| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
iNOS (inducible nitric oxide synthase) and COX-2 (cyclooxygenase-2). Ginsenoside C-K inhibits CYP2C9 and CYP2A6 activity in human liver microsomes with IC50s of 32.0+/-3.6 microM and 63.6+/-4.2 microM, respectively. It also modulates cellular signaling pathways and influences oxidative stress responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
人参皂苷CK是G-Rb1的细菌代谢产物，其抗炎作用主要通过抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS）、环氧合酶（COX）-2和促炎细胞因子来实现。在LPS处理的小鼠腹腔巨噬细胞中，人参皂苷CK通过抑制IAK-1、MAPK、IKK-α和NF-κB的活性来降低促炎细胞因子的表达。在LPS刺激的RAW264.7细胞中，人参皂苷CK通过降低NF-κB的激活来降低iNOS和COX-2的表达。在酵母聚糖处理的骨髓来源巨噬细胞（BMDM）和RAW264.7细胞中，人参皂苷CK通过减少促炎细胞因子的释放、MAPK的激活和活性氧（ROS）的生成来降低炎症反应。此外，人参皂苷CK在LPS刺激的小胶质细胞中也表现出抗炎作用。人参皂苷CK通过调节ROS水平、MAPK、NF-κB和AP-1活性来减轻炎症[1]。人参皂苷CK是人参皂苷在胃肠道的主要代谢产物，它通过PXR抑制NF-κB的激活。人参皂苷CK抑制NF-κB的激活，从而改善DSS诱导的结肠炎的恢复。人参皂苷CK降低了TNF-α诱导的IL-1β和iNOS mRNA水平的升高，同时恢复了LS174T细胞中PXR和CYP3A4 mRNA的水平[2]。人参皂苷CK是20(S)-原人参二醇衍生物的肠道代谢产物。它抑制人肝微粒体中CYP2C9的活性，IC50值为32.0 ± 3.6 μM。它还降低人肝微粒体中CYP2A6的活性。该活性对人肝微粒体 CYP2D6 活性有较弱的抑制作用，IC50 值为 63.6±4.2 μM，IC50 值超过 100 μM [4]。
人参皂苷CK通过降低iNOS和COX-2的活性发挥抗炎作用。它能抑制人肝微粒体中CYP2C9和CYP2A6的活性，IC50值分别为32.0+/-3.6 uM和63.6+/-4.2 uM。此外，它还具有抗增殖活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠的体重逐渐增加，但自乳剂注射后第三天起，其体重明显低于正常 DBA/1 小鼠。在第 32 天注射乳液的小鼠，在给予 28、56 和 112 mg/kg 剂量的人参皂苷 CK 后，体重开始恢复。到第 50 天，接受人参皂苷 CK（56 和 112 mg/kg）和甲氨蝶呤 (MTX)（2 mg/kg）治疗的小鼠体重显著高于 CIA 小鼠。免疫后第 24 天，小鼠后爪开始出现水肿。从第 28 天到第 50 天对 CIA 小鼠进行治疗。从第 24 天开始，每四天记录一次关节炎评分。到第 51 天，人参皂苷 CK（56 和 112 mg/kg）显著降低了小鼠的关节炎评分 [3]。
人参皂苷CK可降低佐剂诱导的类风湿性关节炎模型中脾脏记忆B细胞的比例、肿胀关节的数量以及淋巴结增生。它是人参皂苷Rb1的肠道菌群代谢产物。 |
| 酶活实验 |
人参皂苷CK的体外活性测定包括检测其对细胞裂解液或纯化酶中iNOS和COX-2活性的抑制作用。CYP450抑制作用的评估则使用人肝微粒体和探针底物，IC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
人参皂苷CK的体外细胞活性在免疫细胞（例如巨噬细胞）中进行了评估，以检测其抗炎作用。用LPS刺激细胞，并通过Western blot或qRT-PCR检测iNOS和COX-2的表达。使用MTT或类似方法评估其在癌细胞系中的抗增殖作用。
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| 动物实验 |
人参皂苷CK在佐剂诱导的类风湿性关节炎模型中进行研究，结果显示其可降低脾脏中记忆B细胞的比例、减少肿胀关节的数量并减轻淋巴结增生。给药途径和剂量方案取决于具体的实验设计。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
人参皂苷CK的分子式为C36H62O8，分子量为622.87。它是一种原人参二醇型皂苷。又名20(S)-人参皂苷Ck、人参皂苷K、原人参二醇20-O-葡萄糖苷。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于人参皂苷CK的具体毒理学数据。作为一种天然皂苷，高浓度时可能具有溶血活性及其他不良反应。应遵守标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
人参皂苷CK是一种存在于人参属植物中的人参皂苷。其结构为达玛烷型，羟基取代基位于3β、12β和20位（pro-S位）。20位的羟基转化为相应的β-D-吡喃葡萄糖苷，并在24-25位引入双键。它具有多种药理活性，包括作为植物代谢产物、抗肿瘤剂、保肝剂、抗过敏剂和抗炎剂。它是一种β-D-葡萄糖苷、12β-羟基甾体、人参皂苷、四环三萜类化合物、3β-羟基甾体和3β-羟基-4,4-二甲基甾体。它来源于达玛烷的氢化物。人参和尖孢镰刀菌中均有报道含有人参皂苷CK，相关数据可供参考。
人参皂苷CK是人参皂苷Rb1的肠道菌群代谢产物，具有抗炎和抗增殖活性。它能抑制iNOS、COX-2、CYP2C9和CYP2A6。目前尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C36H62O8
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|---|---|
| 分子量 |
622.8727
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| 精确质量 |
622.444
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| CAS号 |
39262-14-1
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| PubChem CID |
9852086
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
723.1±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
178 °C
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| 闪点 |
391.1±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±5.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.572
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| LogP |
5.5
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| tPSA |
139.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1070
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| 定义原子立体中心数目 |
15
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| SMILES |
CC(=CCC[C@@](C)([C@H]1CC[C@@]2([C@@H]1[C@@H](C[C@H]3[C@]2(CC[C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O)C)C)O)C)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O)C
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| InChi Key |
FVIZARNDLVOMSU-IRFFNABBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H62O8/c1-20(2)10-9-14-36(8,44-31-30(42)29(41)28(40)23(19-37)43-31)21-11-16-35(7)27(21)22(38)18-25-33(5)15-13-26(39)32(3,4)24(33)12-17-34(25,35)6/h10,21-31,37-42H,9,11-19H2,1-8H3/t21-,22+,23+,24-,25+,26-,27-,28+,29-,30+,31-,33-,34+,35+,36-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2S)-2-[(3S,5R,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-3,12-dihydroxy-4,4,8,10,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-6-methylhept-5-en-2-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~160.55 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6055 mL | 8.0274 mL | 16.0547 mL | |
| 5 mM | 0.3211 mL | 1.6055 mL | 3.2109 mL | |
| 10 mM | 0.1605 mL | 0.8027 mL | 1.6055 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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