| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GLUT4 (glucose transporter type 4). This compound activates GLUT4 translocation, a process by which GLUT4 vesicles are mobilized from intracellular compartments to the cell surface in response to insulin signaling. By promoting GLUT4 membrane trafficking, the compound enhances glucose uptake in insulin-sensitive tissues such as skeletal muscle and adipose tissue.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
GLUT4激活剂1在体外表现出强效活性，其促进GLUT4转位的EC₅0值为0.14 uM。该化合物通过细胞实验进行评估，检测化合物处理后GLUT4-GFP向细胞膜的转位情况。其有效性体现在培养的脂肪细胞或肌肉细胞中细胞表面GLUT4水平的升高以及葡萄糖摄取的增强。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，GLUT4激活剂1具有降血糖作用，可降低动物模型的血糖水平。作为一种口服活性化合物，它适用于临床前研究的口服给药。可通过测量空腹血糖的降低和葡萄糖耐量的改善，在糖尿病啮齿动物模型（例如db/db小鼠或链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠）中验证其疗效。
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| 酶活实验 |
体外GLUT4转位实验通常使用稳定表达GLUT4-GFP或GLUT4-myc的3T3-L1脂肪细胞或L6肌管细胞。细胞经血清饥饿处理后，用系列稀释的测试化合物进行处理。转位情况可通过荧光显微镜（GFP向质膜的重新分布）或测量细胞表面myc标签抗体的结合情况进行定量。EC₅0值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
将由前脂肪细胞分化而来的3T3-L1脂肪细胞接种于96孔板中，并用GLUT4-GFP进行转染或转导。血清饥饿后，用化合物处理细胞30-60分钟。固定细胞并进行成像，使用高内涵成像系统定量分析细胞膜与细胞质的荧光比值。或者，也可以通过2-脱氧葡萄糖摄取实验来测量功能性葡萄糖转运。
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| 动物实验 |
将不同剂量的GLUT4激活剂1口服给予糖尿病啮齿动物模型（db/db小鼠或高脂饮食喂养的小鼠）。在基线和给药后多个时间点测量血糖水平。进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）以评估葡萄糖利用情况。也可测量胰岛素水平，以确定该化合物是否独立于胰岛素发挥作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GLUT4激活剂1的分子量为452.5 g/mol，分子式为C23H21FN4O3S。作为一种口服活性化合物，预计其具有良好的口服生物利用度。在啮齿动物中进行的标准药代动力学研究将测定口服和静脉给药后的半衰期、Cmax、Tmax、AUC和口服生物利用度等参数。该化合物已配制成适用于灌胃给药的赋形剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
GLUT4激活剂1的毒理学数据尚未公开。标准的临床前安全性评估将包括细胞毒性试验、hERG通道抑制试验以及啮齿动物重复给药毒理学研究，以确定潜在的靶器官并确定未观察到不良反应水平（NOAEL）。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GLUT4激活剂1是一种用于糖尿病和代谢疾病研究的实验化合物，尚未获准用于临床。该化合物可用于研究GLUT4转运机制，并识别新的非胰岛素依赖性葡萄糖摄取途径。它可能作为先导化合物，用于开发绕过胰岛素抵抗的新型抗糖尿病药物。
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| 分子式 |
C23H21FN4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
452.50
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| 精确质量 |
452.131
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| CAS号 |
2253733-37-6
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| PubChem CID |
138454789
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
3.1
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| tPSA |
128
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
618
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(CC(N)=O)=CC=C(NC2=NN=C(C3=CC=CC=C3OCCOC)C3SC=CC=32)C(F)=C1
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| InChi Key |
GWLCNGUGZNFYHI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H21FN4O3S/c1-30-9-10-31-19-5-3-2-4-15(19)21-22-16(8-11-32-22)23(28-27-21)26-18-7-6-14(12-17(18)24)13-20(25)29/h2-8,11-12H,9-10,13H2,1H3,(H2,25,29)(H,26,28)
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| 化学名 |
2-[3-fluoro-4-[[7-[2-(2-methoxyethoxy)phenyl]thieno[2,3-d]pyridazin-4-yl]amino]phenyl]acetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~220.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.52 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2099 mL | 11.0497 mL | 22.0994 mL | |
| 5 mM | 0.4420 mL | 2.2099 mL | 4.4199 mL | |
| 10 mM | 0.2210 mL | 1.1050 mL | 2.2099 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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