| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gefarnate targets gastric mucin secretion pathways. As an anti-ulcer drug, it stimulates gastric mucin secretion, enhancing the protective mucus layer of the gastric mucosa. In conjunctival tissue, gefarnate increases secretion of mucin-like glycoprotein. This mechanism underlies its therapeutic effects in gastric ulcers and dry eye syndrome. The compound's specific molecular targets have not been fully elucidated, but its effects on mucin secretion are well characterized.
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| 体外研究 (In Vitro) |
吉法纳特（0.001、0.01 或 0.1 mg/mL）可剂量依赖性地增加黏蛋白样糖蛋白的分泌；然而，仅在 0.1 mg/mL 浓度下，其与对照组的差异才具有统计学意义。吉法纳特可选择性地刺激黏蛋白样糖蛋白的分泌[1]。
吉法纳特（0.001、0.01 或 0.1 mg/mL）可剂量依赖性地增加结膜组织中黏蛋白样糖蛋白的分泌，仅在 0.1 mg/mL 浓度下与对照组的差异具有统计学意义。该化合物刺激黏蛋白分泌的能力已在组织培养模型中得到证实。其对胃黏蛋白分泌的影响已通过生化分析进行了表征。这些体外活性支持其治疗应用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在兔干眼模型中，吉法纳特以剂量依赖的方式刺激结膜组织分泌黏蛋白样糖蛋白。该化合物用于治疗胃溃疡和胃炎，并已被提议用于治疗干眼症。其体内疗效已在动物模型和临床研究中得到证实。
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| 酶活实验 |
体外生化试验中，吉法纳特的活性测定包括利用组织或细胞培养模型测量其对黏蛋白分泌的影响。将结膜或胃组织用不同浓度的吉法纳特处理，然后使用酶联免疫吸附试验（ELISA）或生化试验定量黏蛋白样糖蛋白的分泌。此外，还可以使用组织化学染色来评估该化合物对黏液生成的影响。这些试验有助于深入了解该化合物的治疗机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，吉法纳特的作用机制是通过用该化合物处理黏膜细胞或组织外植体，来评估其对黏蛋白分泌和细胞活力的影响。例如，结膜上皮细胞或胃上皮细胞会用不同浓度的吉法纳特处理。黏蛋白分泌量通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或其他定量方法进行测定。细胞活力则采用标准检测方法进行评估。此外，还可以评估该化合物对细胞增殖和分化的影响。这些细胞学研究有助于阐明该化合物的作用机制。
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| 动物实验 |
已在兔干眼模型中开展了吉法纳酯的体内动物实验。对诱导干眼的兔子进行吉法纳酯治疗，并测量结膜组织中黏蛋白样糖蛋白的分泌情况。啮齿动物胃溃疡模型用于评估该化合物的抗溃疡疗效。疗效终点包括黏蛋白分泌测量、溃疡愈合情况和组织病理学分析。这些研究支持该化合物的治疗应用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吉法尼酯的分子量为400.637，是一种合成化合物，也称为香叶基法尼基乙酸酯。该化合物通常口服用于治疗胃溃疡，也可局部或口服用于治疗干眼症。其亲脂性是萜类化合物的特征。关于其吸收、分布、代谢和排泄等具体的药代动力学数据尚未得到充分报道。该化合物通常在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
吉法纳特的具体毒性数据报道不多。作为一种临床应用的抗溃疡药物，其安全性已得到证实。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应较轻，主要为胃肠道反应。已开展临床前毒理学研究以确定其安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
吉法那酯是一种有机分子实体。吉法那酯已被研究用于治疗和预防胃溃疡、十二指肠溃疡和心血管疾病。它是一种不溶于水的萜烯脂肪酸，用于治疗胃肠道溃疡；它能促进黏膜组织的愈合和功能。
吉法那酯是一种合成化合物，用于治疗胃溃疡和胃炎。它能刺激胃黏蛋白分泌，并增加结膜组织中黏蛋白样糖蛋白的分泌。该化合物已被提议用于治疗干眼症。吉法那酯的结构与替普尼酮相似。它也被称为香叶基法尼基乙酸酯。 |
| 分子式 |
C27H44O2
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|---|---|
| 分子量 |
400.64
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| 精确质量 |
400.334
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| CAS号 |
51-77-4
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| PubChem CID |
5282182
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
484.7±34.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
25°C
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| 闪点 |
93.3±24.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.489
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| LogP |
10.53
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
619
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C/C(C)=C\CC/C(C)=C/CC/C(C)=C/CCC(OC/C=C(C)/CC/C=C(C)/C)=O
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| InChi Key |
ZPACYDRSPFRDHO-ROBAGEODSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H44O2/c1-22(2)12-8-14-24(5)16-10-17-25(6)18-11-19-27(28)29-21-20-26(7)15-9-13-23(3)4/h12-13,16,18,20H,8-11,14-15,17,19,21H2,1-7H3/b24-16+,25-18+,26-20+
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| 化学名 |
[(2E)-3,7-dimethylocta-2,6-dienyl] (4E,8E)-5,9,13-trimethyltetradeca-4,8,12-trienoate
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| 别名 |
Gefarnil; Geranyl farnesylacetate; Gefarnate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~31.25 mg/mL (~78.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.19 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4960 mL | 12.4800 mL | 24.9601 mL | |
| 5 mM | 0.4992 mL | 2.4960 mL | 4.9920 mL | |
| 10 mM | 0.2496 mL | 1.2480 mL | 2.4960 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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