| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
p53: Ginsenoside F2 induced the phosphorylation and accumulation of p53, suggesting its activation.[1]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
抗乳腺癌干细胞 (CSCs) 增殖活性:人参皂苷 F2 以剂量和时间依赖的方式抑制乳腺癌干细胞的增殖。处理 24 小时后,IC50 值为 97.48 ± 4.66 μM。120 μM F2 处理 24 小时后,细胞活力显著下降。[1]
- 诱导细胞凋亡:F2 诱导乳腺癌干细胞凋亡,表现为核碎裂和浓缩(Hoechst 染色观察)、亚 G1 期细胞比例增加(从对照组的 4.04% 增加到 120 μM F2 处理组的 60.45%)以及 Annexin V 阳性/PI 阴性细胞比例增加。此外,JC-1 染色显示线粒体膜电位 (ΔΨm) 呈剂量依赖性下降。 [1] - 凋亡相关蛋白的调控:Western blot分析显示,F2处理可提高促凋亡蛋白Bax/Bcl-2的比值,并上调PUMA、cleaved caspase 9和cleaved PARP的水平。此外,F2处理还可提高总p53和Ser15位点磷酸化的p53的水平。[1] - 自噬的诱导:F2可诱导乳腺癌干细胞(CSCs)发生自噬,其特征是酸性囊泡细胞器(AVOs)的形成(吖啶橙染色可见)、GFP-LC3-II向自噬体的募集以及自噬相关蛋白Atg-7、Beclin-1和LC3B-II表达的增加。在100 μM F2处理下,AVO阳性细胞的比例增加至35.8%。 [1] - 自噬的作用:自噬抑制剂氯喹 (CQ) 增强了 F2 诱导的细胞死亡,表明 F2 诱导的自噬具有保护作用。与单独使用 F2 相比,F2 与 CQ 联合处理显著提高了凋亡细胞的比例 (52.92%) 和亚 G1 期细胞比例 (55.75%)(单独使用 F2 时分别为 33.46% 和 35.22%)。[1] - p53 的作用:p53 抑制剂 pifithrin-α (PFT) 部分逆转了 F2 诱导的细胞死亡和凋亡,恢复了细胞活力并降低了亚 G1 期细胞比例。F2 与 PFT 联合处理将凋亡细胞的比例降低至 20.07%。[1] |
| 细胞实验 |
细胞培养和处理:分离并富集乳腺癌干细胞(CSCs)。将CSCs在添加了补充剂(BSA、胰岛素、bFGF、EGF、B-27)的无血清DMEM培养基中,于低细胞黏附培养皿中培养,以形成乳腺球。实验中,将细胞用胰蛋白酶消化,接种于含10% FBS的DMEM培养基中培养24小时,然后用不同浓度的F2、氯喹(CQ)或pifithrin-α(PFT)处理1至48小时。[1]
- 细胞毒性(MTT法):将细胞(5 x 10⁴ 个细胞/mL)接种于96孔板中。24小时后,用不同浓度的F2、CQ或PFT处理24或48小时。然后,向每个孔中加入20 μL MTT溶液(5 mg/mL),孵育3-4小时。移除上清液,加入150 μL DMSO溶解甲臜晶体。在570 nm处测定吸光度。[1] - 核形态学(Hoechst染色):用10 μM Hoechst 33342染色细胞10-15分钟,并在荧光显微镜下观察,以评估核碎裂和浓缩情况。[1] - 细胞凋亡分析(Annexin V/PI染色):收集处理后的细胞,用PBS洗涤,并在室温下用Annexin V-FITC和碘化丙啶(PI)在结合缓冲液中染色15分钟。通过流式细胞术定量凋亡细胞。 [1] - 细胞周期分析(PI染色):细胞用70%乙醇固定,EDTA-PBS复水,用RNase A(25 μg/mL)处理,并用PI(40 μg/mL)染色。通过流式细胞术分析DNA含量,以确定亚G1期、G1期、S期和G2/M期细胞的分布。[1] - 线粒体膜电位(JC-1染色):细胞用JC-1在37℃染色10-15分钟,洗涤后进行流式细胞术分析。红/绿荧光比值(FL2/FL1)的降低表明线粒体膜电位丧失。 [1] - 自噬检测(吖啶橙染色):为检测酸性囊泡细胞器(AVO),将细胞用 10 μM 吖啶橙染色 5-10 分钟,然后通过荧光显微镜或流式细胞术进行分析。[1] - LC3-GFP 转染和成像:将细胞瞬时转染 pEGFP-LC3B 载体。24 小时后,用 F2 处理 24 小时。在荧光显微镜下观察 GFP-LC3 斑点(自噬体)的形成。[1] - Western 印迹分析:用含有蛋白酶抑制剂的 TNN 缓冲液裂解细胞。测定蛋白质浓度,每个样品取 30-50 μg 蛋白质进行 SDS-PAGE 电泳分离,然后转移至 PVDF 膜。将膜用 5% 脱脂牛奶封闭,然后用一抗(例如,抗 Bcl-2、-Bax、-cleaved PARP、-p53、-p-p53、-Atg-7、-Beclin-1、-LC3B、-β-actin)进行孵育,再用 HRP 标记的二抗进行孵育。使用化学发光检测系统显影蛋白条带。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
正常细胞毒性:人参皂苷F2(浓度高达120 μM)处理24小时后,对正常人CCD-25Lu肺成纤维细胞未显示出明显的细胞毒性。[1]
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
人参皂苷F2是一种存在于人参属植物中的人参皂苷。其结构为达玛烷型,羟基取代基位于3β、12β和20位(pro-S位)。3位和20位的羟基转化为相应的β-D-吡喃葡萄糖苷,并在24-25位引入双键。它具有诱导细胞凋亡、抗肿瘤和植物代谢物样作用。它是一种人参皂苷、四环三萜类化合物、12β-羟基甾醇和β-D-吡喃葡萄糖苷。它来源于达玛烷的氢化物。据报道,人参皂苷F2存在于三七、人参和五加中,并有相关数据可供参考。
背景:人参皂苷F2是一种达玛烯型三萜皂苷,是人参皂苷Rb1的代谢产物,由人体肠道细菌酶在口服后产生。它已被研究用于抗癌。[1] - 在乳腺癌干细胞中的作用机制:该研究提出了一种机制,即F2诱导DNA损伤,导致p53激活。这反过来又触发内在凋亡途径(通过Bax、PUMA和caspase),同时诱导保护性自噬。自噬是一种生存机制,抑制自噬(例如,使用氯喹)会增强F2的凋亡作用。[1] |
| 分子式 |
C42H72O13
|
|---|---|
| 分子量 |
785.02
|
| 精确质量 |
784.497
|
| CAS号 |
62025-49-4
|
| PubChem CID |
9918692
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
871.5±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
185 °C
|
| 闪点 |
480.9±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.594
|
| LogP |
3.53
|
| tPSA |
218.99
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
9
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
55
|
| 分子复杂度/Complexity |
1370
|
| 定义原子立体中心数目 |
20
|
| SMILES |
CC(=CCC[C@@](C)([C@H]1CC[C@@]2([C@@H]1[C@@H](C[C@H]3[C@]2(CC[C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O)C)C)O)C)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)C
|
| InChi Key |
SWIROVJVGRGSPO-JBVRGBGGSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C42H72O13/c1-21(2)10-9-14-42(8,55-37-35(51)33(49)31(47)25(20-44)53-37)22-11-16-41(7)29(22)23(45)18-27-39(5)15-13-28(38(3,4)26(39)12-17-40(27,41)6)54-36-34(50)32(48)30(46)24(19-43)52-36/h10,22-37,43-51H,9,11-20H2,1-8H3/t22-,23+,24+,25+,26-,27+,28-,29-,30+,31+,32-,33-,34+,35+,36-,37-,39-,40+,41+,42-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2R,3S,4S,5R,6R)-2-(hydroxymethyl)-6-[[(3S,5R,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-12-hydroxy-4,4,8,10,14-pentamethyl-17-[(2S)-6-methyl-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyhept-5-en-2-yl]-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]oxane-3,4,5-triol
|
| 别名 |
Ginsenoside F2 FT0686625 FT 0686625FT-0686625 N1568 N 1568 N-1568 X 1142 X1142 X-1142C20779 C 20779 C-20779 Q 100717 Q 100717 Q-100717
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~63.69 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2739 mL | 6.3693 mL | 12.7385 mL | |
| 5 mM | 0.2548 mL | 1.2739 mL | 2.5477 mL | |
| 10 mM | 0.1274 mL | 0.6369 mL | 1.2739 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。