| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GLP-1(7-36) Acetate targets the GLP-1 receptor (GLP-1R), a G protein-coupled receptor expressed on pancreatic β-cells, as well as on other tissues including brain, heart, and gastrointestinal tract. When GLP-1 binds to its receptors on β-cells, it initiates a signaling cascade that increases intracellular cAMP, leading to enhanced insulin exocytosis. The peptide also inhibits glucagon secretion from pancreatic α-cells when glucose levels are high, contributing to glucose homeostasis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
与对照组相比,用佛波醇酯(PMA)处理两小时的细胞培养基中酰胺乙酸酯和活性GLP-1(7-36)的含量显著升高。此外,葡萄糖给药后,细胞产生的活性GLP-1呈剂量依赖性增加。棕榈酸、油酸、亚油酸或亚麻酸可剂量依赖性地刺激细胞主动分泌GLP-1。与棕榈酸相比,油酸、亚油酸和亚麻酸等不饱和脂肪酸在活性状态下分泌的GLP-1显著更多。向NCI-H716细胞中添加CPE后,培养基中活性GLP-1的含量呈剂量依赖性增加。这些细胞在0.1% CPE剂量下分泌的活性GLP-1增加了37%[1]。
体外实验表明,用佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯(PMA)处理2小时的细胞,其培养基中活性GLP-1(7-36)的浓度显著高于对照组。该肽可激活GLP-1受体,促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌。研究表明,在多种细胞培养模型中,该肽可刺激β细胞分泌葡萄糖诱导的胰岛素。该化合物激活GLP-1R和提高cAMP水平的能力已被广泛研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
胃内给予葡萄糖后,10分钟后门静脉血中活性GLP-1(7-36)酰胺水平升高,30分钟后显著下降。胃内给予TO后,活性GLP-1水平在10分钟后升高,60分钟后降至基础水平。单独给予葡萄糖和TO均能以剂量依赖的方式增加GLP-1的分泌。此外,葡萄糖和TO联合给药可进一步提高GLP-1的峰值水平。与对照组小鼠相比,给予CPE的小鼠在10分钟和30分钟时门静脉血中活性GLP-1水平更高。当同时给予葡萄糖和CPE时,给予CPE的小鼠门静脉血中活性GLP-1和胰岛素水平略高于对照组小鼠。喂食高脂饮食的C57BL/6J小鼠会出现高血糖和葡萄糖耐量受损[1]。体内,GLP-1(7-36)乙酸酯是GLP-1的活性形式,可调节葡萄糖代谢。它通过刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌来降低餐后血糖。由于二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的快速降解,该肽的半衰期非常短。它已显示出治疗2型糖尿病和肥胖症的潜力。基于该肽的GLP-1受体激动剂已被批准用于糖尿病治疗。
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| 酶活实验 |
对于非细胞酶/受体结合试验,可使用表达该受体的细胞膜制备物来评估 GLP-1(7-36) 乙酸酯与 GLP-1 受体的结合。采用放射性配体结合试验,使用 [¹²⁵I] 标记的 GLP-1 或荧光标记的 GLP-1 类似物。将膜组分与标记配体和不同浓度的未标记肽孵育。通过过滤分离结合的配体和游离配体,并根据饱和结合和竞争结合实验计算结合亲和力 (Kd)。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,GLP-1(7-36)乙酸酯用于胰岛β细胞系或原代胰岛细胞的检测。细胞经该肽处理后,采用ELISA或RIA检测胰岛素分泌。cAMP的积累则通过免疫测定法进行测量。此外,还可以评估该肽对细胞增殖和存活的影响。该化合物广泛用于葡萄糖代谢和胰岛素信号传导的研究。用佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯处理的细胞显示GLP-1(7-36)水平升高。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中,通常将GLP-1(7-36)醋酸盐通过静脉或皮下注射给药于啮齿动物模型。给药后在不同时间点测量血糖水平和胰岛素浓度。进行葡萄糖耐量试验以评估该肽对葡萄糖稳态的影响。该肽对食物摄入量和体重的影响也可在肥胖模型中进行研究。由于其半衰期短,可采用持续输注或DPP-4抑制剂给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GLP-1(7-36)乙酸酯的分子量约为3357.73 g/mol,分子式为C₁₅₁H₂₃₀N₄₀O₄₇。它是一种由30个氨基酸(全长GLP-1的第7-36位氨基酸)组成的肽。该化合物以冻干粉末形式提供,纯度≥95%,仅供研究用途。为保证长期稳定性,应储存于-20°C。该肽可溶于水和其他水性缓冲液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
GLP-1(7-36)乙酸酯是一种仅供研究使用的肽,其合成形式尚未获准用于人体治疗。然而,基于该肽的GLP-1受体激动剂(例如艾塞那肽、利拉鲁肽、索玛鲁肽)已获准用于治疗2型糖尿病和肥胖症。由于DPP-4降解,天然肽的半衰期非常短,限制了其治疗用途。应遵循肽类药物处理的标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GLP-1(7-36) 乙酸盐是肠促胰岛素激素 GLP-1 的活性形式,由肠道 L 细胞在营养摄入后分泌。它通过刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌,在葡萄糖稳态中发挥着至关重要的作用。GLP-1 受体激动剂是治疗 2 型糖尿病和肥胖症的主要药物之一。该肽被广泛用于代谢途径和受体相互作用的研究。由于其已被稳定的类似物所取代,目前已无针对合成乙酸盐形式的临床试验正在进行。
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| 分子式 |
C149H226N40O45(C2H4O2)N
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| 精确质量 |
3356.687
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| CAS号 |
1119517-19-9
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| 相关CAS号 |
GLP-1(7-36), amide TFA;GLP-1(7-36), amide;107444-51-9
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| PubChem CID |
166638343
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
1420
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| 氢键供体(HBD)数目 |
50
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| 氢键受体(HBA)数目 |
52
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| 可旋转键数目(RBC) |
109
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| 重原子数目 |
238
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| 分子复杂度/Complexity |
7690
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| 定义原子立体中心数目 |
30
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC5=CC=CC=C5)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC6=CN=CN6)N.CC(=O)O
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| InChi Key |
BCNDXSMWLGNKFT-AMEUXXCWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C149H226N40O45.C2H4O2/c1-17-76(10)119(146(232)167-80(14)126(212)175-104(60-86-63-159-91-36-25-24-35-89(86)91)136(222)177-100(56-73(4)5)137(223)186-117(74(6)7)144(230)174-93(37-26-28-52-150)128(214)160-65-110(197)168-92(122(154)208)39-30-54-158-149(155)156)188-138(224)102(57-83-31-20-18-21-32-83)178-133(219)98(47-51-115(204)205)173-132(218)94(38-27-29-53-151)170-124(210)78(12)164-123(209)77(11)166-131(217)97(44-48-109(153)196)169-111(198)66-161-130(216)96(46-50-114(202)203)172-134(220)99(55-72(2)3)176-135(221)101(59-85-40-42-88(195)43-41-85)179-141(227)106(68-190)182-143(229)108(70-192)183-145(231)118(75(8)9)187-140(226)105(62-116(206)207)180-142(228)107(69-191)184-148(234)121(82(16)194)189-139(225)103(58-84-33-22-19-23-34-84)181-147(233)120(81(15)193)185-112(199)67-162-129(215)95(45-49-113(200)201)171-125(211)79(13)165-127(213)90(152)61-87-64-157-71-163-87;1-2(3)4/h18-25,31-36,40-43,63-64,71-82,90,92-108,117-121,159,190-195H,17,26-30,37-39,44-62,65-70,150-152H2,1-16H3,(H2,153,196)(H2,154,208)(H,157,163)(H,160,214)(H,161,216)(H,162,215)(H,164,209)(H,165,213)(H,166,217)(H,167,232)(H,168,197)(H,169,198)(H,170,210)(H,171,211)(H,172,220)(H,173,218)(H,174,230)(H,175,212)(H,176,221)(H,177,222)(H,178,219)(H,179,227)(H,180,228)(H,181,233)(H,182,229)(H,183,231)(H,184,234)(H,185,199)(H,186,223)(H,187,226)(H,188,224)(H,189,225)(H,200,201)(H,202,203)(H,204,205)(H,206,207)(H4,155,156,158);1H3,(H,3,4)/t76-,77-,78-,79-,80-,81+,82+,90-,92-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-,107-,108-,117-,118-,119-,120-,121-;/m0./s1
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| 化学名 |
acetic acid;(4S)-5-[[2-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[2-[[(2S)-1-amino-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。