| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gomisin G targets AKT phosphorylation as a key mechanism. It suppresses MDA-MB-231 and MDA-MB-468 TNBC viability via AKT phosphorylation inhibition, sparing non-TNBC lines (MCF-7, T47D, ZR75-1). The compound causes cell cycle arrest at G1 phase. It is characterized as a substrate of both CYP2C9 and CYP3A4, with documented herb-drug interaction potential. Gomisin G is a CYP3A5-preferential inhibitor versus CYP3A4.
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| 体外研究 (In Vitro) |
五味子素G具有强效的抗HIV活性，EC50值为0.006 μg/mL，治疗指数约为300。它还具有抗肝癌和抗炎特性。该化合物通过抑制AKT磷酸化来抑制MDA-MB-231和MDA-MB-468三阴性乳腺癌（TNBC）细胞的活力，但不影响MCF-7、T47D和ZR75-1等非TNBC细胞系。它能使细胞周期停滞于G1期。五味子素G显示出抗HIV、抗乳腺癌和抗肝癌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
五味子素G在HIV感染、乳腺癌和肝癌的临床前模型中均显示出疗效。作为一种CYP3A5优先抑制剂，它可使同时给药的CYP3A底物的AUC增加2%至3190%。该化合物可用作分析应用的参考标准，并经认证可进行绝对含量测定。其抗炎和保肝活性使其在肝病和氧化应激研究中具有重要价值。
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| 酶活实验 |
五味子素G的体外酶活性测定包括测量CYP2C9和CYP3A4的底物活性。酶活性评估采用肝微粒体或重组CYP450酶和特异性底物。该化合物对AKT磷酸化的抑制作用通过Western blot在三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系中进行测定。抗HIV活性通过测量HIV感染细胞中病毒复制的抑制情况进行评估，EC50值由剂量反应曲线计算得出。在分析应用中，该化合物用作参考标准，并经认证进行绝对含量测定。
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| 细胞实验 |
在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系（MDA-MB-231、MDA-MB-468）和非 TNBC 细胞系（MCF-7、T47D、ZR75-1）中进行了五味子素 G 的体外细胞活性检测。细胞在 37°C、5% CO₂ 的条件下于适宜培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。采用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。采用蛋白质印迹法分析 AKT 磷酸化水平。采用流式细胞术进行细胞周期分析。在 HIV 感染细胞中评估抗 HIV 活性。所有实验均设置三个重复，并配备适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
五味子素G的体内研究在HIV感染、乳腺癌和肝癌的动物模型中进行。动物通过口服或注射方式接受五味子素G治疗。肿瘤生长情况通过游标卡尺测量进行监测。在抗HIV研究中，测量病毒载量。在草药-药物相互作用研究中，评估该化合物对合用药物CYP3A介导代谢的影响。药代动力学参数通过血浆样本测定。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织样本进行组织病理学和生物标志物分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
五味子素G（分子量536.6 g/mol，C30H32O9）是一种二苯并环辛二烯木脂素。它以认证参考标准品的形式提供，其绝对含量测定涵盖色谱纯度、水分含量、残留溶剂和无机杂质。该化合物粉末在-20°C下可稳定保存3年，在-80°C的溶剂中可稳定保存1年。它可溶于DMSO和其他有机溶剂。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数将在物种特异性研究中确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
五味子素G在临床前研究中通常耐受性良好。该化合物是从五味子中提取的一种天然木脂素，具有已确立的安全性。其抗HIV、抗癌和抗炎活性已得到证实，且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，五味子素G存在于五味子（Schisandra chinensis，又名Kadsura interior）、五味子（Schisandra sphenanthera）以及其他具有相关数据的生物体中。另见：五味子果实（部分）。
五味子素G是一种来自五味子的二苯并环辛二烯木脂素，具有强效的抗HIV活性（EC50 = 0.006 μg/mL，TI ~300）。它通过抑制AKT磷酸化来抑制三阴性乳腺癌（TNBC）细胞的活力，但不影响非TNBC细胞系。该化合物可导致G1期细胞周期阻滞。它是CYP3A5的优先抑制剂，也是CYP2C9和CYP3A4的底物。其分子式为C30H32O9，分子量为536.6 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。 |
| 分子式 |
C30H32O9
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|---|---|
| 分子量 |
536.5697
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| 精确质量 |
536.204
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| CAS号 |
62956-48-3
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| PubChem CID |
14992067
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
670.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
217.2±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.623
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| LogP |
6.38
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| tPSA |
101.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
833
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C[C@H]1CC2=CC(=C(C(=C2C3=C(C4=C(C=C3[C@@H]([C@@]1(C)O)OC(=O)C5=CC=CC=C5)OCO4)OC)OC)OC)OC
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| InChi Key |
OFDWKHIQKPKRKY-DSASHONVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H32O9/c1-16-12-18-13-20(33-3)24(34-4)26(35-5)22(18)23-19(14-21-25(27(23)36-6)38-15-37-21)28(30(16,2)32)39-29(31)17-10-8-7-9-11-17/h7-11,13-14,16,28,32H,12,15H2,1-6H3/t16-,28-,30-/m0/s1
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| 化学名 |
[(9S,10S,11S)-10-hydroxy-3,4,5,19-tetramethoxy-9,10-dimethyl-15,17-dioxatetracyclo[10.7.0.02,7.014,18]nonadeca-1(19),2,4,6,12,14(18)-hexaen-11-yl] benzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~93.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8637 mL | 9.3184 mL | 18.6369 mL | |
| 5 mM | 0.3727 mL | 1.8637 mL | 3.7274 mL | |
| 10 mM | 0.1864 mL | 0.9318 mL | 1.8637 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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