GK187

别名: GK 187; GK-187; GK187

目录号: V21610 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GK187 是 VIA 组钙非依赖性磷脂酶 A2 (GVIA iPLA2) 的有效且特异性抑制剂，XI(50) 值为 0.0001。

GK187 CAS号: 1071001-50-7
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

GK187 是一种强效且特异性的 VIA 组钙非依赖性磷脂酶 A2 (GVIA iPLA2) 抑制剂，其 XI(50) 值为 0.0001。GK187 可用于多种神经系统疾病的研究。GK187 是一种强效且特异性的 VIA 组钙非依赖性磷脂酶 A2 (GVIA iPLA2) 抑制剂。其 XI(50) 值为 0.0001，表明其具有极高的抑制活性。GK187 是一种多氟烷基酮抑制剂，化学名称为 1,1,1,2,2-五氟-7-(4-甲氧基苯基)庚-3-酮。GVIA iPLA2 是一种磷脂酶 A2，在脂质介质的生成和膜磷脂重塑中发挥作用。 GK187与多种生理和病理过程相关，包括炎症、细胞增殖和神经系统疾病。GK187可用于多种神经系统疾病的研究。通过抑制GVIA iPLA2，GK187可以调节生物活性脂质的生成，并可能影响神经元功能和存活。该化合物是研究GVIA iPLA2在健康和疾病中作用的重要工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	Group VIA calcium-independent phospholipase A2 (GVIA iPLA2).
体外研究 (In Vitro)	GK187 是一种强效且特异性的 VIA 组钙非依赖性磷脂酶 A2 (GVIA iPLA2) 抑制剂，其 XI(50) 值为 0.0001。如此低的 XI(50) 值表明其具有皮摩尔或亚皮摩尔级的抑制效力。该化合物是一种多氟烷基酮抑制剂，化学名称为 1,1,1,2,2-五氟-7-(4-甲氧基苯基)庚烷-3-酮。GK187 可用于多种神经系统疾病的研究。公开文献中并未详细列出 GVIA iPLA2 抑制的具体 IC50 值，但 0.0001 的 XI(50) 值表明其具有极高的抑制效力。
体内研究 (In Vivo)	公开文献中尚未对GK187的体内疗效进行充分表征。作为一种GVIA iPLA2抑制剂，GK187预计会对体内炎症、脂质代谢以及可能的神经功能产生影响。其在神经系统疾病研究中的潜在应用表明，GK187可能在神经系统疾病动物模型中具有神经保护或抗炎作用。然而，公开文献中关于GK187的具体动物模型数据和给药方案有限。
酶活实验	使用重组或纯化的 GVIA iPLA2 酶和磷脂底物（例如，花生四烯酸硫代磷脂酰胆碱）进行体外酶活性测定，评估 GVIA iPLA2 抑制作用。测定花生四烯酸或其他脂肪酸的释放量。根据剂量反应曲线计算 XI(50) 值。通过与其他磷脂酶 A2 同工酶（例如，胞质 PLA2、分泌型 PLA2、其他 iPLA2 同工酶）的比较来评估选择性。
细胞实验	在表达 GVIA iPLA2 的细胞中评估细胞活性。将细胞用不同浓度（通常为 0.001-100 µM）的 GK187 处理适当的时间。通过评估花生四烯酸或其他脂质介质的释放来测量 GVIA iPLA2 活性。可以评估细胞活力、增殖和炎症反应。还可以测量 GK187 对下游信号通路（例如 MAPK、NF-κB）的影响。
动物实验	目前关于GK187的体内研究有限。潜在的研究可以在神经系统疾病的动物模型中进行，例如中风、创伤性脑损伤、阿尔茨海默病或帕金森病。GK187可通过多种途径（口服、腹腔注射、静脉注射）给药。研究将评估神经功能、炎症标志物和脂质介质水平。公开文献中尚未详细描述具体的研究方案。
药代性质 (ADME/PK)	GK187 的分子式为 C14H15F5O2，分子量为 310.26 g/mol。CAS 编号：1071001-50-7。外观：无色至浅黄色液体。LogP：5.32。纯度通常≥98%。该化合物可溶于 DMSO（~100 mg/mL）。储存：粉末在 -20°C 下可保存 3 年，或在 4°C 下可保存 2 年；溶剂在 -80°C 下可保存 6 个月，或在 -20°C 下可保存 1 个月。它是一种多氟烷基酮。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	GK187的具体毒理学数据尚未广泛发表。作为一种强效酶抑制剂，应采取适当的安全预防措施进行操作。该化合物仅供研究使用，未经相关监管机构批准，不得用于人体治疗。应遵循标准的实验室安全操作规程，包括使用个人防护装备和保持良好的通风。
参考文献	[1]. New potent and selective polyfluoroalkyl ketone inhibitors of GVIA calcium-independent phospholipase A2. Bioorg Med Chem. 2013 Sep 15;21(18):5823-9.
其他信息	GK187 是一种用于研究 GVIA iPLA2 生物学和脂质信号传导的科研工具化合物，尚未获准用于临床。该化合物是 GVIA iPLA2 的强效特异性抑制剂，因此是了解该酶在各种生理和病理过程（包括炎症、细胞增殖和神经系统疾病）中作用的重要工具。GK187 具有极高的抑制活性 (XI(50) = 0.0001)，能够在极低浓度下选择性抑制 GVIA iPLA2，从而最大限度地减少脱靶效应。目前，GK187 被用于研究 GVIA iPLA2 抑制剂在神经系统疾病治疗中的潜在应用价值。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H15F5O2
分子量	310.264
精确质量	310.099
CAS号	1071001-50-7
PubChem CID	25060072
外观&性状	Colorless to light yellow liquid
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	330.3±42.0 °C at 760 mmHg
闪点	148.5±22.8 °C
蒸汽压	0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率	1.438
LogP	5.32
tPSA	26.3
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	21
分子复杂度/Complexity	333
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC(C(F)(F)F)(C(CCCCC1C=CC(=CC=1)OC)=O)F
InChi Key	CICDFDPOGZQTQB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H15F5O2/c1-21-11-8-6-10(7-9-11)4-2-3-5-12(20)13(15,16)14(17,18)19/h6-9H,2-5H2,1H3
化学名	1,1,1,2,2-pentafluoro-7-(4-methoxyphenyl)heptan-3-one
别名	GK 187; GK-187; GK187
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~322.31 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~322.31 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2231 mL	16.1155 mL	32.2310 mL
	5 mM	0.6446 mL	3.2231 mL	6.4462 mL
	10 mM	0.3223 mL	1.6116 mL	3.2231 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。