| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glycylglutamine targets β-endorphin (1-31) as an endogenous antagonist. In animal models of opioid use, it inhibits opioid-induced dopamine signaling, preventing reward and suppressing development of tolerance and withdrawal. It also inhibits nicotine-induced reward signaling in conditioned place preference (CPP) paradigms and the development of nicotine withdrawal. The compound inhibits β-endorphin-induced cardiorespiratory depression.
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| 体外研究 (In Vitro) |
甘氨酰谷氨酰胺,又称甘氨酰-L-谷氨酰胺,是一种含有谷氨酰胺的神经肽,具有稳定性和活性。在细胞培养过程中,甘氨酰谷氨酰胺(又称甘氨酰-L-谷氨酰胺)作为生长因子,在灭菌和储存条件下优于游离谷氨酰胺(Gln)[2]。体外实验表明,甘氨酰谷氨酰胺作为细胞培养生长因子,在灭菌和储存条件下也优于游离谷氨酰胺。它是一种活性神经肽,在细胞培养应用中稳定且具有活性。作为β-内啡肽拮抗剂,它能抑制β-内啡肽在多种体外系统中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
研究表明,给予戊巴比妥麻醉的大鼠不同剂量(0.3、0.6、1.0 和 10.0 nM)的甘氨酰-L-谷氨酰胺后,大鼠对β-内啡肽(1-31)诱导的缺氧具有抵抗力。血压[1]。
体内实验表明,给予戊巴比妥麻醉的大鼠不同剂量(0.3、0.6、1.0 和 10.0 nM)的甘氨酰谷氨酰胺可保护其免受β-内啡肽(1-31)诱导的缺氧。它还能抑制β-内啡肽诱导的心肺抑制。在阿片类药物滥用动物模型中,它能阻止奖赏效应,并抑制耐受性和戒断反应的发生。 |
| 酶活实验 |
β-内啡肽拮抗试验:将表达β-内啡肽受体的细胞或组织制备物,在有或无甘氨酰谷氨酰胺的情况下,用不同浓度(通常为0.1-100 nM)的β-内啡肽(1-31)处理。测量cAMP水平、钙离子流或受体结合等功能性指标。计算β-内啡肽诱导效应的抑制率,以确定拮抗剂的效力。
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| 细胞实验 |
在细胞培养研究中,多种哺乳动物细胞系在添加了甘氨酰谷氨酰胺(一种稳定的谷氨酰胺来源,可替代游离谷氨酰胺)的培养基中培养。细胞在37°C、5% CO₂的条件下培养,并与添加游离谷氨酰胺的培养基进行比较,评估其生长和活力。细胞增殖通过细胞计数或代谢分析进行评估。
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| 动物实验 |
在动物实验中,分别以0.3、0.6、1.0和10.0 nM的剂量,通过静脉注射或脑室内注射的方式向大鼠给予甘氨酰谷氨酰胺。监测心血管和呼吸参数(血压、心率、呼吸频率)。同时给予β-内啡肽(1-31)以诱导心肺抑制,并评估甘氨酰谷氨酰胺的保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
甘氨酰谷氨酰胺(分子量 203.19,分子式 C₇H₁₃N₃O₄)为白色至类白色固体粉末。其密度为 1.4±0.1 g/cm³,沸点为 643.1±55.0°C(760 mmHg),LogP 值为 -2.5。该化合物比游离谷氨酰胺更稳定,适用于细胞培养。它既是代谢产物,又具有保护功能。
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| 参考文献 |
[1]. Unal CB1, et al. Beta-endorphin-induced cardiorespiratory depression is inhibited by glycyl-L-glutamine, a dipeptide derived from beta-endorphin processing.J Pharmacol Exp Ther. 1994 Nov;271(2):952-8
[2]. Roth E, et al. Influence of two glutamine-containing dipeptides on growth of mammalian cells.In Vitro Cell Dev Biol. 1988 Jul;24(7):696-8. |
| 其他信息 |
甘氨酸-谷氨酰胺 (Gly-Gln) 是一种由甘氨酸和 L-谷氨酰胺残基组成的二肽。它既是一种代谢产物,又具有保护功能。它是 Gly-Gln 的两性离子互变异构体。
甘氨酰谷氨酰胺是一种源自 β-内啡肽的抑制性神经肽。研究表明,它具有抑制阿片类药物和尼古丁成瘾的潜力,其机制可能是通过阻断奖赏信号传导,并抑制耐受性和戒断反应。该二肽比游离谷氨酰胺更稳定,可用作细胞培养基中的谷氨酰胺来源。它能抑制 β-内啡肽诱导的心肺抑制,提示其具有潜在的治疗应用价值。 |
| 分子式 |
C7H13N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
203.19
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| 精确质量 |
203.09
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| CAS号 |
13115-71-4
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| PubChem CID |
123913
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
643.1±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
194°C
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| 闪点 |
342.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.538
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| LogP |
-2.5
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| tPSA |
144.74
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
241
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
NC(CC[C@H](NC(CN)=O)C(O)=O)=O
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| InChi Key |
PNMUAGGSDZXTHX-BYPYZUCNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H13N3O4/c8-3-6(12)10-4(7(13)14)1-2-5(9)11/h4H,1-3,8H2,(H2,9,11)(H,10,12)(H,13,14)/t4-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-5-amino-2-[(2-aminoacetyl)amino]-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
L-Glutamine, N2-glycyl-; Gly-gln; Glycylglutamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~62.5 mg/mL (~307.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (492.13 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9215 mL | 24.6075 mL | 49.2150 mL | |
| 5 mM | 0.9843 mL | 4.9215 mL | 9.8430 mL | |
| 10 mM | 0.4922 mL | 2.4608 mL | 4.9215 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。