Glufosfamide 中文名称: 葡磷酰胺

别名: D 19575 D-19575 D19575 葡磷酰胺; (2S,3R,4S,5S,6R)-2-二(2-氯乙基氨基)膦酰氧基-6-(羟甲基)氧杂环己烷-3,4,5-三醇

目录号: V21641 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Glufosfamide（D-19575；葡萄糖磷酰胺；D-葡萄糖异磷酰胺芥末）是一种新型且有效的细胞毒性化疗剂，可作为 DNA 烷化剂。

Glufosfamide CAS号: 132682-98-5
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Glufosfamide（D-19575；葡萄糖磷酰胺；D-葡萄糖异磷酰胺芥末）是一种新型、有效的细胞毒性化疗剂，可作为 DNA 烷化剂。它是由与 β-D-葡萄糖苷键连接的异磷酰胺芥末糖的活性代谢物产生的。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	生物半衰期 ……一项研究旨在确定最大耐受剂量 (MTD)……以及格鲁福酰胺（一种具有靶向葡萄糖转运系统潜力的新型烷化剂）6 小时输注的药代动力学。21 例难治性实体瘤患者（10 例女性，11 例男性；中位年龄 56 岁）接受了 800 至 6,000 mg/m² 的剂量治疗。该药物每三周给药一次，采用两步（快速/慢速）静脉输注，输注时间为 6 小时。所有患者在第一个疗程时均接受了药代动力学采样。MTD 为 6,000 mg/m²。……药代动力学结果表明，在所研究的剂量范围内，药物浓度-时间曲线下面积与剂量呈线性关系，且消除半衰期较短。……
参考文献	[1]. Ex vivo responsiveness of head and neck squamous cell carcinoma to glufosfamide, a novelalkylating agent. Anticancer Res. 2004 Sep-Oct;24(5A):2947-51.
其他信息	格鲁福酰胺是一种由芥子气类药物异环磷酰胺与葡萄糖结合而成的化合物，具有潜在的烷基化活性。格鲁福酰胺在肿瘤细胞中被葡萄糖苷酶裂解，生成异环磷酰胺。异环磷酰胺随后烷基化并形成DNA交联，从而抑制DNA复制和后续的细胞生长。葡萄糖部分可能增强肿瘤细胞对该药物的摄取。药物适应症已研究用于治疗胰腺癌、实体瘤、乳腺癌、结直肠癌、脑癌、肺癌、卵巢癌和肉瘤。作用机制 β-D-葡萄糖基异环磷酰胺芥（D 19575，glc-IPM，INN = 格鲁福酰胺）是一种新型癌症化疗药物。其作用机制尚未完全阐明，目前已在DNA水平上进行了研究。在乳腺癌细胞系MCF7中，葡磷酰胺以剂量依赖的方式抑制DNA和蛋白质的合成，表现为这些细胞中(3)H-甲基胸苷掺入DNA和(14)C-甲硫氨酸掺入蛋白质的减少。免疫荧光分析显示，用50 μM葡磷酰胺处理MCF7细胞足以激活聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)。缺乏O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶(MGMT)的CHO-9细胞及其MGMT高表达的同源衍生细胞对β-D-葡萄糖苷酶-异吡啶(β-D-glc-IPM)表现出相同的细胞毒性反应，表明鸟嘌呤的O6位点并非细胞毒性的关键靶点。相比之下，在浓度为 0.1 mM 的 β-D-glc-IPM 下，交联修复缺陷型 CL-V5 B 细胞的存活率已显著下降，而野生型 V79 细胞仅在 0.5 mM 的该化合物处理后存活率才下降 90%。在相同的实验中，无治疗活性的 β-L-对映体谷磷酰胺也显示出遗传毒性，但需要更高的剂量。这可能是由于在孵育条件下生成了少量异环磷酰胺芥所致。结果表明，DNA交联是β-D-葡萄糖异磷酰胺（β-D-glc-IPM）诱导的最关键的细胞毒性损伤。治疗用途 ……为了确定最大耐受剂量（MTD）、主要毒性以及新型烷化剂格鲁福酰胺（β-D-葡萄糖基异磷酰胺芥；D-19575）6小时输注的药代动力学，格鲁福酰胺具有靶向葡萄糖转运系统的潜力。……21例难治性实体瘤患者（10例女性，11例男性；中位年龄56岁）接受了800至6000 mg/m²的剂量治疗。格鲁福酰胺每3周给药一次，采用两步（快/慢）静脉输注，输注时间为6小时。所有患者在第一个疗程时均接受了药代动力学采样。最大耐受剂量（MTD）为 6,000 mg/m²。在此剂量下，6 例患者中有 2 例分别在第二个和第三个疗程后一周出现可逆性剂量限制性肾小管酸中毒和血清肌酐轻度升高，而 6 例患者中有 3 例出现短暂的 4 级中性粒细胞减少症/白细胞减少症。其他副作用通常较轻。药代动力学研究表明，在所研究的剂量范围内，药物浓度-时间曲线下面积与剂量呈线性关系，且消除半衰期较短。抗肿瘤活性证据明确，一例晚期胰腺腺癌获得持久完全缓解，两例难治性结肠癌和一例既往接受过大量治疗的乳腺癌肿瘤略有缩小。 ...格鲁福酰胺6小时输注的主要毒性是可逆性肾小管酸中毒，最大耐受剂量（MTD）为6000 mg/m²，推荐的II期剂量为4500 mg/m²。建议对接受格鲁福酰胺治疗的患者密切监测血清钾和肌酐水平，以便早期发现可能的肾毒性。格鲁福酰胺在耐药性癌中显示出抗肿瘤活性，因此有必要在II期研究中进一步探索其临床应用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H21CL2N2O7P
分子量	383.16
精确质量	382.046
CAS号	132682-98-5
PubChem CID	123628
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	569.9±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	298.5±32.9 °C
蒸汽压	0.0±3.6 mmHg at 25°C
折射率	1.563
LogP	-1.07
tPSA	150.32
氢键供体(HBD)数目	6
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	369
定义原子立体中心数目	5
SMILES	O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](OP(NCCCl)(NCCCl)=O)O[C@H](CO)[C@H]1O
InChi Key	PSVUJBVBCOISSP-SPFKKGSWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H21Cl2N2O7P/c11-1-3-13-22(19,14-4-2-12)21-10-9(18)8(17)7(16)6(5-15)20-10/h6-10,15-18H,1-5H2,(H2,13,14,19)/t6-,7-,8+,9-,10+/m1/s1
化学名	(2S,3R,4S,5S,6R)-2-bis(2-chloroethylamino)phosphoryloxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
别名	D 19575 D-19575 D19575
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~125 mg/mL (~326.23 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (130.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~125 mg/mL (~326.23 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (130.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6099 mL	13.0494 mL	26.0988 mL
	5 mM	0.5220 mL	2.6099 mL	5.2198 mL
	10 mM	0.2610 mL	1.3049 mL	2.6099 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。