| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gavestinel Sodium targets the glycine site on the NMDA receptor, acting as a non-competitive antagonist. It binds to an allosteric site distinct from the glutamate or glycine binding domains. This noncompetitive mechanism results in sustained receptor blockade, even in the presence of high glutamate concentrations. It displays >1000-fold selectivity over NMDA, AMPA, and kainate binding sites.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，加维斯汀钠与NMDA受体的甘氨酸结合位点结合，pKi值为8.5。它是一种选择性、非竞争性NMDA受体拮抗剂。放射性配体结合实验证实了其结合亲和力和选择性。与其他谷氨酸受体结合位点相比，它具有超过1000倍的选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内研究中，加维斯汀钠已被用于急性缺血性卒中的研究。它具有口服活性。其非竞争性NMDA受体拮抗作用通过阻断过量的谷氨酸信号传导发挥神经保护作用，而不干扰正常的谷氨酸能传递。其疗效已在临床前模型中得到评估。
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| 酶活实验 |
无细胞测定法用于检测加维斯汀钠，该方法采用放射性配体结合法，使用脑组织或表达NMDA受体的细胞的膜制备物。化合物的结合亲和力（pKi）通过其置换标记的甘氨酸位点配体（例如[3H]甘氨酸）的能力来确定。其分子量（397.19）通过质谱法确认。
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| 细胞实验 |
采用神经元细胞培养物或表达NMDA受体的细胞进行加维斯汀钠的细胞活性测定。用不同浓度的加维斯汀钠处理细胞，并使用钙成像或膜片钳电生理技术测量NMDA受体介导的钙离子内流或电流。证实其具有非竞争性拮抗活性。
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| 动物实验 |
在缺血性卒中动物模型（例如大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型）中开展了加维斯汀钠的体内动物实验。动物经口服或静脉注射加维斯汀钠后，评估梗死面积、神经功能缺损评分和生存率，并评价其神经保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
加维斯汀钠的分子量为397.19 g/mol，分子式为C18H14ClN2NaO4（钠盐）。其纯度≥98%。可溶于DMSO，应在推荐条件下储存。现有资料中未提及该物质的化学名称。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前研究已评估了加维斯汀钠的毒理学特征。作为一种NMDA受体拮抗剂，它可能对认知和运动功能产生影响。目前尚未有显著毒性的报道。其安全性已在急性缺血性卒中的临床试验中得到研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Gavestinel 是一种高效且选择性的非竞争性拮抗剂，作用于 NMDA 受体通道复合物中的甘氨酸结合位点（Kd = 0.8 nM），该位点对士的宁不敏感。Gavestinel 对 NMDA、AMPA 和岩藻糖胺结合位点的选择性比这些受体高 1000 倍以上，且具有高口服生物利用度和强的体内活性。
Gavestinel 钠是一种强效、选择性的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，可与甘氨酸结合位点结合。它也被称为 GV 150526A。它已被用于急性缺血性卒中的研究。它是一种研究性化合物，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C18H11N2O3CL2-.NA+
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|---|---|
| 分子量 |
397.18734
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| 精确质量 |
396.004
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| CAS号 |
153436-38-5
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| 相关CAS号 |
Gavestinel;153436-22-7
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| PubChem CID |
16759177
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
5.346
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| tPSA |
88.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
543
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)NC(=O)/C=C/C2=C(NC3=C2C(=CC(=C3)Cl)Cl)C(=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
GRSDSTMFQHAESM-UHDJGPCESA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H12Cl2N2O3.Na/c19-10-8-13(20)16-12(17(18(24)25)22-14(16)9-10)6-7-15(23)21-11-4-2-1-3-5-11;/h1-9,22H,(H,21,23)(H,24,25);/q;+1/p-1/b7-6+;
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| 化学名 |
sodium;3-[(E)-3-anilino-3-oxoprop-1-enyl]-4,6-dichloro-1H-indole-2-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~251.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5177 mL | 12.5884 mL | 25.1769 mL | |
| 5 mM | 0.5035 mL | 2.5177 mL | 5.0354 mL | |
| 10 mM | 0.2518 mL | 1.2588 mL | 2.5177 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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