| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GET73 targets the metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5). It acts as a negative allosteric modulator, meaning it binds to a site other than the glutamate binding site and reduces the receptor's response to glutamate. It is also an analog of the natural neurotransmitter gamma-hydroxybutyrate (GHB).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在慢性乙醇暴露前后1小时，GET73（1 µM、10 µM；1小时）可防止乙醇诱导的细胞活力下降、细胞骨架改变、细胞外谷氨酸水平降低以及活性氧生成增加[1]。
体外实验表明，在慢性乙醇暴露前后给予GET73（1 μM、10 μM；1小时）可预防乙醇诱导的细胞活性下降。它影响谷氨酸传递并调节mGluR5活性。GET73常用于研究乙醇对神经系统的影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在Sprague-Dawley大鼠中，高架十字迷宫（EPM）测试显示，暴露于GET73（5–50 mg/kg；ir）的大鼠表现出抗焦虑作用[3]。体内实验表明，GET73具有抗酒精依赖和抗焦虑特性。它显著影响海马体中的谷氨酸能传递。这些作用使其成为治疗酒精使用障碍和焦虑症的潜在药物。
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| 酶活实验 |
GET73的非细胞检测方法包括测量其与mGluR5的结合亲和力。这通常使用放射性配体结合实验，以表达mGluR5的细胞膜为靶点。其负变构调节作用可通过测量其对无细胞系统中激动剂诱导的信号传导的影响来评估，例如GTPγS结合。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： 大鼠海马神经元 测试浓度： 0.1 µM、1 µM、10 µM 孵育时间： 1 小时 实验结果： 预防乙醇（75 mM，4 天）诱导的 MTT 值下降。 GET73 的体外细胞活性检测在表达 mGluR5 的细胞中进行。通过测量其对谷氨酸诱导的细胞内钙释放或对福斯克林刺激的 cAMP 积累的抑制作用来评估其活性。其神经保护作用可在暴露于乙醇的神经元细胞培养物中进行研究。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD大鼠（200-300 g和300-350 g）[3]
剂量：5 mg/kg、10 mg/kg、25 mg/kg、50 mg/kg 给药途径：口服（po） 实验结果：在接受高架十字迷宫（EPM）测试的大鼠中表现出抗焦虑作用。 在酒精依赖和焦虑模型中进行了GET73的体内动物实验。给予该化合物后，评估其对酒精摄入量、戒断症状和焦虑样行为的影响。可通过微透析技术研究其对海马谷氨酸传递的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
GET73的分子量为275.27，分子式为C13H16F3NO2。它可溶于DMSO，通常以粉末形式储存于-20°C。其药代动力学特性，例如口服生物利用度和脑渗透性，需要进行表征才能用于治疗用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
GET73因其作为研究化合物的用途而被认为毒性较低。然而，全面的毒理学数据尚未广泛发表。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。
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| 参考文献 |
[1]. Tomasini MC, et al. GET73 Prevents Ethanol-Induced Neurotoxicity in Primary Cultures of Rat Hippocampal Neurons. Alcohol Alcohol. 2016 Mar;51(2):128-35.
[2]. Ferraro L, et al. GET73 modulates rat hippocampal glutamate transmission: evidence for a functional interaction with mGluR5. Pharmacol Rep. 2011;63(6):1359-71. [3]. Loche A, et al. Anti-Alcohol and Anxiolytic Properties of a New Chemical Entity, GET73. Front Psychiatry. 2012 Feb 14;3:8. |
| 其他信息 |
GET73 已被研究用于治疗酒精依赖。
GET73 是一种 γ-羟基丁酸 (GHB) 类似物，也是 mGluR5 的负变构调节剂。它具有抗酒精依赖和抗焦虑作用，并影响海马体中的谷氨酸传递。它被用于酒精使用障碍和焦虑症的研究。 |
| 分子式 |
C₁₃H₁₆F₃NO₂
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|---|---|
| 分子量 |
275.27
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| 精确质量 |
275.113
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| CAS号 |
202402-01-5
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| PubChem CID |
10221200
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.588
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| tPSA |
41.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
274
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC(C1C=CC(=CC=1)CNC(CCCOC)=O)(F)F
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| InChi Key |
QLZOWJNFLXSDSH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H16F3NO2/c1-19-8-2-3-12(18)17-9-10-4-6-11(7-5-10)13(14,15)16/h4-7H,2-3,8-9H2,1H3,(H,17,18)
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| 化学名 |
4-methoxy-N-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]butanamide
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| 别名 |
GET-73; GET 73
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~363.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6328 mL | 18.1640 mL | 36.3280 mL | |
| 5 mM | 0.7266 mL | 3.6328 mL | 7.2656 mL | |
| 10 mM | 0.3633 mL | 1.8164 mL | 3.6328 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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