GLP-26

目录号: V31663 纯度: ≥98%

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GLP-26 是一种 HBV（乙型肝炎病毒）衣壳组装调节剂 (CAM)，可抑制 Hep AD38 系统中的 HBV（乙型肝炎病毒）DNA 复制 (IC50=3 nM)，并在 1 μM 浓度时将 cccDNA 减少 >90%。

GLP-26 CAS号: 2133017-36-2
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

GLP-26 是一种 HBV（乙型肝炎病毒）衣壳组装调节剂 (CAM)，可抑制 Hep AD38 系统中的 HBV（乙型肝炎病毒）DNA 复制 (IC50=3 nM)，并在 1 μM 浓度时将 cccDNA 减少 >90%。 GLP-26 破坏前基因组 RNA 的衣壳化，导致核衣壳分解并减少 cccDNA 库。 GLP-26是一种点击化学试剂。它具有炔基，可以与带有叠氮基的化合物发生CuAAc（铜催化叠氮-炔环加成反应）。

生物活性&实验参考方法

靶点	- Hepatitis B Virus (HBV) core protein (capsid protein): GLP-26 is an HBV capsid assembly modulator (CAM) that inhibits HBV capsid assembly with an EC₅₀ of 0.4 μM (in HBV replication inhibition assay) and induces formation of aberrant capsids with an AC₅₀ (concentration causing 50% aberrant capsid formation) of 0.3 μM [1]
体外研究 (In Vitro)	在用野生型 HBV 转染的 HepNTCP-DL 中，GLP-26（0.7-1.7 μM；3 天细胞）可降低 HBeAg，EC50 为 0.7 μM [2]。 1. HBV衣壳组装调节活性：GLP-26 以剂量依赖方式抑制HBV衣壳正确组装，同时促进无感染性的异常衣壳形成。1 μM浓度时，较溶剂对照组减少82%的正确组装衣壳，增加78%的异常衣壳。该作用对HBV核心蛋白具有特异性，不影响其他病毒蛋白（如HBsAg）[1] 2. HBV复制抑制活性：在HepG2.2.15细胞（HBV复制型肝癌细胞）中，GLP-26 抑制HBV DNA复制的EC₅₀=0.4 μM。2 μM浓度时，细胞内HBV前基因组RNA（pgRNA）水平降低65%，分泌型HBV DNA水平降低75% [1] 3. 选择性：GLP-26（10 μM）对HepG2细胞无显著细胞毒性（细胞存活率≥90%，相较于对照组），且对其他病毒（HCV、HIV-1）无抑制活性 [1]
酶活实验	1. HBV衣壳组装实验流程：将重组HBV核心蛋白与系列浓度的GLP-26（0.01–10 μM）在含ATP和Mg²⁺的组装缓冲液中，37°C孵育4小时。通过天然琼脂糖凝胶电泳分离正确组装衣壳和异常衣壳，光密度法量化条带强度，计算正确组装抑制率和异常组装诱导率，推导EC₅₀/AC₅₀值 [1]
细胞实验	细胞活力测定[2] 细胞类型： HepNTCP-DL 细胞测试浓度： 0.7-1.7 μM 孵育时间：3天实验结果：HepNTCP-DL细胞中分泌的HBeAg减少。 1. HBV复制抑制实验流程：将HepG2.2.15细胞接种于24孔板，用GLP-26（0.05–10 μM）处理72小时。提取细胞内HBV pgRNA，通过qPCR定量；纯化培养上清中的分泌型HBV DNA，实时PCR检测含量。同时采用细胞增殖检测试剂盒评估细胞活力，排除细胞毒性干扰 [1]
参考文献	[1]. Recent advances in the development of HBV capsid assembly modulators. Curr Opin Chem Biol. 2019 Jun;50:73-79.
其他信息	1. GLP-26 属于乙型肝炎病毒（HBV）衣壳组装调节剂（CAM）类药物，其骨架为喹啉衍生物[1]。2. 其作用机制涉及与 HBV 核心蛋白二聚体界面结合，破坏衣壳的正常聚合，促进非功能性异常衣壳的形成，从而在衣壳组装阶段阻断 HBV 复制[1]。3. GLP-26 具有强大的体外抗 HBV 活性和高选择性，使其成为开发抗 HBV 治疗药物的潜在候选药物[1]。4. 文献[1]是一篇综述，主要关注 HBV CAM 的开发，并未提供 GLP-26 的体内数据、ADME/药代动力学或毒性信息[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H17F2N3O3
分子量	373.35339140892
精确质量	373.123
CAS号	2133017-36-2
PubChem CID	130408536
外观&性状	Light yellow to brown solid powder
LogP	2.1
tPSA	80.2
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	647
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC1=C(C=CC(=C1)NC(C1=C(C)C(C(C(NCC#C)=O)=O)=C(C)N1C)=O)F
InChi Key	SQOFSIXYJGPNKV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H17F2N3O3/c1-5-8-22-19(27)17(25)15-10(2)16(24(4)11(15)3)18(26)23-12-6-7-13(20)14(21)9-12/h1,6-7,9H,8H2,2-4H3,(H,22,27)(H,23,26)
化学名	N-(3,4-difluorophenyl)-1,3,5-trimethyl-4-[2-oxo-2-(prop-2-ynylamino)acetyl]pyrrole-2-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~334.81 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~334.81 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6785 mL	13.3923 mL	26.7845 mL
	5 mM	0.5357 mL	2.6785 mL	5.3569 mL
	10 mM	0.2678 mL	1.3392 mL	2.6785 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。