| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ginsenoside Rb2 targets multiple pathways and receptors. It upregulates GPR120 gene expression and is an inducer of the SOD1 gene through transcription factor AP2 binding sites. It activates AMPK pathways in HepG2 cells to regulate glucose metabolism and has been shown to inhibit CYP2C19 with an IC50 of 62 μmol/L. It also modulates glucocorticoid receptor activity and exerts anti-inflammatory effects through GPR120 activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
人参皂苷Rb2可增强α-末端酸(ALA)的抗炎作用,且这种增强作用完全依赖于GPR120的激活。在脂多糖(LPS)刺激的巨噬细胞RAW264.7中,人参皂苷Rb2通过上调GPR120的表达发挥抗炎作用,进而增强ω-3脂肪酸诱导的GPR120激活。人参皂苷Rb2通过降低氧化损伤降低3T3-L1细胞中的胆固醇和甘油三酯水平,并通过激活AMPK增强肝细胞的血液循环。在小鼠骨髓间充质干细胞(BMMSCs)中也观察到了人参皂苷Rb2的抗紫外线特性。 MTT 实验结果表明,无论是否存在 ALA,人参皂苷 Rb2(浓度高达 100 μM)对 RAW264.7 细胞均无明显影响。人参皂苷 Rb2(0.1-100 μM;12 小时)的作用依赖于 GPR120 表达的上调。实时 PCR 数据显示,当 RAW264.7 巨噬细胞与人参皂苷 Rb2(10 μM)孵育 12 小时后,GPR120 mRNA 表达量增加了 2.8 倍。此外,人参皂苷 Rb2 诱导 GPR120 表达呈时间依赖性增加,最早在 6 小时即可观察到。根据这些研究结果,Rb2 以时间和剂量依赖的方式增加 RAW264.7 巨噬细胞中 GPR120 的表达 [1]。体外实验表明,人参皂苷 Rb2 对 α-葡萄糖苷酶的抑制 IC50 为 32.2 μM,对 α-淀粉酶的抑制 IC50 为 128 μM。它对 TNF-α 的抑制 IC50 为 27.9±1.7 μM。Rb2 抑制子宫内膜癌细胞系 Ishikawa 对基底膜的侵袭。它还表现出抗病毒活性,报道的 IC50 值在微摩尔浓度范围内。Rb2 预处理以严格的 GPR120 依赖性方式增强 α-亚麻酸 (ALA) 的抗炎作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
人参皂苷Rb2是一种抗病毒药物,可用于预防轮状病毒(RV)感染。研究表明,在病毒感染前三天给予75 mg/kg剂量的人参皂苷Rb2疗效最佳,即使在病毒感染前三天、两天或一天给予不同剂量(25至250 mg/kg)的人参皂苷Rb2,疗效也同样显著。人参皂苷Rb2可最大程度地减少轮状病毒(RV)引起的腹泻。此外,研究发现,在病毒感染前连续3天、2天或1天给予人参皂苷Rb2(75 mg/kg)比仅在第3天单次给药更有效。持续给予人参皂苷Rb2可降低病毒滴度,从而清除RV感染[2]。体内实验表明,人参皂苷Rb2可通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长和转移,并调节血糖水平和增强认知功能。 Rb2 已被证实具有抵抗氧化应激和维护心血管健康的保护作用。它在多种动物模型中表现出抗氧化和抗癌活性,并且其抗炎作用已通过 GPR120 介导的通路得到证实。
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| 酶活实验 |
人参皂苷Rb2的体外活性可通过无细胞酶抑制试验进行评估。对于α-葡萄糖苷酶抑制试验,将该酶与对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷底物和不同浓度的Rb2孵育,并在405 nm处用分光光度计测定对硝基苯酚的释放量。对于CYP抑制试验,将人肝微粒体与特定的CYP底物和NADPH在Rb2存在下孵育,并通过LC-MS/MS分析代谢物的生成。GPR120的结合可通过放射性配体置换试验,使用表达GPR120细胞的膜制备物进行评估。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中,HepG2肝癌细胞培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基中,并用不同浓度的Rb2(通常为1-200 μM)处理24-48小时。使用2-NBDG荧光葡萄糖类似物测定葡萄糖摄取。AMPK磷酸化水平通过Western blotting分析,使用磷酸化特异性抗体。在抗炎研究中,细胞在用炎症刺激物刺激前先用Rb2预处理,并通过ELISA测定细胞因子生成。子宫内膜癌细胞系Ishikawa用于通过Matrigel侵袭实验评估抗侵袭活性。
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| 动物实验 |
在体内,人参皂苷Rb2通常以10-100 mg/kg的剂量口服或腹腔注射给啮齿动物。在肿瘤异种移植模型中,荷瘤小鼠每日接受Rb2治疗,持续2-4周,并监测肿瘤体积。通过肿瘤组织中CD31的免疫组织化学染色评估血管生成。在代谢研究中,糖尿病小鼠接受Rb2治疗,并测量空腹血糖、胰岛素水平和葡萄糖耐量。收集组织样本进行组织病理学和生化分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Rb2 的分子量为 1079.30 g/mol,在水中的溶解度为 10 mM。它是一种白色粉末,纯度 >98%。该化合物应储存在 -20°C,在正确储存条件下,自质控日期起保质期为 2 年。沸点为 1117.1±65.0 °C,熔点为 197-199°C,密度为 1.4±0.1 g/cm³。生物利用度和半衰期等药代动力学参数在文献中尚无充分记载。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有检索结果中关于人参皂苷Rb2的具体毒性数据有限。作为一种天然人参成分,它通常被认为毒性较低。体外研究表明,浓度高达200 μM时,该化合物对HepG2细胞无显著细胞毒性。该化合物对CYP2C19的抑制IC50值为62 μmol/L,提示其在高浓度下可能存在药物相互作用。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
人参皂苷Rb2是人参中发现的一种人参皂苷。其结构为达玛烷型,羟基取代于3β、12β和20位的pro-S位。具体而言,3位和20位的羟基分别转化为相应的β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷和α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷,并在24-25位引入双键。它具有植物代谢物、抗病毒剂和降血糖剂的活性。它是一种12β-羟基甾体、β-D-葡萄糖苷、二糖衍生物、人参皂苷和四环三萜类化合物。它来源于达玛烷的氢化物。据报道,绞股蓝、三七及其他具有相关数据的生物体中均发现了人参皂苷Rb2。另见:亚洲人参(部分);三七根(部分)。
人参皂苷Rb2是人参的主要生物活性成分,人参是全球应用最广泛的草药之一。其药理活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎和抗糖尿病作用,已被广泛研究。Rb2并非美国食品药品监督管理局(FDA)批准的药物,仅供研究用途。它可从化学品供应商处购买,作为高纯度参考标准品。其多种作用机制使其成为研究人参疗效的宝贵工具。 |
| 分子式 |
C53H90O22
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|---|---|
| 分子量 |
1079.28
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| 精确质量 |
1078.592
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| CAS号 |
11021-13-9
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| PubChem CID |
6917976
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1117.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
197-199ºC
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| 闪点 |
629.4±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.622
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| LogP |
4.73
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| tPSA |
357.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
22
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
75
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| 分子复杂度/Complexity |
1950
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| 定义原子立体中心数目 |
29
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| SMILES |
CC(=CCC[C@@](C)([C@H]1CC[C@@]2([C@@H]1[C@@H](C[C@H]3[C@]2(CC[C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)C)C)O)C)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO[C@H]8[C@@H]([C@H]([C@H](CO8)O)O)O)O)O)O)C
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| InChi Key |
NODILNFGTFIURN-GZPRDHCNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C53H90O22/c1-23(2)10-9-14-53(8,75-47-43(67)39(63)37(61)29(72-47)22-69-45-41(65)34(58)26(57)21-68-45)24-11-16-52(7)33(24)25(56)18-31-50(5)15-13-32(49(3,4)30(50)12-17-51(31,52)6)73-48-44(40(64)36(60)28(20-55)71-48)74-46-42(66)38(62)35(59)27(19-54)70-46/h10,24-48,54-67H,9,11-22H2,1-8H3/t24-,25+,26-,27+,28+,29+,30-,31+,32-,33-,34-,35+,36+,37+,38-,39-,40-,41+,42+,43+,44+,45-,46-,47-,48-,50-,51+,52+,53-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-[[(3S,5R,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-12-hydroxy-4,4,8,10,14-pentamethyl-17-[(2S)-6-methyl-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2S,3R,4S,5S)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxyhept-5-en-2-yl]-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| 别名 |
NSC 308878; Ginsenoside RB2; Ginsenoside C
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~92.66 mM)
DMSO : ~9.5 mg/mL (~8.80 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.92 mg/mL (0.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 9.2 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.92 mg/mL (0.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 9.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.92 mg/mL (0.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (92.66 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9265 mL | 4.6327 mL | 9.2654 mL | |
| 5 mM | 0.1853 mL | 0.9265 mL | 1.8531 mL | |
| 10 mM | 0.0927 mL | 0.4633 mL | 0.9265 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。