| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary receptor for GA1 is GID1 (GIBBERELLIN INSENSITIVE DWARF1), a soluble protein. Binding of GA1 to GID1 promotes the interaction with DELLA proteins, which are transcriptional repressors of plant growth. This interaction leads to the ubiquitination and subsequent degradation of DELLA proteins via the 26S proteasome, relieving the repression of downstream growth-promoting genes. GA1 is the most bioactive member of the gibberellin family in many plant species, influencing cell division and elongation in stems and leaves.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞生化分析中，GA1 用于研究 GID1 和 DELLA 蛋白之间的相互作用。通常采用荧光偏振或表面等离子共振 (SPR) 分析。将重组 GID1 蛋白固定或标记后，测量 GA1 与 DELLA 蛋白片段的结合。GA1 也是 GA2 氧化酶 (GA2ox) 的底物，GA2ox 通过 2β-羟基化使其失活，从而调节 GA 水平。GA2ox 的酶活性可通过将该酶与 GA1 和 α-酮戊二酸孵育，然后通过液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 定量产物 GA1 分解代谢物来测定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在植物细胞中，GA1通过刺激细胞分裂和伸长来促进茎伸长。它还能诱导编码膨胀蛋白和其他细胞壁修饰蛋白的基因表达。GA1可以逆转植物生长抑制剂（如AMO-1618或BX-112（丙环二酮））引起的茎伸长抑制。在体外，GA1以剂量依赖的方式促进离体茎段（例如矮豌豆或玉米的茎段）的伸长。该化合物还能刺激谷类糊粉层中α-淀粉酶的产生，这是赤霉素活性的经典生物测定方法。这些作用的半数有效浓度（EC50）通常在纳摩尔（nM）到低微摩尔（uM）范围内。
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| 酶活实验 |
GA1-GID1-DELLA 结合试验可采用荧光偏振 (FP) 法进行。使用荧光标记的 GA3 类似物 (Fluo-GA) 作为示踪剂。将固定浓度的重组 GID1 蛋白（例如 50 nM）与固定量的 Fluo-GA（例如 10 nM）和不同浓度的 GA1（0.1-1000 nM）在测定缓冲液中孵育 30-60 分钟。使用酶标仪测量 FP 信号 (mP)，信号强度随 GA1 对示踪剂的置换而降低。根据剂量-反应曲线计算 GA1 置换的 IC50 值，并使用 Cheng-Prusoff 方程确定 Ki 值。该方法用于比较不同赤霉素的相对结合亲和力。
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| 细胞实验 |
传统的α-淀粉酶生物测定中，首先通过解剖和表面消毒从大麦（Hordeum vulgare）种子中分离出糊粉层。然后将糊粉层在含有GA1（0.1-1000 nM）的缓冲液中孵育16-24小时。之后，使用淀粉-碘比色法、还原糖测定法（例如，二硝基水杨酸，DNS）或荧光标记的淀粉底物来测定培养基中的α-淀粉酶活性。α-淀粉酶的产生量与GA1浓度成正比，可通过分光光度法进行定量。该测定方法是检测赤霉素生物活性的标准方法，历史上曾用于赤霉素的发现和定量。
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| 动物实验 |
GA1的体内活性已通过植物生长生物测定得到证实，所用植物包括玉米（例如d1、d5）和豌豆（例如le）等矮化突变体。例如，在受控环境中培养矮化豌豆幼苗（Pisum sativum）。将GA1以少量羊毛脂滴或水溶液的形式（每株0.01-10 μg）施用于植株顶端或茎部。主要终点是节间伸长，每天用尺子测量，持续7-14天。GA1效力极强，通常只需每株0.01-0.1 ng的剂量即可显著增加茎长。它甚至可以完全恢复某些矮化突变体的野生型表型，这表明GA1是一种重要的内源性生物活性赤霉素。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
赤霉素A1是一种植物激素，不用于动物的标准药代动力学研究。在植物研究中，GA1可施用于根或叶，并通过韧皮部运输。典型的植物药代动力学研究中，GA1以1-50 μM的浓度施用于土壤或叶面。在施药后不同时间点采集植物组织（茎、根、叶），并提取GA1，然后通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行定量分析。GA1在植物组织中的半衰期通常很短（几小时到几天），因为它主要通过GA2氧化酶迅速代谢为无活性产物。它还会转化为分解代谢物GA8。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
赤霉素1 (GA1) 是一种天然植物激素，在环境相关浓度下通常被认为对动物和人类无毒。它广泛用于农业，以促进果实坐果和生长，并被监管机构（例如美国环保署 (EPA)）归类为植物生长调节剂 (PGR)。其急性经口毒性极低（大鼠 LD50 > 5000 mg/kg）。它不被认为是皮肤刺激物或致敏物。然而，在极高浓度下，它可能引起轻微的胃肠道反应。出于研究目的，应遵循标准的实验室安全操作规程，包括避免摄入和吸入。它并非拟用于人类或兽医的药物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
赤霉素A1是一种C19-赤霉素，最初发现于藤仓赤霉菌（Gibberella fujikuroi）中。它是一种植物代谢产物，属于赤霉素单羧酸家族，是一种内酯类化合物，也是一种C19-赤霉素。它是赤霉素A1(1-)的共轭酸。据报道，马铃薯（Solanum tuberosum）、柑橘（Citrus reticulata）以及其他一些具有相关数据的生物体中也存在赤霉素A1。
赤霉素A1 (GA1) 是赤霉素家族植物激素的成员之一，目前已鉴定出超过130种赤霉素。它与GA3（赤霉素）、GA4和GA7一样，是生物活性最强的赤霉素之一。GA1是许多双子叶植物中主要的活性赤霉素，而GA4在某些单子叶植物中活性更高。在植物生理学研究中，GA1被用于研究茎伸长的分子机制、DELLA抑制因子的作用以及赤霉素信号通路。GA1也是分析化学中用于定量植物提取物中赤霉素的标准品，可通过液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)进行分析。该化合物是一种生长促进剂而非抑制剂，可用于克服赤霉素生物合成抑制剂（如多效唑）的影响。在研究使用中，GA1通常以粉末形式储存在-20℃，并溶解于乙醇或二甲基亚砜(DMSO)中配制成储备液。分子式为 C19H24O6，分子量为 348.39。 |
| 分子式 |
C19H24O6
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|---|---|
| 分子量 |
348.3903
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| 精确质量 |
348.157
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| CAS号 |
545-97-1
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| PubChem CID |
5280379
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
619.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
227.0±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.639
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| LogP |
-0.06
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| tPSA |
104.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
731
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@@]12[C@H](CC[C@@]3([C@@H]1[C@@H]([C@]45[C@H]3CC[C@](C4)(C(=C)C5)O)C(=O)O)OC2=O)O
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| InChi Key |
JLJLRLWOEMWYQK-OBDJNFEBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H24O6/c1-9-7-17-8-18(9,24)5-3-10(17)19-6-4-11(20)16(2,15(23)25-19)13(19)12(17)14(21)22/h10-13,20,24H,1,3-8H2,2H3,(H,21,22)/t10-,11+,12-,13-,16-,17+,18+,19-/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,2R,5S,8S,9S,10R,11S,12S)-5,12-dihydroxy-11-methyl-6-methylidene-16-oxo-15-oxapentacyclo[9.3.2.15,8.01,10.02,8]heptadecane-9-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~17.86 mg/mL (~51.26 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.79 mg/mL (5.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 17.9mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.79 mg/mL (5.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 17.9 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8703 mL | 14.3517 mL | 28.7035 mL | |
| 5 mM | 0.5741 mL | 2.8703 mL | 5.7407 mL | |
| 10 mM | 0.2870 mL | 1.4352 mL | 2.8703 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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