经SDS-PAGE分离后转移至PVDF膜。将PVDF膜浸入5%脱脂奶粉的TBST缓冲液中封闭1小时。将膜与相应的抗体（包括兔抗P2X3抗体（1:1000）、兔抗P2X7抗体（1:1000）、兔抗ERK抗体（1:2000）、兔抗磷酸化ERK抗体（1:2000）、兔抗p38抗体（1:2000）、兔抗磷酸化p38抗体（1:2000）和抗β-actin抗体（1:1000））于4℃孵育过夜。将膜洗涤后，在室温下与抗兔 IgG-HRP 二抗 (1:1000) 孵育 1 小时 [1]。 |
| 动物实验 |
坐骨神经痛模型（Bennett和Xie的单侧坐骨神经CCI模型）：大鼠腹腔注射水合氯醛（200 mg/kg）麻醉。切开皮肤，分离股二头肌和臀肌浅层之间的结缔组织，暴露右侧坐骨神经。用4根4-0慢性肠线以1 mm的间隔轻轻结扎坐骨神经，以达到阻断神经而不影响神经外膜血流的目的。缝合后，注射青霉素以预防感染。在假手术组中，仅暴露坐骨神经，不进行结扎[1]。
栀子苷给药：在栀子苷给药组中，每天灌胃一次5 mL栀子苷溶液（300 μM栀子苷，含1%羧甲基纤维素钠），持续14天。在其他组中，以相同的频率和持续时间给予相同量的1%羧甲基纤维素钠溶液[1]。 机械缩足阈值评估：使用经典的冯·弗雷丝纤维测量机械缩足阈值。将大鼠置于底部带有冯·弗雷丝纤维网格的透明腔室中。使用一系列压力（0.13、0.20、0.33、0.60、1.30、3.60、5.00、7.30、9.90 和 20.1 g）的冯·弗雷丝。每种压力下每只大鼠进行 10 次观察。记录 50% 测量时间内产生反应所需的刺激强度 [1]。 热缩足潜伏期 (TWL) 评估：采用自动热痛刺激法测量热缩足潜伏期。将大鼠置于透明腔室中，对足垫施加热辐射。从热辐射开始到缩足的时间被视为 TWL。为避免热损伤，热辐射时间最长为 30 秒 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，在 Oldenlandia herbacea var. 中发现了 Gardenoside。草本植物栀子（Gardenia jasminoides）和其他一些有相关数据的生物体。
栀子苷可能通过调节坐骨神经上 P2X3 和 P2X7 受体的表达来缓解 CCI 诱导的神经性疼痛[1]。 栀子苷的镇痛作用可能依赖于 P2X3/P2X7 受体的激活，因此栀子苷可能被用作治疗神经性疼痛的药物[1]。 栀子苷对 HepG2 细胞中 FFA 诱导的细胞脂肪变性具有保护作用，表明栀子苷可能通过抑制上清液中炎症细胞因子的产生和细胞内 NFκB 活性，成为治疗 NASH 的潜在草药[2]。 “二次打击假说”是 NAFLD 最重要的发病机制。第一次打击是肝细胞中甘油三酯的积累导致肝脂肪变性，“第二次打击”涉及肝损伤、炎症，这与肝脏中的氧化应激密切相关[2]。 |
| 分子式 |
C17H24O11
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|---|---|
| 分子量 |
404.3659
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| 精确质量 |
404.131
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| 元素分析 |
C, 50.50; H, 5.98; O, 43.52
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| CAS号 |
24512-62-7
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| PubChem CID |
442423
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
672.8±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
118-120ºC
|
| 闪点 |
242.1±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.643
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| LogP |
-4.66
|
| tPSA |
175.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
649
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
O([C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])[C@]1([H])[C@]2([H])[C@]([H])(C(C(=O)OC([H])([H])[H])=C([H])O1)C([H])=C([H])[C@@]2(C([H])([H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
XJMPAUZQVRGFRE-AYDWLWLASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H24O11/c1-25-14(23)8-5-26-15(10-7(8)2-3-17(10,24)6-19)28-16-13(22)12(21)11(20)9(4-18)27-16/h2-3,5,7,9-13,15-16,18-22,24H,4,6H2,1H3/t7-,9-,10-,11-,12+,13-,15+,16+,17-/m1/s1
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| 化学名 |
methyl (1S,4aS,7S,7aS)-7-hydroxy-7-(hydroxymethyl)-1-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4a,7a-dihydro-1H-cyclopenta[c]pyran-4-carboxylate
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| 别名 |
NSC325664; NSC 325664; NSC-325664; Gardenoside
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~247.30 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4730 mL | 12.3649 mL | 24.7298 mL | |
| 5 mM | 0.4946 mL | 2.4730 mL | 4.9460 mL | |
| 10 mM | 0.2473 mL | 1.2365 mL | 2.4730 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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