| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在神经干细胞 (NSC) 中，草铵膦（1-100 μM；12DIV）会破坏分泌的 V-SVZ 的细胞间痕迹 [2]。草铵膦（1-100 μM；12DIV）显着降低 Celsr2 基因 RT-PCR（100 μM）[2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 Wistar 大鼠中观察到 50 或 250 mg/kg 草铵膦（10-250 mg/kg；灌胃；每天；妊娠第 6-15 天）的母体毒性[3]。在雌性麝中，半衰期短于 4 小时 [3]。
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| 细胞实验 |
RT-PCR [2]
细胞类型：室管膜细胞 测试浓度：1、3、10、100 μM 孵育时间：12DIV（NSCs-to）表达[2]。 -室管膜细胞时间点） 实验结果：Celsr2 基因表达在 100 μM 时显着降低。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
尿液和粪便中的主要代谢物是3-[羟基(甲基)膦酰基]丙酸。 在植物中，草铵膦的降解包括脱氨、脱羧，最终通过β-氧化生成二氧化碳。 生物半衰期 ……一位65岁男性摄入了含有20% (w/v) 草铵膦的BASTA……血清草铵膦浓度的变化显示，Tα为1.84小时，Tβ为9.59小时。/BASTA/ |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
草铵膦不可逆地抑制谷氨酰胺合成酶，从而降低氨的解毒能力。氨水平升高会导致植物光呼吸和光合作用受损。(T10) 毒性数据 LC50（大鼠）= 1,260 mg/m3 非人类毒性值 LD50 大鼠（雄性）口服 2000 mg/kg LD50 大鼠（雌性）口服 1620 mg/kg LD50 小鼠（雄性）口服 431 mg/kg LD50 小鼠（雌性）口服 416 mg/kg 有关草铵膦-铵盐（共 11 项）的更多非人类毒性值（完整数据），请访问 HSDB 记录页面。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2-氨基-4-[羟基(甲基)磷酰基]丁酸是一种非蛋白源性α-氨基酸，它是2-氨基丁酸在4位被羟基(甲基)磷酰基取代的产物。它属于膦酸类，也是一种非蛋白源性α-氨基酸。
草铵膦是大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中发现或产生的代谢产物。 据报道，草铵膦存在于吸水链霉菌和绿色链霉菌中，并有相关数据。 草铵膦或其铵盐DL-膦丝菌素是多种非选择性内吸除草剂的活性成分，例如Basta、Rely、Finale、Ignite、Challenge和Liberty。它干扰谷氨酰胺生物合成途径，该途径与酶的谷氨酸结合位点结合。草铵膦处理的植物由于氨的积累和谷氨酰胺缺乏导致的光合作用停止而死亡。 作用机制 ……草铵膦是谷氨酸的结构类似物，它通过抑制谷氨酰胺合成酶在植物中发挥作用，导致氨代谢完全分解。由于草铵膦与谷氨酸的结构相似，因此需要研究其对哺乳动物各种谷氨酸利用系统的影响。虽然在实验室动物中，草铵膦会抑制不同组织中的谷氨酰胺合成酶活性，但这种抑制仅在高亚致死剂量和致死剂量下才会导致谷氨酸和氨水平轻微升高。口服给药28天后，草铵膦对大鼠和犬的谷胱甘肽和碳水化合物代谢以及非必需氨基酸的生物合成均无影响。体外实验表明，草铵膦不干扰多种神经递质受体，静脉注射后也不影响儿茶酚胺类神经递质的组织浓度。这些研究结果表明……在哺乳动物中，抑制各种组织中的谷氨酰胺合成酶活性不会导致氨代谢的破坏。哺乳动物代谢……通过其他各种代谢途径补偿谷氨酰胺合成酶活性的抑制…… |
| 分子式 |
C5H15N2O4P
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|---|---|
| 分子量 |
198.15
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| 精确质量 |
215.103
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| CAS号 |
77182-82-2
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| 相关CAS号 |
Glufosinate;51276-47-2
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| PubChem CID |
4794
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
519.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
210°C
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| 闪点 |
100 °C
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| LogP |
0.244
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| tPSA |
116.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
193
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IAJOBQBIJHVGMQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H12NO4P/c1-11(9,10)3-2-4(6)5(7)8/h4H,2-3,6H2,1H3,(H,7,8)(H,9,10)
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| 化学名 |
2-amino-4-[hydroxy(methyl)phosphoryl]butanoic acid
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| 别名 |
HOE-00661; HOE 00661; Glufosinate-ammonium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~1261.61 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (504.64 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0467 mL | 25.2334 mL | 50.4668 mL | |
| 5 mM | 1.0093 mL | 5.0467 mL | 10.0934 mL | |
| 10 mM | 0.5047 mL | 2.5233 mL | 5.0467 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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