| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
γ-glutamyl cycle (possible involvement) [1]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
猴小肠条带对甘氨酰-L-亮氨酸的吸收涉及两个可饱和的转运过程。其中一个过程的最大速度 (Vmax) 为 1 μmol min⁻¹ g⁻¹ 组织湿重，亲和常数 (kt) 为 5 mmol/l。另一个过程的 Vmax 为 3.9 μmol min⁻¹ g⁻¹ 组织湿重，kt 为 33 mmol/l。[1]
多种氨基酸可抑制甘氨酰-L-[¹⁴C]亮氨酸的吸收。在浓度为 50 mmol/l 时，各种 L-氨基酸的抑制率如下：苯丙氨酸 (62.2%)、丙氨酸 (59.0%)、蛋氨酸 (58.4%)、亮氨酸 (56.1%)、半胱氨酸 (53.2%)、赖氨酸 (49.4%)、苏氨酸 (47.1%)、缬氨酸 (43.4%)、组氨酸 (42.1%)、谷氨酰胺 (42.0%)、色氨酸 (31.3%)、脯氨酸 (30.2%)、精氨酸 (29.9%)、丝氨酸 (28.2%)、甘氨酸 (27.0%)、羟脯氨酸 (26.3%)、天冬酰胺 (24.2%)、谷氨酸 (6.6%)、天冬氨酸 (4.8%)。 [1] 氨基酸亮氨酸对甘氨酰-L-亮氨酸摄取的抑制作用被证实为竞争性抑制。这一结论是通过在50 mmol/L亮氨酸存在下改变二肽浓度（5-50 mmol/L）来验证的。[1] 研究了各种氨基酸（40 mmol/L）对猴肠黏膜胞质和颗粒（刷状缘）组分水解甘氨酰-L-亮氨酸（8 mmol/L）的影响。半胱氨酸完全抑制了胞质和颗粒的水解酶活性。组氨酸对两者均有显著抑制作用（胞质抑制率为95.4%，颗粒抑制率为73.4%）。几种氨基酸（例如，蛋氨酸、亮氨酸、正亮氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸）对胞质溶胶酶的抑制作用（59.6%至73.2%）高于对颗粒酶的抑制作用（22.3%至47.2%）。甘氨酸、脯氨酸、丙氨酸和谷氨酸对两种酶的活性均无抑制作用。[1] 氨基酸对甘氨酰-L-亮氨酸摄取及其被颗粒或胞质溶胶水解的影响之间没有相关性。例如，丙氨酸抑制摄取（59.0%），但不抑制任何水解酶；天冬氨酸抑制两种水解酶（胞质溶胶为44.8%，颗粒为38.3%），但不抑制摄取（4.8%）。[1] |
| 酶活实验 |
采用改进的色谱法测定甘氨酰-L-亮氨酸水解酶活性。标准测定体系包含2.5 μmol甘氨酰-L-亮氨酸、5 μmol Tris/HCl缓冲液（pH 7.8）和酶，总体积为0.05 ml。于37℃孵育5分钟。将混合物置于沸水浴中加热1分钟终止反应。取一定量的测定体系点样于Whatman 1号滤纸上，以异丙醇/水（4:1，v/v）为展开剂进行下降色谱分离。风干后，用0.5%茚三酮丙酮/水（19:1，v/v）溶液喷洒滤纸。切取含亮氨酸的斑点，用4 ml乙醇/水（3:1，v/v）洗脱。加入 0.04 ml 硫酸铜水溶液（3 g/100 ml），并在 510 nm 处读取吸光度。该方法可定量测定 0.01-0.125 μmol 范围内的亮氨酸。[1]
为了特异性地测定刷状缘肽水解酶活性，反应混合物中含有 0.1 mmol/l 对羟基汞苯甲酸，该物质已被证明可抑制胞质肽水解酶 92-100%，而不影响刷状缘酶。[1] |
| 细胞实验 |
采用猴小肠翻转条进行体外吸收实验。处死猴子后，取出小肠，用冰冷的含氧克氏-林格碳酸氢盐缓冲液（pH 7.4，含5%葡萄糖）洗涤，然后翻转。取特定区域（距幽门端总长度的35-40%）的矩形肠段（全肠壁，重30-40 mg）。将每条肠段与0.5 ml二肽溶液（溶于含5%葡萄糖的克氏-林格碳酸氢盐缓冲液，pH 7.4）孵育。用D-甘露醇调节渗透压。孵育在37℃下进行2分钟。孵育后，吸干肠段上的液体，称重，然后在75℃下用0.5 ml 2 mol/L NaOH消化2小时。将消化后的组织与闪烁液（含萘、2,5-二苯基噁唑和二恶烷中的Cab-o-Sil）混合，并计数放射性。使用[³H]菊粉单独测定细胞外液，结果显示孵育2分钟后，细胞外液占组织湿重的5%。平均总含水量为组织湿重的78±3%。[1]
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甘氨酰亮氨酸（Glycyl-Leu）是一种由甘氨酸和L-亮氨酸通过肽键连接而成的二肽，属于代谢产物。其功能与甘氨酸和L-亮氨酸相关，是甘氨酰-L-亮氨酸的两性离子互变异构体。据报道，甘氨酰-L-亮氨酸存在于果蝇、人类和其他一些具有相关数据的生物体中。
在哺乳动物肠道中，肽的转运在生理和营养上可能比氨基酸的转运更为重要。然而，研究表明这两种转运系统可能存在相互作用，二肽和氨基酸在转运过程中可能存在竞争。[1] 有假设认为，游离氨基酸对二肽吸收的抑制是通过延缓二肽水解实现的，这会导致细胞内肽浓度升高，进而导致肽的进入梯度降低。然而，本研究中摄取抑制与水解酶抑制之间缺乏相关性，表明氨基酸与二肽转运系统存在直接相互作用。[1] 该研究还探讨了γ-谷氨酰循环在氨基酸和肽转运中的潜在作用，因为γ-谷氨酰转肽酶可以利用氨基酸和二肽作为受体。本研究中观察到的相互作用以及氨基酸基团特异性的缺失与这一假设相符。[1] |
| 分子式 |
C8H16N2O3
|
|---|---|
| 分子量 |
188.22
|
| 精确质量 |
188.116
|
| CAS号 |
869-19-2
|
| 相关CAS号 |
869-19-2;
|
| PubChem CID |
92843
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
410.4±30.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
233-235 °C(lit.)
|
| 闪点 |
202.0±24.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.489
|
| LogP |
-0.09
|
| tPSA |
92.42
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
13
|
| 分子复杂度/Complexity |
192
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
[C@@H](C(=O)O)(CC(C)C)NC(=O)CN
|
| InChi Key |
DKEXFJVMVGETOO-LURJTMIESA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C8H16N2O3/c1-5(2)3-6(8(12)13)10-7(11)4-9/h5-6H,3-4,9H2,1-2H3,(H,10,11)(H,12,13)/t6-/m0/s1
|
| 化学名 |
glycyl-L-leucine
|
| 别名 |
Glycylleucine N-Glycyl-L-leucine NSC 83257 NSC-83257 NSC83257
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~132.82 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (265.65 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3129 mL | 26.5647 mL | 53.1293 mL | |
| 5 mM | 1.0626 mL | 5.3129 mL | 10.6259 mL | |
| 10 mM | 0.5313 mL | 2.6565 mL | 5.3129 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03496961 | UNKNOWN STATUS | Behavioral: Yan Nian Jiu Zhuan Fa | Chronic Fatigue Syndromes | Shanghai University of Traditional Chinese Medicine | 2018-12-01 | Not Applicable |
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
