| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Geniposide targets multiple pathways and molecules involved in inflammation, apoptosis, and oxidative stress. Its anti-apoptotic activity is due to modulation of p53, Bax, Bcl-2, and Caspase-3-related factors. The compound's neuroprotective effects are mediated through its ability to reduce oxidative stress and inflammation. Its antithrombotic, anti-inflammatory, and antidiabetic activities involve modulation of various signaling pathways. The compound's specific molecular targets are being elucidated through ongoing research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
京尼平苷具有多种活性，包括抗血栓、抗炎、抗糖尿病、抗动脉粥样硬化、抗抑郁、抗高血压、毒性和不良反应特性[1]。京尼平苷可显著降低缺氧/糖剥夺（OGD）诱导的脑微血管内皮细胞中IL-8、IL-1β和MCP-1的产生。这导致P2Y14受体表达以及RAF-1、MEK1/2和ERK1/2磷酸化水平的显著抑制[2]。京尼平苷在体外表现出多种活性，包括抗血栓、抗炎、抗糖尿病、抗动脉粥样硬化、抗抑郁和神经保护作用。它能显著降低IL-8的产生。该化合物的抗凋亡活性是通过调节p53、Bax、Bcl-2和Caspase-3实现的。该化合物在多种细胞系中均表现出抗氧化和抗增殖活性。体外实验也观察到了该化合物对阿尔茨海默病相关病理的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
京尼平苷（200 和 400 mg/kg）以剂量依赖的方式显著降低糖尿病患者的胰岛素、甘油三酯和血糖水平。京尼平苷（20.0、40.0 或 80 mg/kg）可显著降低酒精引起的血液 ALT/AST 水平升高和肝脏 LPO 水平过度升高，同时降低免疫蛋白反应水平以及 GP 和 G6Pase 的 mRNA 表达水平。京尼平苷通过增加血红素加氧酶-1 (HO-1) 的产生，减轻 3-二甲基亚胺盐酸盐 (SIN-1) 引起的移植诱导的原代培养海马神经元细胞应激 [4]。它能阻止IκB降解，并转化为一种极其强大的NF-κB偶联物[1]。
在MPTP诱导的帕金森病小鼠模型中，栀子苷（100 mg/kg）可抑制黑质中多巴胺能神经元的凋亡增加和数量减少。该化合物能有效抑制急性肺损伤，可能是一种有前景的急性肺损伤治疗药物。其神经保护、肝脏保护、抗血栓和抗炎作用已在多种体内模型中得到证实。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定可用于检测京尼平苷对炎症和氧化应激相关酶的影响。该化合物的抗氧化活性可通过DPPH自由基清除、ABTS或FRAP等标准无细胞测定方法进行评估。其抗炎活性可通过检测COX-2或iNOS等炎症酶的抑制情况来评价。该化合物对凋亡相关蛋白的影响可通过纯化蛋白或细胞裂解液进行评估。这些测定方法有助于深入了解该化合物的生物活性机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，栀子苷的活性测定包括用该化合物处理各种细胞系（神经元细胞、免疫细胞、癌细胞），以评估其对细胞活力、凋亡、炎症和氧化应激的影响。凋亡的定量分析通过测量caspase活性、Bax/Bcl-2比值和p53表达水平进行。细胞因子（IL-8、TNF-α、IL-6）的产生通过ELISA法进行测定。氧化应激的评估通过测量活性氧水平和抗氧化酶活性进行。细胞活力的测定采用MTT法或类似方法。这些细胞学研究旨在阐明该化合物的药理活性。
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| 动物实验 |
已在MPTP诱导的帕金森病小鼠模型中开展了京尼平苷的体内动物实验。小鼠接受京尼平苷（100 mg/kg）治疗后，评估黑质中多巴胺能神经元的丢失和凋亡情况。急性肺损伤模型用于评估该化合物的抗炎作用。糖尿病、抑郁症和阿尔茨海默病模型也被用于评估其疗效。疗效终点包括组织病理学分析、生物标志物检测和行为学评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
栀子苷的分子量为388.37，分子式为C17H24O10。它是一种环烯醚萜苷，由于其糖苷结构，具有良好的水溶性。该化合物通常提取自水果。临床前研究已对其吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学数据进行了表征。该化合物通常按照天然产物的推荐储存条件进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于京尼平苷的具体毒性数据报道并不多。作为一种源自水果的天然化合物，京尼平苷在传统医学中有着悠久的应用历史，通常被认为具有良好的安全性。然而，文献中已总结了一些毒理学效应和不良反应。开发其治疗用途需要进行全面的毒理学研究。在研究环境中处理该化合物时，应采取标准的安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
栀子苷是一种萜类糖苷。据报道，它存在于地黄、栀子以及其他具有相关数据的生物体中。另见：栀子（全草、部分）。
栀子苷是一种环烯醚萜类糖苷，具有多种生物活性，包括神经保护、抗糖尿病、抗增殖、抗氧化、抗炎和抗凋亡作用。其抗凋亡活性通过调节p53、Bax、Bcl-2和Caspase-3发挥作用。栀子苷在治疗帕金森病、急性肺损伤、阿尔茨海默病和代谢紊乱方面具有潜在价值。该化合物是水果中发现的主要环烯醚萜类化合物，并被用于亚洲传统医学。 |
| 分子式 |
C17H24O10
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|---|---|
| 分子量 |
388.37
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| 精确质量 |
388.136
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| CAS号 |
24512-63-8
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| PubChem CID |
107848
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
641.4±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
161-162ºC
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| 闪点 |
231.5±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.621
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| LogP |
-1.92
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| tPSA |
155.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
617
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
COC(=O)C1=CO[C@H]([C@H]2[C@@H]1CC=C2CO)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O
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| InChi Key |
IBFYXTRXDNAPMM-BVTMAQQCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H24O10/c1-24-15(23)9-6-25-16(11-7(4-18)2-3-8(9)11)27-17-14(22)13(21)12(20)10(5-19)26-17/h2,6,8,10-14,16-22H,3-5H2,1H3/t8-,10-,11-,12-,13+,14-,16+,17+/m1/s1
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| 化学名 |
methyl (1S,4aS,7aS)-7-(hydroxymethyl)-1-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-1,4a,5,7a-tetrahydrocyclopenta[c]pyran-4-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~257.49 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~128.74 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (257.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5749 mL | 12.8743 mL | 25.7486 mL | |
| 5 mM | 0.5150 mL | 2.5749 mL | 5.1497 mL | |
| 10 mM | 0.2575 mL | 1.2874 mL | 2.5749 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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