| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ginkgolic acid targets SUMO1-activating enzyme subunit 1 (SAE1), a marker of SUMOylation. It inhibits the expression of SAE1, thereby inhibiting the SUMOylation pathway. This mechanism is linked to its anti-hepatic fibrosis effect. It also targets the SARS-CoV-2 3-chymotrypsin-like protease. In addition, it acts as a selective potentiator of alpha 1 glycine receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，银杏酸的IC50值为3.0 μM，可抑制RanGAP1-C2的SUMO化修饰。银杏酸处理显著降低了SUMO化p53的水平。值得注意的是，银杏酸不影响细胞内蛋白质的泛素化。银杏酸以剂量依赖的方式阻止E1与GA-BODIPY的结合[1]。浓度依赖性地，银杏酸（31.2 μg/mL）可抑制HIV蛋白酶活性达60%（与阴性对照组相比）。使用50和100 μg/mL的银杏酸可成功预防人外周血单克隆细胞中的HIV感染。浓度高达150 μg/mL时，银杏酸对Jurkat细胞无显著损害[2]。银杏酸仅以剂量和时间依赖的方式抑制肿瘤细胞系的生长。经银杏酸（GA）处理72小时后，70.53±4.54%的Hep-2细胞和63.5±7.2%的Tca8113细胞停滞在G0/G1期。相应的细胞凋亡率分别为40.4±1.58%和38.4±1.7%。当活化的caspase-3被GA处理时，抗凋亡蛋白Bcl-2的表达下调，而促凋亡蛋白Bax的表达上调。这最终导致人外周血单核细胞（PBMC）中肿瘤细胞的Bcl-2/Bax比值降低。浓度高达150 μg/mL时，银杏酸对Jurkat细胞无显著损伤[3]。体外实验表明，银杏酸能以3.0 μM的IC50值抑制RanGAP1-C2的SUMO化修饰。它还能抑制SARS-CoV-2 3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶，IC50值为11.29 μM。此外，它还能抑制SAE1的表达，并在肝纤维化模型中诱导铁死亡。它还具有抗菌和抗寄生虫活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
银杏酸在体内已被研究证实具有抗肝纤维化作用。它通过抑制SAE1的表达并诱导铁死亡发挥抗肝纤维化作用。此外，它还显示出在多种疑难人类疾病中的潜在作用。然而，搜索结果中并未提供详细的体内实验方案。
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| 酶活实验 |
银杏酸的体外酶/受体结合试验包括测定其对SUMO化修饰的抑制作用，通常使用无细胞体系或纯化酶。其对SARS-CoV-2 3CL蛋白酶的抑制作用则通过酶学方法进行评估。此外，还利用电生理技术研究了其与α1甘氨酸受体的结合。
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| 细胞实验 |
体外细胞分析法检测银杏酸，包括用该化合物处理肝星状细胞或癌细胞等细胞，以评估其对细胞活力、SUMO化及其他细胞过程的影响。银杏酸诱导铁死亡的能力是这些分析中常用的研究课题。此外，银杏酸的细胞毒性及其对多种细胞系的影响也已被研究。
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| 动物实验 |
已在肝纤维化模型中开展了银杏酸的体内动物实验。通常将该化合物给予小鼠或大鼠，并评估其对肝纤维化及其相关生物标志物的影响。此外，还利用动物模型研究了其抗炎和抗癌作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有信息并未详细说明银杏酸的药代动力学特性。作为一种天然产物，其吸收、分布、代谢和排泄预计会存在个体差异。在研究中，根据不同的研究，银杏酸的给药途径也各不相同。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
银杏酸被认为具有疑似细胞毒性、致敏性、致突变性和致癌性。它是一种具有潜在毒性的天然化合物，因此在人体中的应用受到限制。它会引起过敏性皮肤炎症。由于这些特性，银杏酸主要用于研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
银杏酸是一种羟基苯甲酸，其功能与水杨酸类似。据报道，它存在于多花桃金娘（Myrcia multiflora）、奥佐罗阿木（Ozoroa insignis）以及其他具有相关数据的生物体中。银杏酸是从银杏叶中提取的一种天然烷基酚，具有多种生物活性，包括抑制SUMO化和抗肝纤维化作用。它也是SARS-CoV-2 3CL蛋白酶的可逆抑制剂。然而，它还被认为具有细胞毒性、致敏性、致突变性和致癌性。
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| 分子式 |
C22H34O3
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|---|---|
| 分子量 |
346.51
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| 精确质量 |
346.25
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| CAS号 |
22910-60-7
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| 相关CAS号 |
Ginkgolic Acid (C13:0);20261-38-5
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| PubChem CID |
5281858
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
492.1±40.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
136-137ºC
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| 闪点 |
265.5±23.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.527
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| LogP |
9.44
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
364
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCC/C=C\CCCCCCCC1=C(C(=CC=C1)O)C(=O)O
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| InChi Key |
YXHVCZZLWZYHSA-FPLPWBNLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H34O3/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-16-19-17-15-18-20(23)21(19)22(24)25/h7-8,15,17-18,23H,2-6,9-14,16H2,1H3,(H,24,25)/b8-7-
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| 化学名 |
2-hydroxy-6-[(Z)-pentadec-8-enyl]benzoic acid
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| 别名 |
AK46666 AK-46666 Ginkgoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~288.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8859 mL | 14.4296 mL | 28.8592 mL | |
| 5 mM | 0.5772 mL | 2.8859 mL | 5.7718 mL | |
| 10 mM | 0.2886 mL | 1.4430 mL | 2.8859 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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