Ginsenoside Rg6

别名: 人参皂苷 Rg6;人参皂甙 RB6;人参皂苷, 来源于人参;人参皂苷Rg6
目录号: V32758 纯度: ≥98%
Ginsenoside Rg6 抑制 HepG2 细胞中 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 29.34 μM。
Ginsenoside Rg6 CAS号: 147419-93-0
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
人参皂苷Rg6抑制HepG2细胞中TNF-α诱导的NF-κB转录活性,IC50值为29.34 μM。人参皂苷Rg6还具有诱导细胞凋亡的作用。
人参皂苷Rg6是从蒸制三七(Panax notoginseng)中提取的一种天然化合物。它对脂多糖(LPS)刺激的骨髓来源树突状细胞(BMDCs)中IL-12 p40的产生具有显著的抑制作用。人参皂苷Rg6广泛应用于神经保护、炎症和代谢调节等方面的研究。该化合物具有抗癌特性,并能诱导癌细胞凋亡。
生物活性&实验参考方法
靶点
Ginsenoside Rg6 targets the NF-kappaB signaling pathway. It inhibits TNF-alpha-induced NF-kappaB transcriptional activity. The compound also induces apoptosis through mitochondrial dysfunction, increasing Bax expression and decreasing Bcl-2 expression. It inhibits phosphorylation of CDK2 at Thr160 by upregulating p21 levels.
体外研究 (In Vitro)
人参皂苷Rg6能抑制SK-Hep1细胞中TNF-α诱导的NF-κB转录活性,其IC50值为25.12±1.04 μM,与HepG2细胞中的数据相近[1]。体外实验表明,人参皂苷Rg6对JK细胞具有明显的抗增殖和促凋亡作用。人参皂苷Rg6能阻止细胞周期S期阻滞。CCK-8实验结果显示,不同浓度的多组人参皂苷Rg6均能显著抑制人淋巴瘤JK细胞的增殖,且具有明显的剂量依赖性。根据IC50值估算,人参皂苷Rg6的半数抑制浓度为83.08 μM[2]。
体外实验表明,人参皂苷Rg6能抑制TNF-α诱导的NF-κB转录活性,在SK-Hep1和HepG2细胞中的IC₅0值为25.12-29.34 uM。它通过线粒体功能障碍抑制人淋巴瘤JK细胞的增殖并诱导其凋亡。该化合物可增加Bax的表达并降低Bcl-2的表达。
体内研究 (In Vivo)
人参皂苷Rg6的体内活性数据尚不充分。作为一种具有抗炎和抗癌特性的天然产物,该化合物有望在炎症和肿瘤模型中显示出疗效。需要进一步的体内研究来表征其药代动力学和疗效特征。该化合物目前用于神经保护和代谢调节方面的研究。
酶活实验
体外 NF-κB 转录活性检测采用 SK-Hep1 或 HepG2 细胞中的荧光素酶报告基因构建体。将 NF-κB-荧光素酶报告质粒转染至细胞中,并用 TNF-α 处理以诱导 NF-κB 活化。加入不同浓度的 Rg6 人参皂苷,并测定荧光素酶活性。IC₅0 值由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验
对于体外细胞实验,将淋巴瘤 JK 细胞或 HepG2 细胞培养,并用不同浓度的 Rg6 人参皂苷处理。采用 MTT、CellTiter-Glo 或直接细胞计数法检测细胞增殖。通过检测 caspase 活性、Annexin V 染色或 Western blot 检测 Bax/Bcl-2 表达来评估细胞凋亡。采用荧光素酶报告基因检测法检测 NF-κB 活性。实验通常重复三次。
动物实验
人参皂苷Rg6的体内动物研究通常采用小鼠炎症模型(例如LPS诱导的炎症)或异种移植瘤模型。该化合物以不同剂量经口服或腹腔注射给药。检测血清或组织样本中的炎症标志物(例如IL-12 p40)。在异种移植瘤模型中测量肿瘤体积。通过炎症指标的降低或肿瘤生长的抑制来评估疗效。
药代性质 (ADME/PK)
人参皂苷Rg6的药代动力学特性尚未得到充分研究。该化合物的分子式为C42H₇0O12,分子量为766.0。它在DMSO中的溶解度为10 mM。纯度通常≥95%。建议储存于-20℃。作为一种天然人参皂苷,其口服生物利用度有限,通常用于研究用途。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
人参皂苷Rg6的毒理学数据尚不明确。作为一种天然产物,应遵守标准的安全预防措施。该化合物仅供实验室使用,不适用于人类治疗。人参皂苷类化合物通常被认为具有良好的安全性。但若要进行治疗开发,则需要进行全面的毒性分析。
参考文献

[1]. Inhibition of TNF-α-Mediated NF-κB Transcriptional Activity by Dammarane-Type Ginsenosidesfrom Steamed Flower Buds of Panax ginseng in HepG2 and SK-Hep1 Cells. Biomol Ther (Seoul). 2014 Jan;22(1):55-61.

[2]. Apoptosis-inducing effect of ginsenoside Rg6 on human lymphocytoma JK cells. Molecules. 2013 Jul 9;18(7):8109-19.

其他信息
人参皂苷Rg6是一种三萜类化合物。据报道,人参中含有人参皂苷Rg6,相关数据可供参考。
人参皂苷Rg6(CAS号:147419-93-0)是从蒸制三七中提取的一种天然化合物。它能抑制NF-κB转录活性(IC₅₀ = 25.12-29.34 μM),并通过线粒体功能障碍诱导细胞凋亡。该化合物目前用于神经保护、抗炎和代谢调节方面的研究,但尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C42H70O12
分子量
766.9980
精确质量
766.486
CAS号
147419-93-0
PubChem CID
91895489
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
850.6±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
468.2±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.589
LogP
8.2
tPSA
198.76
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
54
分子复杂度/Complexity
1380
定义原子立体中心数目
20
SMILES
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H](O[C@H]2O[C@H]3C[C@@]4([C@H](C[C@H]([C@H]5[C@]4(CC[C@@H]5C(=C)CCC=C(C)C)C)O)[C@@]6([C@@H]3C([C@H](CC6)O)(C)C)C)C)CO)O)O)O)O)O
InChi Key
ZVTVWDXRNMHGNY-JOGTXEPTSA-N
InChi Code
InChI=1S/C42H70O12/c1-20(2)11-10-12-21(3)23-13-16-41(8)29(23)24(44)17-27-40(7)15-14-28(45)39(5,6)36(40)25(18-42(27,41)9)52-38-35(33(49)31(47)26(19-43)53-38)54-37-34(50)32(48)30(46)22(4)51-37/h11,22-38,43-50H,3,10,12-19H2,1-2,4-9H3/t22-,23+,24+,25-,26+,27+,28-,29-,30-,31+,32+,33-,34+,35+,36-,37-,38+,40+,41+,42+/m0/s1
化学名
(2S,3R,4R,5R,6S)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(3S,5R,6S,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-3,12-dihydroxy-4,4,8,10,14-pentamethyl-17-(6-methylhepta-1,5-dien-2-yl)-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-6-yl]oxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-methyloxane-3,4,5-triol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~130.38 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3038 mL 6.5189 mL 13.0378 mL
5 mM 0.2608 mL 1.3038 mL 2.6076 mL
10 mM 0.1304 mL 0.6519 mL 1.3038 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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