| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ginsenoside Rb3 targets multiple signaling pathways. It inhibits TNFα-induced NF-κB transcriptional activity. It also inhibits the induction of cyclooxygenase-2 (COX-2) and inducible nitric oxide synthase (iNOS) mRNA in a dose-dependent manner after HepG2 cells have been treated with TNF-α (10 ng/mL), with an IC50 of 8.2 μM. It protects cardiomyocytes against hypoxia/reoxygenation injury via activating the antioxidation signaling pathway of PERK/Nrf2/HMOX1.
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| 体外研究 (In Vitro) |
利用人肾293T细胞，检测了人参皂苷Rb3（0.1–10 μM）对核因子κB（NF-κB）荧光素酶报告基因活性的抑制作用。结果表明，人参皂苷Rb3具有显著的活性，IC50值为8.2 μM。在用TNF-α（10 ng/mL）处理HepG2细胞诱导mRNA表达后，人参皂苷Rb3也以剂量依赖的方式抑制环氧合酶-2（COX-2）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的mRNA表达[1]。此外，人参皂苷Rb3（0.1–10 μM）以剂量依赖的方式显著增强细胞存活率，并抑制乳酸脱氢酶（LDH）的释放。通过 MTT 法测定，PC12 细胞的存活率在暴露于氧气和高葡萄糖 (OGD)/OGD-Rep 后显著降低。另一方面，用 0.1、1 和 10 μM 的人参皂苷 Rb3 预处理细胞可显著抑制 OGD/OGD-Rep 产生的细胞毒性，且这种毒性呈浓度依赖性降低。与对照组相比，细胞死亡率依次上升至 52.8%±5.6%、64.6%±5.7% 和 76.4%±8.8%[2]。体外实验表明，人参皂苷 Rb3 (0.1-10 μM) 能显著提高细胞存活率，并以剂量依赖的方式抑制乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。通过 MTT 还原法测定，PC12 细胞活力在暴露于氧糖剥夺 (OGD)/OGD-Rep 后显著降低，而人参皂苷 Rb3 可保护细胞免受这种损伤。它对 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性具有抑制作用，并且还能抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的诱导。
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| 体内研究 (In Vivo) |
从绞股蓝（Gynostemma pentaphyllum）中鉴定出的主要化合物是人参皂苷Rb3，它能够显著改善受污染的肠道微环境，并在ApcMin/+小鼠中发挥抗息肉作用。在小鼠六周龄、肠道息肉形成之前，研究人员对其进行了人参皂苷Rb3的给药。研究人员追踪了小鼠的体重、饮水量和食物摄入量的变化。在整个试验过程中，未观察到小鼠因Rb3/Rd治疗而导致的体重增加。此外，各组小鼠的食物和饮水量也无差异。然而，人参皂苷Rb3治疗有效地减少了息肉的大小和数量[3]。体内研究表明，人参皂苷Rb3具有对抗异丙肾上腺素诱导的心肌损伤和心脏功能障碍的作用。这种心脏保护作用的机制至少部分与其抗氧化活性有关。在动物模型中，它能够保护心肌细胞免受缺氧/复氧损伤。
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| 酶活实验 |
人参皂苷Rb3的体外活性通过多种细胞实验和生化分析进行评估。NF-κB转录活性的抑制作用通过报告基因检测法测定。将含有NF-κB反应元件并驱动荧光素酶报告基因的质粒转染至细胞中。用TNF-α处理细胞以激活NF-κB，并测定人参皂苷Rb3对荧光素酶活性的影响。COX-2和iNOS表达的抑制作用通过在有或无人参皂苷Rb3的情况下用TNF-α处理HepG2细胞，然后进行COX-2和iNOS mRNA水平的定量实时PCR分析来评估。抗氧化活性通过使用荧光探针（如DCFH-DA）测定活性氧（ROS）水平来评估。
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| 细胞实验 |
细胞实验中通常使用PC12大鼠嗜铬细胞瘤细胞或HepG2人肝癌细胞。将细胞培养于合适的培养基（例如含10%胎牛血清的DMEM培养基）中，并用不同浓度的Rb3人参皂苷（通常为0.1至100 µM）处理不同时间（例如24-48小时）。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。通过检测LDH释放量来评估细胞膜完整性。采用定量实时PCR或Western blotting分析靶基因（例如COX-2、iNOS、HO-1）的表达。
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| 动物实验 |
在体内，人参皂苷Rb3通常通过腹腔注射或口服给药于动物模型。在心脏保护研究中，用异丙肾上腺素处理大鼠或小鼠以诱导心肌损伤。在诱导损伤之前或之后，以不同剂量（例如10-100 mg/kg）给予人参皂苷Rb3。通过超声心动图评估心脏功能，并通过测量血清中心肌酶（例如肌酸激酶-MB、乳酸脱氢酶）水平和进行心肌组织病理学检查来评估心肌损伤。在神经保护研究中，使用脑缺血或缺氧/复氧损伤的动物模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的搜索结果中并未提供人参皂苷Rb3的具体药代动力学数据。作为一种分子量为1079.27 g/mol的大分子糖基化化合物，其口服生物利用度预计较低，这与许多人参皂苷的典型特征一致。它可能在肠道菌群的作用下代谢为更小、生物利用度更高的代谢物。其半衰期和组织分布情况需要进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中未包含人参皂苷Rb3的具体毒性数据。作为一种在传统医学中应用多年的天然产物，它通常被认为具有较低的毒性。在体外使用PC12和HepG2细胞进行的研究中，浓度高达100 µM时，它未表现出明显的细胞毒性。但仍需进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
人参皂苷Rb3是一种存在于人参属植物中的人参皂苷。其结构为达玛烷型，羟基取代于3β、12β和20位的pro-S位。具体而言，3位和20位的羟基分别转化为相应的β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷和β-D-吡喃木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷，并在24-25位引入双键。它具有多种植物代谢活性，包括抗氧化、抗抑郁、心脏保护、NMDA受体拮抗和神经保护作用。它是一种12β-羟基甾体、β-D-葡萄糖苷、二糖衍生物、人参皂苷和四环三萜类化合物。它源自达玛烷的氢化物。据报道，绞股蓝（Gynostemma pentaphyllum，又名日本绞股蓝Gynostemma japonicum）含有绞股蓝皂苷IV，并已有相关数据报道。人参皂苷Rb3是人参的主要生物活性成分，人参是世界上应用最广泛的草药之一。它具有多种药理活性，包括神经保护、心脏保护和抗炎作用，使其成为重要的研究对象。目前它仅作为研究化合物使用，尚未获准作为药物上市。对其的研究有助于理解人参发挥治疗作用的机制。
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| 分子式 |
C53H90O22
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|---|---|
| 分子量 |
1079.28
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| 精确质量 |
1078.592
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| CAS号 |
68406-26-8
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| PubChem CID |
12912363
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1117.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
629.4±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.622
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| LogP |
4.73
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| tPSA |
357.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
22
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
75
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| 分子复杂度/Complexity |
1950
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| 定义原子立体中心数目 |
29
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| InChi Key |
NODILNFGTFIURN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C53H90O22/c1-23(2)10-9-14-53(8,75-47-43(67)39(63)37(61)29(72-47)22-69-45-41(65)34(58)26(57)21-68-45)24-11-16-52(7)33(24)25(56)18-31-50(5)15-13-32(49(3,4)30(50)12-17-51(31,52)6)73-48-44(40(64)36(60)28(20-55)71-48)74-46-42(66)38(62)35(59)27(19-54)70-46/h10,24-48,54-67H,9,11-22H2,1-8H3
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| 化学名 |
2-[4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-[[12-hydroxy-4,4,8,10,14-pentamethyl-17-[6-methyl-2-[3,4,5-trihydroxy-6-[(3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl)oxymethyl]oxan-2-yl]oxyhept-5-en-2-yl]-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~92.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9265 mL | 4.6327 mL | 9.2654 mL | |
| 5 mM | 0.1853 mL | 0.9265 mL | 1.8531 mL | |
| 10 mM | 0.0927 mL | 0.4633 mL | 0.9265 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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