| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Glibornuride targets the ATP-sensitive potassium (KATP) channels on pancreatic β-cells. By binding to the sulfonylurea receptor (SUR1) subunit of these channels, it inhibits potassium efflux, leading to membrane depolarization. This opens voltage-gated calcium channels, increasing intracellular calcium and stimulating insulin exocytosis. This mechanism lowers blood glucose levels.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
格列波脲在体外可刺激胰岛β细胞释放胰岛素。在分离的胰岛细胞或胰岛素分泌细胞系（例如MIN6或INS-1）中，格列波脲以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素分泌。该化合物的效力和疗效可与其他磺脲类药物（例如格列本脲或格列吡嗪）相媲美。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
一组接受格列波脲（5 mg/kg；每日灌胃，持续 28 天）治疗的瑞士白化糖尿病患者体重增加[2]。格列波脲可在 28 天内降低糖尿病患者的血尿酸水平[2]。28 天内，格列波脲的疗效并不显著。格列波脲可在糖尿病动物模型和 2 型糖尿病患者体内降低血糖水平。口服格列波脲可剂量依赖性地降低空腹和餐后血糖。该化合物已用于临床治疗 2 型糖尿病，其疗效与其他磺脲类药物相当。
|
| 酶活实验 |
利用放射性配体结合试验可以评估格列本脲与胰岛β细胞KATP通道上磺酰脲受体（SUR1）的结合情况。将表达SUR1/Kir6.2的细胞膜制备物与[³H]-格列本脲或[³H]-格列本脲在不同浓度的格列本脲存在下孵育。测量放射性配体的竞争性置换，并计算Ki或IC50值。
|
| 细胞实验 |
胰岛素分泌的测定采用分离的胰岛或胰岛素分泌细胞系。将细胞与不同浓度的格列本脲在含葡萄糖的缓冲液中孵育，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或放射免疫分析法定量上清液中释放的胰岛素。葡萄糖刺激的胰岛素分泌（GSIS）测定用于评估该化合物增强葡萄糖依赖性胰岛素释放的能力。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6-6.5月龄雄性瑞士白化大鼠，体重150-200克[2]
剂量： 5毫克/千克 给药途径： 每日灌胃（po）给药，持续28天 实验结果： 28天给药后，糖尿病组体重增加。28天治疗降低了糖尿病大鼠的血清尿酸水平。 将格列本脲口服给予糖尿病动物模型（例如，链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠或db/db小鼠）或健康动物进行葡萄糖耐量试验。在给药后不同时间点测量血糖水平。进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）以评估该化合物改善葡萄糖利用的能力。还可以测量胰岛素水平以确认其作用机制。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
格列波脲的分子量为366.48，分子式为C18H26N2O4S。其CAS名称为[1S-(endo,endo)]-N-[[(3-羟基-4,7,7-三甲基双环[2.2.1]庚-2-基)氨基]羰基]-4-甲基苯磺酰胺。该化合物口服后吸收良好，并在肝脏代谢。其半衰期适合每日两次给药。格列波脲有通用名药物。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磺脲类药物（包括格列波脲）可引起低血糖，这是一种剂量相关的副作用。其他常见副作用包括体重增加、胃肠道不适和罕见的皮肤反应。低血糖是最严重的副作用，在老年患者或肾功能不全患者中可能更为严重。禁忌症包括1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒以及严重的肝肾功能损害。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
格列本脲是一种单萜类化合物，属于磺酰脲类抗糖尿病药物。格列本脲是一种口服生物利用度高且具有降血糖活性的磺酰脲衍生物。给药后，格列本脲与胰岛β细胞膜上ATP敏感性内向整流钾通道（K(ATP)通道）的磺酰脲受体1型（SUR1）亚基结合，阻断其活性。这阻止了带正电荷的钾离子（K+）流入细胞，并诱导钙离子（Ca2+）通过电压敏感性钙通道流入细胞，从而触发胰岛素颗粒的胞吐作用。胰岛素刺激糖原合成并抑制糖异生。两者协同作用降低血糖水平。格列本脲（CAS号：26944-48-9）是一种磺酰脲类抗糖尿病药物，用于治疗2型糖尿病。它通过关闭KATP通道刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。该化合物是一种单萜类化合物，其结构与其他磺酰脲类药物相关。格列本脲是一种口服降血糖药，已在临床上应用。它有通用名药物，用于治疗2型糖尿病患者的高血糖症。
|
| 分子式 |
C18H26N2O4S
|
|---|---|
| 分子量 |
366.479
|
| 精确质量 |
366.161
|
| CAS号 |
26944-48-9
|
| PubChem CID |
12818200
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3g/cm3
|
| 熔点 |
192-195° (ethanol-water); also reported as 195-198°
|
| 折射率 |
1.6
|
| LogP |
3.844
|
| tPSA |
107.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
634
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC(=O)N[C@H]2[C@H]3CC[C@@]([C@H]2O)(C3(C)C)C
|
| InChi Key |
RMTYNAPTNBJHQI-LLDVTBCESA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H26N2O4S/c1-11-5-7-12(8-6-11)25(23,24)20-16(22)19-14-13-9-10-18(4,15(14)21)17(13,2)3/h5-8,13-15,21H,9-10H2,1-4H3,(H2,19,20,22)/t13-,14+,15+,18+/m1/s1
|
| 化学名 |
1-[(1S,2S,3R,4R)-3-hydroxy-4,7,7-trimethyl-2-bicyclo[2.2.1]heptanyl]-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~682.17 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7287 mL | 13.6433 mL | 27.2866 mL | |
| 5 mM | 0.5457 mL | 2.7287 mL | 5.4573 mL | |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3643 mL | 2.7287 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
