| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glycycoumarin targets monoamine oxidase (MAO), exhibiting inhibitory effects on MAO activity. It also demonstrates antimicrobial and antibacterial activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
ABT-737 (12.5 μM) 和甘草酸 (25 μM；24 小时) 协同作用，可促进不同肝癌 HepG2 细胞类型的细胞死亡 [2]。甘草酸通过激活 Nrf2 抗氧化系统、刺激 AMPK 介导的能量稳态、诱导自噬降解过程以及抑制致癌激酶等机制，预防酒精性肝病、非酒精性脂肪性肝病、对乙酰氨基酚引起的肝毒性和肝癌。其强大的蛋白激酶活性由杀伤细胞激活的 T 淋巴因子产生 [3]。体外实验表明，甘草酸对枯草芽孢杆菌 H17 具有抗菌活性，并能抑制某些病原体的细胞病变活性。此外，它还对平滑肌制剂具有显著的解痉作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
甘草香豆素（30 μM-0.3 nM；5 分钟）可抑制磷酸二酯酶 (PDE)，尤其是同工酶 3，从而导致细胞内 cAMP 积累，并阻止由不同刺激物引起的平滑肌收缩 [1]。在小鼠 HepG2 异种移植模型中，甘草香豆素（10 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续 4 天）可增强肿瘤生长抑制，并与 ABT-737 显示出协同作用 [2]。体内实验表明，甘草香豆素具有保肝作用，可保护肝脏免受化学损伤。其解痉活性也在胃肠动力障碍动物模型中得到证实。
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| 酶活实验 |
MAO抑制试验采用纯化的MAO酶和合适的底物（例如犬尿胺），并通过荧光或分光光度法测定代谢物的生成速率。将甘氨酸香豆素与酶在不同浓度下孵育，以确定IC50值。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： HepG2、SMMC-7721 和 Huh-7 测试浓度： 10、20、25、30 和 40 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式诱导多种肝癌细胞系死亡。 抗菌活性采用标准肉汤微量稀释法评估，针对枯草芽孢杆菌 H17 等细菌菌株。将细胞培养于合适的培养基中，用不同浓度的甘氨酸香豆素处理，孵育后测定最小抑菌浓度 (MIC)。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性ICR小鼠（6周龄，体重25-30克）[1]
剂量：30 μM-0.3 nM，5分钟 给药途径： 实验结果：抑制CCh、KCl、BaCl(2)和A23187（钙离子载体III）。增强福斯克林对CCh诱导收缩的舒张作用，并增强罗利普兰的舒张作用。与cAMP的剂量依赖性积累相关。 动物/疾病模型：雄性BALB/c无胸腺裸鼠（6-7周龄）HepG2癌细胞异种移植模型[2] 剂量：10 mg/kg 给药途径：腹腔注射；腹腔注射，每日一次，连续4天；ABT-737组腹腔注射100 mg/kg。 实验结果：抑制肿瘤生长，最终肿瘤重量减少17%。 在由四氯化碳或对乙酰氨基酚等化学物质诱导的啮齿动物肝损伤模型中评估了其保肝活性。在肝毒性损伤之前或之后，口服或腹腔注射甘氨酸香豆素，并评估肝酶水平（ALT、AST）和组织病理学。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
甘氨酸香豆素的药代动力学特性尚未得到充分阐明。作为一种香豆素糖苷，预计它会发生脱糖基化和肝脏代谢。需要进一步研究以明确其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甘草香豆素因其在甘草中的传统用途，通常被认为具有良好的安全性。虽然具体的毒理学数据有限，但香豆素衍生物在高剂量下可能表现出肝毒性，因此需要谨慎考虑剂量。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甘草香豆素是一种香豆素类化合物，其结构如下：7位被羟基取代，5位被甲氧基取代，6位被异戊烯基取代，3位被2,4-二羟基苯基取代。它从甘草（Glycyrrhiza uralensis）中分离得到，具有解痉活性。甘草香豆素既可用作解痉药物，也可用作植物代谢产物。它属于香豆素、芳香醚和间苯二酚类化合物。据报道，甘草（Glycyrrhiza uralensis）、香豆素（Glycyrrhiza aspera）以及其他具有相关数据的生物体中均含有甘草香豆素。另见：甘草（Glycyrrhiza uralensis）根（部分）。
甘草香豆素是一种具有解痉和保肝作用的天然产物，目前正受到研究关注。它尚未进入临床试验阶段，也未获得监管机构批准作为药物上市。它主要用作药理学研究中的生物活性先导化合物。 |
| 分子式 |
C21H20O6
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|---|---|
| 分子量 |
368.3799
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| 精确质量 |
368.125
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| CAS号 |
94805-82-0
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| PubChem CID |
5317756
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
646.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
243.5-244.5℃
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| 闪点 |
232.0±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.649
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| LogP |
5.99
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| tPSA |
100.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
608
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NZYSZZDSYIBYLC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20O6/c1-11(2)4-6-14-18(24)10-19-16(20(14)26-3)9-15(21(25)27-19)13-7-5-12(22)8-17(13)23/h4-5,7-10,22-24H,6H2,1-3H3
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| 化学名 |
3-(2,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-5-methoxy-6-(3-methylbut-2-enyl)chromen-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~678.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.65 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7146 mL | 13.5729 mL | 27.1459 mL | |
| 5 mM | 0.5429 mL | 2.7146 mL | 5.4292 mL | |
| 10 mM | 0.2715 mL | 1.3573 mL | 2.7146 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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