| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural biflavone; anti-inflammatory, anti-tumor, anti-oxidant, neuroprotective, anti-fungal activities
Ginkgetin targets multiple pathways and molecules. It has been identified as a potential inhibitor of the cGAS-STING pathway, which is involved in inflammation and senescence. It also inhibits arachidonate 5-lipoxygenase and cyclooxygenase 2. Furthermore, it is a potent inhibitor of Wnt signaling. Its anti-tumor effects are linked to the disruption of the Nrf2/HO-1 axis. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
银杏黄素（2.5–20 μM；48 小时）可导致 Daoy 细胞 G2/M 期细胞周期阻滞，并抑制 D283 和 Daoy 细胞系的生长 [2]。银杏（20–40 μM；24 小时）以浓度依赖的方式显著诱导骨肉瘤细胞凋亡 [3]。在髓母细胞瘤细胞中，银杏（10–20 μM；3–24 小时）可下调 Wnt 靶基因的表达，而不改变 β-catenin 的表达 [2]。银杏（1–10 μM）以浓度依赖的方式显著抑制 VEGF 诱导的内皮细胞增殖、迁移和伤口愈合，作用时间为 24 或 48 小时 [1]。银杏（5–10 μM；48 小时）诱导的自噬可导致 A549 细胞死亡 [5]。
体外实验表明，银杏黄酮可通过铁死亡介导的 Nrf2/HO-1 轴破坏增强顺铂对 EGFR 野生型非小细胞肺癌的治疗效果，从而发挥抗肿瘤活性。此外，银杏黄酮还被证实对多种衰老模式下的人类细胞系具有清除衰老细胞的作用。其抗炎和神经保护活性已在多种体外模型中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
银杏（25–100 mg/kg；缺血两小时后腹腔注射）通过 TLR4/NF-κB 信号通路，对大鼠脑缺血/再灌注损伤具有抗炎作用[4]。在荷瘤裸鼠中，银杏（30 mg/kg；每日灌胃一次，持续 42 天）可抑制 A549 细胞的肿瘤形成[5]。体内研究表明，银杏黄酮在动物模型中具有抗肿瘤、抗炎和神经保护作用。然而，检索结果并未提供具体的体内实验细节，例如动物模型和给药方案。其衰老细胞清除作用已在人细胞系中得到验证，提示其具有潜在的体内疗效。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验已被用于鉴定银杏黄素的分子靶点。例如，基于图卷积网络的药物“靶向”通路预测算法被应用，预测cGAS-STING通路可能是一个潜在靶点。此外，银杏黄素对花生四烯酸5-脂氧合酶和环氧合酶2的抑制作用也已被证实。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： Daoy 和 D283 细胞系 测试浓度： 2.5、5、10、20 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 抑制细胞生长，Daoy 和 D283 细胞的 IC50 分别为 14.65 和 15.81 μM。 细胞凋亡分析[3] 细胞类型： 骨肉瘤细胞 测试浓度： 20、30、40 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 以浓度依赖的方式显著诱导骨肉瘤细胞凋亡。 细胞周期分析[2] 细胞类型： Daoy 细胞 测试浓度： 2.5、5、10、20 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 与对照组相比，G2/M 期细胞比例增加，表明 G2/M 期细胞周期阻滞。 细胞周期分析[2] 细胞类型： Daoy 和 D283 细胞系 测试浓度： 10、20 μM 孵育时间： 3、6、12、24 小时 实验结果： 在 20 μM 浓度下，Daoy 细胞中 Wnt 靶基因 Axin2、cyclin D1 和 survivin 的表达减弱。不影响总 β-catenin 水平，但会以时间和浓度依赖的方式降低 β-catenin 的磷酸化水平。 体外细胞分析中，银杏黄酮的作用是通过用该化合物处理各种人类细胞系来评估其对细胞活力、衰老和其他细胞过程的影响。细胞毒性试验和蛋白质印迹法用于研究其作用机制，例如其在铁死亡和 Nrf2/HO-1 轴中的作用。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（200-220 g）[4]
剂量：25、50、100 mg/kg 给药途径：缺血后2小时腹腔注射。 实验结果：神经功能缺损评分降低。抑制缺血半暗带皮质中NF-κB、TLR4和IκBα的表达，并抑制IκBα的降解。降低ICAM-1、COX-2和iNOS的表达。下调下游炎症因子PGE2和TNF-α的表达。 IL-1β、IL-6、IL-8 和 IL-10 蛋白表达降低。 虽然已在疾病模型中开展了银杏黄素的体内动物实验，但搜索结果中未提供具体细节。该化合物通常通过口服或注射给药，并评估其对疾病进展和相关生物标志物的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
银杏黄素可溶于二甲基亚砜（DMSO）（50 mg/mL）。现有检索结果尚未详细阐述其药代动力学特性，包括吸收、分布、代谢和排泄。作为一种天然产物，其生物利用度和代谢稳定性可能因给药途径而异。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供银杏黄素的具体毒性数据。作为一种天然化合物，它可能具有相对良好的安全性，但临床开发仍需进行详细的毒理学研究。银杏黄素因其多种生物活性已被用于研究领域。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
银杏黄酮类化合物是双黄酮类化合物，具体而言是阿魏酸类黄酮的7,4'-二甲基醚衍生物。它们从银杏叶和二氢槲皮素中分离得到，具有抗HSV-1、抗肿瘤以及抑制花生四烯酸5-脂氧合酶和环氧合酶2的活性。它们可以作为抗HSV-1药物、环氧合酶2抑制剂、EC 1.13.11.34（花生四烯酸5-脂氧合酶）抑制剂、抗肿瘤药物和代谢产物发挥作用。它是一种双黄酮类化合物，同时也是一种羟基黄酮、甲氧基黄酮和环状化合物。其功能与阿魏酸类黄酮密切相关。据报道，银杏类黄酮存在于卷柏、红豆杉和其他具有相关数据的生物体中。
银杏黄酮（Ginkgetin）是银杏叶中提取的一种具有生物活性的双黄酮，具有多种药理特性，包括抗肿瘤、抗炎和神经保护作用。它是Wnt信号通路的强效抑制剂，并已被确定为一种潜在的衰老细胞清除剂。目前它仍处于研究阶段，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C32H22O10
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|---|---|
| 分子量 |
566.518
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| 精确质量 |
566.121
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| 元素分析 |
C, 67.84; H, 3.91; O, 28.24
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| CAS号 |
481-46-9
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| PubChem CID |
5271805
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
863.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
336ºC
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| 闪点 |
287.2±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.714
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| LogP |
4.45
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| tPSA |
159.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
1080
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AIFCFBUSLAEIBR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H22O10/c1-39-18-10-20(34)30-23(37)13-27(41-28(30)11-18)16-5-8-25(40-2)19(9-16)29-21(35)12-22(36)31-24(38)14-26(42-32(29)31)15-3-6-17(33)7-4-15/h3-14,33-36H,1-2H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-8-[5-(5-hydroxy-7-methoxy-4-oxochromen-2-yl)-2-methoxyphenyl]-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one
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| 别名 |
Ginkgetin; 481-46-9; 7,4'-Dimethylamentoflavone; Amentoflavone 7,4'-dimethyl ether; CHEBI:5353; HY5EZW8269; 5,7-dihydroxy-8-[5-(5-hydroxy-7-methoxy-4-oxochromen-2-yl)-2-methoxyphenyl]-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one; 4H-1-Benzopyran-4-one, 5,7-dihydroxy-8-(5-(5-hydroxy-7-methoxy-4-oxo-4H-1-benzopyran-2-yl)-2-methoxyphenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 20.83 mg/mL (~36.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (3.53 mM) in 50% PEG300 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液； 超声和加热处理
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2 mg/mL (3.53 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液； 超声助溶 (<60°C). *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7652 mL | 8.8258 mL | 17.6516 mL | |
| 5 mM | 0.3530 mL | 1.7652 mL | 3.5303 mL | |
| 10 mM | 0.1765 mL | 0.8826 mL | 1.7652 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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