| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
一组瑞士白化糖尿病患者接受格列波脲(5 mg/kg;每日强饲,持续 28 天)后体重增加 [2]。在 28 天的时间内,格列波脲可降低糖尿病患者的血尿酸水平 [2]。 28 天里,格列波脲不显着。
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|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 6-6.5月龄雄性瑞士白化大鼠,体重150-200克[2]
剂量: 5毫克/千克 给药途径: 每日灌胃(po)给药,持续28天 实验结果: 28天给药后,糖尿病组大鼠体重增加。28天治疗降低了糖尿病大鼠的血清尿酸水平。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
格列波脲是一种单萜类化合物。
格列波脲是一种磺酰脲类抗糖尿病药物。 格列波脲是一种口服生物利用度高的磺酰胺脲衍生物,具有降血糖活性。给药后,格列波脲与胰岛β细胞膜上ATP敏感性内向整流钾通道(K(ATP)通道)的磺酰脲受体1型(SUR1)亚基结合并阻断其活性。这阻止了带正电荷的钾离子(K+)流入细胞,并诱导钙离子(Ca2+)通过电压敏感性钙通道内流,从而触发胰岛素颗粒的胞吐作用。胰岛素刺激糖原合成并抑制糖异生,二者共同作用降低血糖水平。 |
| 分子式 |
C18H26N2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
366.479
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| 精确质量 |
366.161
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| CAS号 |
26944-48-9
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| PubChem CID |
12818200
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3g/cm3
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| 熔点 |
192-195° (ethanol-water); also reported as 195-198°
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| 折射率 |
1.6
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| LogP |
3.844
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| tPSA |
107.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
634
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC(=O)N[C@H]2[C@H]3CC[C@@]([C@H]2O)(C3(C)C)C
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| InChi Key |
RMTYNAPTNBJHQI-LLDVTBCESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H26N2O4S/c1-11-5-7-12(8-6-11)25(23,24)20-16(22)19-14-13-9-10-18(4,15(14)21)17(13,2)3/h5-8,13-15,21H,9-10H2,1-4H3,(H2,19,20,22)/t13-,14+,15+,18+/m1/s1
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| 化学名 |
1-[(1S,2S,3R,4R)-3-hydroxy-4,7,7-trimethyl-2-bicyclo[2.2.1]heptanyl]-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~682.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7287 mL | 13.6433 mL | 27.2866 mL | |
| 5 mM | 0.5457 mL | 2.7287 mL | 5.4573 mL | |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3643 mL | 2.7287 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。