Ginsenoside F1

别名: 人参皂苷 F1;S型人参皂苷F1;人参皂苷F1(标准品);20(S)-人参皂苷 F1;人参皂苷 F1 Ginsenoside F1;人参皂苷 F1;人参皂苷 F1(P);人参皂苷F1 对照品标准品;人参皂苷F1 标准品;人参皂苷F1对照品;乙酰黄芪皂苷I;人参皂苷-F1;人参皂苷F1(人参皂甙F1,S型人参皂苷F1,20(S)-人参皂苷F1)
目录号: V30227 纯度: ≥98%
人参皂苷 F1 是人参皂苷 Rg1 的酶促修饰类似物。
Ginsenoside F1 CAS号: 53963-43-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
人参皂苷F1是人参皂苷Rg1的酶促修饰类似物。人参皂苷F1可竞争性抑制CYP3A4,对CYP2D6具有较弱的抑制活性。
人参皂苷F1(CAS号:53963-43-2)是人参皂苷Rg1的酶促代谢产物,人参皂苷Rg1是人参的药用成分,以其抗衰老、抗氧化、抗癌和角质形成细胞保护作用而闻名。人参皂苷F1对CYP3A4活性具有竞争性抑制作用,Ki值为67.8 ± 16.2 μM,对CYP2D6的抑制作用较弱。人参皂苷F1通过维持Bcl-2水平的稳定,显著降低紫外线B(UVB)诱导的细胞死亡,并保护HaCaT细胞免受UVB诱导的细胞凋亡。它还能抑制血小板聚集,并减少间隙连接介导的细胞间通讯。其分子式为 C36H62O9,分子量为 638.87 g/mol。
生物活性&实验参考方法
靶点
Ginsenoside F1 primarily targets cytochrome P450 enzymes, particularly CYP3A4 and CYP2D6. It exhibits competitive inhibition of CYP3A4 activity with a Ki of 67.8 ± 16.2 μM and weaker inhibition of CYP2D6. The compound also targets Bcl-2, maintaining constant Bcl-2 levels to protect cells from UVB-induced apoptosis. It modulates the Rho family GTPases resulting in dendrite retraction in melanoma cells. Ginsenoside F1 has inhibitory effects on elastase and tyrosinase.
体外研究 (In Vitro)
研究表明,人参皂苷F1具有抗氧化、抗衰老和抗癌特性。它对CYP2D6活性具有一定的抑制作用,对CYP3A4活性具有竞争性抑制作用。在MTT实验中,人参皂苷F1在最高剂量(200 μM)下仍能使68%的细胞存活[1]。体外实验表明,人参皂苷F1对CYP3A4活性具有竞争性抑制作用,Ki值为67.8 ± 16.2 μM,对CYP2D6的抑制作用较弱。它能通过维持Bcl-2的稳定水平显著降低紫外线B诱导的细胞死亡,并保护HaCaT细胞免受紫外线B照射引起的细胞凋亡。该化合物能使B16F10细胞培养基中α-促黑素细胞激素诱导的黑色素分泌减少60%,并调节Rho家族GTP酶,导致树突回缩。人参皂苷F1对弹性蛋白酶和酪氨酸酶具有抑制作用,并表现出抗癌、抗衰老和抗氧化作用。
体内研究 (In Vivo)
在为期八周的实验中,ApoE-/-小鼠接受高脂饮食和口服人参皂苷F1(50 mg/kg/天)。与模型组小鼠相比,接受人参皂苷F1治疗的小鼠的病变面积显著缩小[2]。体内研究表明,人参皂苷F1具有抗衰老、抗氧化和抗癌作用。作为人参皂苷Rg1的代谢产物,它被用于药理学研究,以研究药物代谢、酶相互作用以及体外和体内实验模型中的药代动力学。该化合物因其对皮肤的益处和作为皮肤美白剂的潜力而受到研究。它能抑制血小板聚集并减少间隙连接介导的细胞间通讯。目前正在进行进一步的体内研究,以全面表征其治疗潜力。
酶活实验
人参皂苷F1的酶活性测定包括测量CYP3A4和CYP2D6的活性抑制情况。CYP3A4活性的评估使用特定的底物,例如睾酮或咪达唑仑,并通过高效液相色谱(HPLC)或液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)监测代谢物的生成。通过酶动力学研究确定Ki值(CYP3A4为67.8 ± 16.2 μM)。弹性蛋白酶和酪氨酸酶的抑制活性测定使用纯化的酶和相应的底物进行。抗氧化活性测定可采用DPPH自由基清除法。所有测定均在合适的缓冲体系中进行,并使用已知的CYP3A4抑制剂(例如酮康唑)作为阳性对照。
细胞实验
人参皂苷F1的细胞活性检测在HaCaT角质形成细胞、B16F10黑色素瘤细胞及其他细胞系中进行。细胞在37℃、5% CO₂的适宜培养基中培养,并用不同浓度的人参皂苷F1处理。在UVB防护研究中,细胞经UVB照射后,采用MTT法检测细胞活力。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色进行评估,Bcl-2水平通过Western blot分析。在黑色素研究中,检测α-MSH诱导的黑色素分泌。所有实验均设置三个重复,并配备相应的阳性和阴性对照。
动物实验
人参皂苷F1的体内研究采用啮齿动物模型进行药代动力学和药效学评价。该化合物通常采用口服或注射给药。皮肤研究可使用UVB诱导皮肤损伤的动物模型。在不同时间点采集血样,用于药物代谢和酶相互作用的药代动力学分析。抗癌研究可使用荷瘤小鼠。对动物进行临床症状监测。在研究终点采集组织和血液样本,用于组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
药代性质 (ADME/PK)
人参皂苷F1(分子量638.87 g/mol,C36H62O9)是一种达玛烷型人参皂苷。它可溶于DMSO(100 mg/mL,156.52 mM)和乙醇(100 mg/mL),但不溶于水。用于体内给药时,可将其配制成浓度≥5 mg/mL的均质CMC-Na混悬液。该化合物以粉末形式在-20°C下可稳定保存长达3年。口服生物利用度、半衰期和组织分布等药代动力学参数将在物种特异性研究中测定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
人参皂苷F1在临床前研究中通常耐受性良好。该化合物是人参中的一种天然药用成分,具有悠久的应用历史。它已被证实具有抗衰老、抗氧化、抗癌和角质形成细胞保护作用,且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发,则需要进行全面的毒理学评估。
参考文献

[1]. Rare ginsenoside Ia synthesized from F1 by cloning and overexpression of the UDP-glycosyltransferase gene from Bacillus subtilis: synthesis, characterization, and in vitromelanogenesis inhibition activity in BL6B16 cells. J Ginseng Res. 2018 Jan;42(1):42-49.

[2]. Ginsenoside F1 Ameliorates Endothelial Cell Inflammatory Injury and Prevents Atherosclerosis in Mice through A20-Mediated Suppression of NF-kB Signaling. Front Pharmacol. 2017 Dec 22;8:953.

其他信息
人参皂苷F1是一种存在于人参属植物中的人参皂苷。其结构为达玛烷型,羟基取代于3β、6α、12β和20位(pro-S位)。20位的羟基转化为相应的β-D-吡喃葡萄糖苷,并在24-25位引入双键。它是一种植物代谢产物,也是一种细胞凋亡抑制剂。它是一种12β-羟基甾体、3β-羟基甾体、β-D-吡喃葡萄糖苷、人参皂苷、四环三萜类化合物、6α-羟基甾体和3β-羟基-4,4-二甲基甾体。它来源于达玛烷的氢化物。据报道,人参皂苷F1存在于绞股蓝、三七和人参中。相关数据已报道。
人参皂苷F1是由人参皂苷Rg1酶促代谢产生的产物,具有抗衰老、抗氧化、抗癌和角质形成细胞保护作用。它能竞争性抑制CYP3A4(Ki = 67.8 ± 16.2 μM),并能弱抑制CYP2D6。该化合物通过维持Bcl-2水平来保护HaCaT细胞免受UVB诱导的细胞凋亡。它能减少黑色素分泌并调节黑色素瘤细胞中的Rho GTP酶。人参皂苷F1具有作为皮肤美白剂的潜力,并被用于药物代谢研究。所有应用均仅限于非人体研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C36H62O9
分子量
638.8721
精确质量
638.439
CAS号
53963-43-2
PubChem CID
9809542
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
751.7±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
408.4±32.9 °C
蒸汽压
0.0±5.7 mmHg at 25°C
折射率
1.581
LogP
3.8
tPSA
160.07
氢键供体(HBD)数目
7
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
45
分子复杂度/Complexity
1110
定义原子立体中心数目
16
SMILES
CC(=CCC[C@@](C)([C@H]1CC[C@@]2([C@@H]1[C@@H](C[C@H]3[C@]2(C[C@@H]([C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O)C)O)C)O)C)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O)C
InChi Key
XNGXWSFSJIQMNC-FIYORUNESA-N
InChi Code
InChI=1S/C36H62O9/c1-19(2)10-9-13-36(8,45-31-29(43)28(42)27(41)23(18-37)44-31)20-11-15-34(6)26(20)21(38)16-24-33(5)14-12-25(40)32(3,4)30(33)22(39)17-35(24,34)7/h10,20-31,37-43H,9,11-18H2,1-8H3/t20-,21+,22-,23+,24+,25-,26-,27+,28-,29+,30-,31-,33+,34+,35+,36-/m0/s1
化学名
(2R,3S,4S,5R,6S)-2-(hydroxymethyl)-6-[(2S)-6-methyl-2-[(3S,5R,6S,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-3,6,12-trihydroxy-4,4,8,10,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]hept-5-en-2-yl]oxyoxane-3,4,5-triol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~156.53 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5653 mL 7.8263 mL 15.6526 mL
5 mM 0.3131 mL 1.5653 mL 3.1305 mL
10 mM 0.1565 mL 0.7826 mL 1.5653 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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