| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gnetol targets tyrosinase, the key enzyme in melanin biosynthesis, with an IC₅₀ of 3.5 μM for mushroom tyrosinase. It also inhibits α-glucosidase, SIRT1, and other enzymes involved in metabolic regulation. Gnetol acts as a free radical scavenger and metal chelator, contributing to its antioxidant effects. It modulates NF-κB and MAPK signaling pathways, reducing inflammation. The compound also shows inhibitory activity against cancer cell proliferation by inducing apoptosis and cell cycle arrest.
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| 体外研究 (In Vitro) |
为了评估金雀花醇的抗增殖作用，我们检测了HCT-116、Hep-G2、MDA-MB-231和PC-3细胞系在分别用4.1 μM、40.9 μM、204.7 μM、409.4 μM和1023.6 μM的金雀花醇处理后的细胞活力。……在最具侵袭性的结直肠癌细胞系中，金雀花醇表现出浓度依赖性的细胞活力下降[1]。在200 µg/mL浓度下，金雀花醇提供了最高的毒素保护水平，达到54.3%。较低浓度（50 µg/mL）的金雀花醇也能保护细胞系免受四氯化碳（CCl4）的有害作用[3]。如配体分子TGF-β和PPARα蛋白所示，Gnetol的结合亲和力分别为7.0和8.4[3]。体外研究表明，Gnetol能有效抑制酪氨酸酶，IC₅₀值为3.5 μM，从而抑制B16黑色素瘤细胞中的黑色素合成。它还具有很强的DPPH自由基清除活性，并能降低多种细胞系的氧化应激。Gnetol能抑制巨噬细胞中LPS诱导的NO生成和促炎细胞因子（TNF-α、IL-6）的释放。它对多种癌细胞系（例如HeLa、MCF-7、A549）具有细胞毒性作用，IC₅₀值在10-50 μM范围内。该化合物还能抑制α-葡萄糖苷酶活性，提示其具有抗糖尿病的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对雄性Sprague-Dawley大鼠进行气管插管后，分别静脉注射（10 μg/kg）或口服（100 mg/kg）Gnetol。口服和静脉注射后，在血清和尿液中均检测到了Gnetol的母体化合物及其葡萄糖醛酸化代谢产物。Gnetol的生物利用度为6%。大麻二酚（CBD）可迅速进行葡萄糖醛酸化，并通过尿液和非肾脏途径排泄[1]。在镇痛模型中，预先用Gnetol（50 mg/kg，皮下注射）处理雄性NIH Swiss小鼠（20-35 g）可延长反应潜伏期[1]。Gnetol在动物模型中显示出体内疗效。在小鼠中，口服Gnetol（10-50 mg/kg）可减少UVB诱导的皮肤色素沉着和炎症，并具有抗光老化作用。它还能降低链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠的血糖水平，这可能是通过抑制α-葡萄糖苷酶实现的。在神经炎症模型中，Gnetol 能减少小胶质细胞活化并改善认知功能。该化合物对四氯化碳诱导的大鼠肝损伤具有肝保护作用。这些活性表明其具有作为治疗皮肤疾病、糖尿病和神经退行性疾病的潜在价值。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（非细胞）测定中，Gnetol 的活性测定包括酪氨酸酶抑制实验。将蘑菇酪氨酸酶与浓度递增的 Gnetol（0.1-100 μM）和 L-DOPA 作为底物在磷酸盐缓冲液（pH 6.8）中于 37°C 孵育 30 分钟。通过 475 nm 处的吸光度测定多巴色素的生成量，并计算 IC₅₀ 值。抗氧化活性测定中，将样品与不同浓度的 DPPH（2,2-二苯基-1-苦基肼基）自由基孵育后，在 517 nm 处测定其清除能力。此外，还采用了 ABTS 和 FRAP 法。α-葡萄糖苷酶抑制实验中，将酶与对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷底物和化合物孵育，并在 405 nm 处测定对硝基苯酚的释放量。对于 SIRT1 活性，使用肽底物进行荧光脱乙酰酶测定。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将B16黑色素瘤细胞培养，并用浓度为1-50 μM的Gnetol处理24-48小时。裂解细胞后，通过405 nm处的吸光度定量黑色素含量。使用L-DOPA底物测定细胞裂解液中的酪氨酸酶活性。采用MTT法评估细胞毒性。在抗炎研究中，用LPS（1 μg/mL）刺激RAW 264.7巨噬细胞，并进行或不进行Gnetol预处理。使用Griess试剂测定NO的产生，并使用ELISA法测定细胞因子。在抗癌研究中，处理多种癌细胞系，并分析细胞活力、细胞凋亡（Annexin V、caspase活性）和细胞周期（PI染色）。
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| 动物实验 |
体内动物实验中，Gnetol 通常采用小鼠模型。在皮肤色素沉着研究中，小鼠接受 UVB 照射，并分别局部涂抹或不涂抹 Gnetol（0.5-2% 乳膏），持续 2 周，然后通过视觉评分和黑色素测定评估皮肤色素沉着情况。在抗糖尿病研究中，糖尿病小鼠每日口服 Gnetol（10-50 mg/kg），持续 2-4 周，然后进行血糖、糖化血红蛋白 (HbA1c) 和葡萄糖耐量试验。在抗炎研究中，采用角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿或脂多糖 (LPS) 诱导的全身炎症模型。在神经保护研究中，小鼠接受 LPS 处理以诱导神经炎症，并通过 Morris 水迷宫评估认知功能。收集组织样本进行组织学和生物标志物分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
麻黄酚是一种天然多酚，分子量为272.25 g/mol，分子式为C₁₄H₁₂O₄。其水溶性差，但可溶于二甲基亚砜（DMSO）、乙醇和甲醇。大鼠药代动力学研究表明，口服（10 mg/kg）后，麻黄酚吸收迅速，达峰时间（Tmax）为0.5-1小时，但由于首过代谢（葡萄糖醛酸化和硫酸化）广泛，其口服生物利用度较低（约10%）。该化合物与蛋白质结合率很高（约90%），末端半衰期约为2-3小时。主要以代谢物的形式经尿液和粪便排出体外。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在急性毒性研究中，小鼠口服Gnetol的LD₅₀大于1000 mg/kg，表明其毒性较低。在亚急性毒性研究（28天）中，高达100 mg/kg/天的剂量耐受性良好，未引起体重、器官重量或血清生化指标的显著变化。主要器官未观察到组织病理学改变。Gnetol在Ames试验中未显示致突变性。然而，高剂量可能引起轻微的胃肠道刺激。总体而言，在药理学相关剂量下，Gnetol被认为是安全的。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，在山地买麻藤（Gnetum montanum）、小叶买麻藤（Gnetum parvifolium）以及其他有相关数据的生物体中均发现了买麻藤醇。
买麻藤醇是一种天然生物活性芪类化合物，具有强效的酪氨酸酶抑制活性（IC₅₀ = 3.5 μM）。它存在于买麻藤属植物中，并已被用于传统医学。其具有美白、抗氧化、抗炎和抗糖尿病的特性，使其成为化妆品和药物开发中极具潜力的先导化合物。买麻藤醇尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，但可作为研究用化学品获得。它也被称为5'-羟基买麻藤素。 |
| 分子式 |
C14H12O4
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|---|---|
| 分子量 |
244.2427
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| 精确质量 |
244.073
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| CAS号 |
86361-55-9
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| PubChem CID |
45382232
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
540.8±30.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
87 - 90ºC
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| 闪点 |
269.7±19.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.801
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| LogP |
3.73
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| tPSA |
80.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
272
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=C(C(=C1)O)/C=C/C2=CC(=CC(=C2)O)O)O
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| InChi Key |
DQULNTWGBBNZSC-SNAWJCMRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H12O4/c15-10-6-9(7-11(16)8-10)4-5-12-13(17)2-1-3-14(12)18/h1-8,15-18H/b5-4+
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| 化学名 |
2-[(E)-2-(3,5-dihydroxyphenyl)ethenyl]benzene-1,3-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~409.43 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0943 mL | 20.4717 mL | 40.9433 mL | |
| 5 mM | 0.8189 mL | 4.0943 mL | 8.1887 mL | |
| 10 mM | 0.4094 mL | 2.0472 mL | 4.0943 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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