| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ginsenoside Rg1 targets multiple signaling pathways. It activates the estrogen receptor (ER) and the glucocorticoid receptor (GR), modulating gene expression. Rg1 activates the PI3K/Akt pathway, promoting cell survival and neuroprotection. It also activates the Nrf2/ARE pathway, enhancing antioxidant defenses. Rg1 inhibits the NF-κB pathway, reducing inflammation. Additionally, it modulates the AMPK pathway, regulating energy metabolism. These multiple targets contribute to its broad spectrum of pharmacological activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
人参皂苷Rg1可刺激人牙髓细胞(hDPCs)增殖和排泄。人参皂苷Rg1显著(p<0.05)提高了hDPCs的增殖能力,尤其是在5 μM人参皂苷Rg1组中。与Jordan[3]的研究相比,ALP活性、DSPP和DMP1基因表达以及人参皂苷Rg1组和联合用药组均显著升高(p<0.05)。体外实验表明,人参皂苷Rg1可降低脂多糖(LPS)刺激的RAW264.7细胞中p-IκBα和p-p65的核转位,增加PPAR-γ的表达,并抑制IκBα的磷酸化[2]。体外实验还表明,人参皂苷Rg1可通过降低神经元细胞的氧化应激和凋亡发挥神经保护作用。它促进神经突生长并增强突触可塑性。Rg1通过减少受刺激巨噬细胞中促炎细胞因子(TNF-α、IL-6、IL-1β)的产生而发挥抗炎活性。它还通过减少心肌细胞的缺血再灌注损伤而表现出心脏保护作用。Rg1促进血管生成并增强内皮细胞功能。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在佐剂诱导关节炎 (AIA) 的炎症关节中,PPAR-γ 水平显著降低,而 p-IκBα 和 p-p65 水平则显著不稳定。与阿尔茨海默病 (AD) 模型组相比,人参皂苷 Rg1 (G-Rg1) 和人参皂苷 Rg2 (G-Rg2) 均能显著缩短最后两天的逃避潜伏期 (p<0.05)。人参皂苷 Rg1 的内源性加工可降低 IκBα 的磷酸化水平。在太空探索测试中,AD 模型组模型在目标象限停留的时间每周均显著短于传统卫星模型 (p<0.01),且正确穿越平台原位置的模型数量也显著减少。人参皂苷 Rg1 和 Rg2 治疗逆转了这一趋势(人参皂苷 Rg1,p<0.01;人参皂苷 Rg2,p<0.05)。人参皂苷Rg1和Rg2治疗可显著增强AD小鼠的认知能力。在APP/PS1小鼠中,人参皂苷Rg1和Rg2可减少Aβ1-42的积累。经人参皂苷Rg1和Rg2治疗的动物,其APP/PS1小鼠的病理缺陷(如特征性核仁和广泛分布的浅棕色Aβ沉积)逐渐得到改善[1]。体内研究表明,人参皂苷Rg1可改善阿尔茨海默病和衰老动物模型的认知功能。它可减少脑缺血模型中的梗死体积并改善神经功能。Rg1可保护心肌免受缺血再灌注损伤并改善心脏功能。此外,它在多种炎症模型中表现出抗炎作用,并通过延长模式生物的寿命而显示出抗衰老作用。
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| 酶活实验 |
人参皂苷Rg1的体外活性可通过多种细胞实验和生化分析进行评估。在神经保护方面,将神经元细胞用Rg1处理后再暴露于氧化应激或β-淀粉样蛋白,并通过MTT法评估细胞活力。在抗炎活性方面,用LPS刺激巨噬细胞,并用Rg1处理,然后通过ELISA法检测细胞因子生成。在受体结合方面,使用ER或GR制剂进行放射性配体结合实验。
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| 细胞实验 |
细胞实验中,使用神经元细胞系(SH-SY5Y、PC12)、巨噬细胞(RAW 264.7)或心肌细胞。将细胞培养于适宜的培养基中,并用不同浓度的Rg1(通常为1-100 μM)处理24-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过Western blotting分析靶蛋白的表达。使用DCFH-DA荧光法检测ROS生成。采用Annexin V/PI双染法通过流式细胞术评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
在体内,人参皂苷Rg1通常采用口服或腹腔注射的方式给药于动物模型。在认知研究中,Rg1的给药剂量为每日5-50 mg/kg,持续数周,并使用莫里斯水迷宫或新物体识别测试评估认知功能。在卒中模型中,Rg1在缺血前或缺血后给药,并评估梗死体积和神经功能缺损。在心脏研究中,Rg1在缺血再灌注前给药,并通过超声心动图评估心脏功能。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
M1(20-O-β-D-吡喃葡萄糖基-20(S)-原人参二醇)是一种PPD型单糖苷人参皂苷,由人体肠道细菌代谢。 人参皂苷Rg1的分子量为801.01 g/mol,分子式为C42H72O14。它是一种白色至类白色粉末,可溶于DMSO和乙醇。该化合物应在-20°C的适宜条件下储存以保持稳定性。生物利用度和半衰期等药代动力学参数因给药途径和制剂的不同而有所差异。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中未提供人参皂苷Rg1的具体毒性数据。作为一种天然人参成分,它通常被认为毒性较低。体外研究表明,浓度高达100 μM时,该化合物对大多数细胞系未显示出明显的细胞毒性。动物研究表明,在治疗剂量下,该化合物通常耐受性良好。但仍需进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
人参皂苷Rg1是一种存在于人参(Panax ginseng)和日本人参(Panax japonicus var. major)中的人参皂苷,属于达玛烷型。其3β、6α、12β和20位(pro-S位)均被羟基取代,其中6位和20位的羟基转化为相应的β-D-吡喃葡萄糖苷,并在24-25位引入双键。它具有神经保护和血管生成作用。它是一种12β-羟基甾体、β-D-吡喃葡萄糖苷、四环三萜类化合物、人参皂苷和3β-羟基-4,4-二甲基甾体。它来源于达玛烷的氢化物。人参皂苷是一类甾体糖苷和三萜皂苷,仅存在于人参属植物中。人参皂苷一直是研究的重点,因为它们被认为是人参功效的活性成分。由于人参皂苷似乎会影响多种通路,因此其作用复杂且难以分离。Rg1 似乎是人参(中国人参/高丽参)中最丰富的皂苷。它能改善小鼠的空间学习能力,提高海马突触素水平,并具有类似雌激素的活性。据报道,人参皂苷 RG1 存在于三七、人参和越南人参中,并有相关数据可供参考。另见:西洋参(部分);亚洲人参(部分);三七根(部分)。
人参皂苷 Rg1 是人参中研究最多的生物活性成分之一。它因其神经保护、心脏保护、抗炎和抗衰老作用而受到广泛研究。 Rg1常被用作人参产品质量的标志物,也是人参发挥疗效的主要成分之一。该化合物尚未获准作为药品上市,但可作为研究化合物和膳食补充剂成分使用。 |
| 分子式 |
C42H72O14
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|---|---|
| 分子量 |
801.02
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| 精确质量 |
800.492
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| CAS号 |
22427-39-0
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| PubChem CID |
441923
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
898.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
194~197 ℃
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| 闪点 |
497.2±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.602
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| LogP |
1.66
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| tPSA |
239.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
56
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| 分子复杂度/Complexity |
1410
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| 定义原子立体中心数目 |
21
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| SMILES |
CC(=CCC[C@@](C)([C@H]1CC[C@@]2([C@@H]1[C@@H](C[C@H]3[C@]2(C[C@@H]([C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O)C)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O)C)O)C)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)C
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| InChi Key |
YURJSTAIMNSZAE-HHNZYBFYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H72O14/c1-20(2)10-9-13-42(8,56-37-34(52)32(50)30(48)25(19-44)55-37)21-11-15-40(6)28(21)22(45)16-26-39(5)14-12-27(46)38(3,4)35(39)23(17-41(26,40)7)53-36-33(51)31(49)29(47)24(18-43)54-36/h10,21-37,43-52H,9,11-19H2,1-8H3/t21-,22+,23-,24+,25+,26+,27-,28-,29+,30+,31-,32-,33+,34+,35-,36+,37-,39+,40+,41+,42-/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(3S,5R,6S,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-3,12-dihydroxy-4,4,8,10,14-pentamethyl-17-[(2S)-6-methyl-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyhept-5-en-2-yl]-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-6-yl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| 别名 |
Sanchinoside Rg1; Sanchinoside C1; Ginsenoside RG1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~124.84 mM)
H2O : ~10 mg/mL (~12.48 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (12.48 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2484 mL | 6.2420 mL | 12.4841 mL | |
| 5 mM | 0.2497 mL | 1.2484 mL | 2.4968 mL | |
| 10 mM | 0.1248 mL | 0.6242 mL | 1.2484 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。