| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glufosinate-ammonium targets glutamine synthetase, a key enzyme in nitrogen metabolism. It inhibits this enzyme, leading to the accumulation of toxic levels of ammonia in plant cells, which ultimately causes plant death. It is a racemic mixture of D- and L-isomers.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在神经干细胞（NSCs）中，草铵膦（1-100 μM；12天培养）可破坏分泌型V-SVZ的细胞间痕迹[2]。100 μM浓度的草铵膦（1-100 μM；12天培养）可显著降低Celsr2基因的RT-PCR表达[2]。
体外实验表明，草铵膦可抑制谷氨酰胺合成酶的活性，是一种强效的抑制剂。其除草活性正是基于此机制。此外，它还具有神经毒性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在Wistar大鼠中观察到草铵膦（10-250 mg/kg；灌胃；每日；妊娠第6-15天）对母体的毒性[3]。在雌性麝鹿中，草铵膦的半衰期短于4小时[3]。
在体内，草铵膦是一种有效的除草剂，可控制多种杂草。它施用于植物后，被植物吸收和转运，导致植物死亡。它也可用作干燥剂。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验测定草铵膦对谷氨酰胺合成酶活性的抑制作用。这些试验通常使用纯化的酶制剂和合适的底物来确定其抑制效力。
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| 细胞实验 |
RT-PCR [2]
细胞类型：室管膜细胞 测试浓度：1、3、10、100 μM 孵育时间：12DIV（神经干细胞 - 至）表达[2]。-室管膜细胞时间点） 实验结果：在 100 μM 浓度下，Celsr2 基因表达显著降低。 由于草铵膦是一种除草剂，因此通常不进行基于细胞的体外检测。其对植物细胞的影响通过全株检测进行研究。其神经毒性作用可在神经元细胞培养中进行研究。 |
| 动物实验 |
草铵膦作为除草剂通常不进行体内动物实验。然而，其毒性已作为安全性评估的一部分在动物身上进行过研究。它是一种神经毒素。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
尿液和粪便中的主要代谢物是3-[羟基(甲基)膦酰基]丙酸。在植物中，草铵膦的降解包括脱氨、脱羧，最终通过β-氧化生成二氧化碳。生物半衰期……一名65岁男性摄入了含有20% (w/v)草铵膦的BASTA……血清草铵膦浓度的变化显示，Tα为1.84小时，Tβ为9.59小时。/BASTA/ 草铵膦是一种易溶于水的白色至浅黄色结晶固体，略带刺激性气味。暴露途径包括吸入、摄入或接触。未提供具体的药代动力学数据。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
草铵膦不可逆地抑制谷氨酰胺合成酶，从而降低氨的解毒能力。氨水平升高会导致植物光呼吸和光合作用受损。 (T10) 毒性数据 LC50（大鼠）= 1,260 mg/m3 非人类毒性值 LD50 大鼠（雄性）口服 2000 mg/kg LD50 大鼠（雌性）口服 1620 mg/kg 小鼠（雄性）口服 431 mg/kg 小鼠（雌性）口服 416 mg/kg 如需更多草铵膦盐（共 11 种）的非人类毒性值（完整数据），请访问 HSDB 记录页面。 草铵膦是一种神经毒素，属于合成有机磷化合物。由于其毒性，其作为农药的使用受到管制，并被列为危险物质。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2-氨基-4-[羟基(甲基)磷酰基]丁酸是一种非蛋白α-氨基酸，由2-氨基丁酸4位上的羟基(甲基)磷酰基取代而成。它属于膦酸类，也是一种非蛋白α-氨基酸。草铵膦是大肠杆菌（K12和MG1655菌株）中发现或产生的代谢产物。据报道，草铵膦也存在于吸水链霉菌和绿色链霉菌中，并有相关数据可供参考。草铵膦或其铵盐DL-膦酸是许多非选择性内吸除草剂的活性成分，例如Basta、Rely、Finale、Ignite、Challenge和Liberty。它干扰谷氨酰胺的生物合成途径，并与酶的谷氨酸结合位点结合。用草铵膦处理的植物会因氨积累和谷氨酰胺缺乏而死亡，最终导致光合作用停止。
作用机制 …草铵膦是谷氨酸的结构类似物，它通过抑制谷氨酰胺合成酶在植物中发挥作用，导致氨代谢完全紊乱。由于草铵膦与谷氨酸的结构相似，其对哺乳动物体内各种谷氨酸利用系统的影响需要进一步研究。虽然草铵膦在实验动物的不同组织中抑制谷氨酰胺合成酶的活性，但这种抑制作用仅在高亚致死剂量和致死剂量下才会导致谷氨酸和氨水平轻微升高。口服给药28天后，草铵膦对大鼠和犬的谷胱甘肽和碳水化合物代谢，以及非必需氨基酸的生物合成均无影响。体外实验表明，草铵膦不干扰多种神经递质受体，静脉注射也不会影响儿茶酚胺类神经递质的组织浓度。这些结果表明……在哺乳动物中，抑制各种组织中的谷氨酰胺合成酶活性不会导致氨代谢紊乱。哺乳动物的代谢……通过其他多种代谢途径补偿谷氨酰胺合成酶活性的抑制…… 草铵膦是一种广谱除草剂，可抑制谷氨酰胺合成酶。它是一种神经毒素，用于彻底控制植被。它是外消旋混合物，未获准用于医疗用途。 |
| 分子式 |
C5H15N2O4P
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|---|---|
| 分子量 |
198.15
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| 精确质量 |
215.103
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| CAS号 |
77182-82-2
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| 相关CAS号 |
Glufosinate;51276-47-2
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| PubChem CID |
4794
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
519.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
210°C
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| 闪点 |
100 °C
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| LogP |
0.244
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| tPSA |
116.09
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
193
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IAJOBQBIJHVGMQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H12NO4P/c1-11(9,10)3-2-4(6)5(7)8/h4H,2-3,6H2,1H3,(H,7,8)(H,9,10)
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| 化学名 |
2-amino-4-[hydroxy(methyl)phosphoryl]butanoic acid
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| 别名 |
HOE-00661; HOE 00661; Glufosinate-ammonium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~1261.61 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (504.64 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0467 mL | 25.2334 mL | 50.4668 mL | |
| 5 mM | 1.0093 mL | 5.0467 mL | 10.0934 mL | |
| 10 mM | 0.5047 mL | 2.5233 mL | 5.0467 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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