| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 15mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Goralatide targets primitive hematopoietic stem cells and progenitors. It functions as a physiological regulator of hematopoiesis by inhibiting the entry of hematopoietic stem cells into the S-phase of the cell cycle. Goralatide inhibits primitive hematopoietic cell proliferation. The compound is a physiological substrate of ACE, which cleaves and inactivates the tetrapeptide. By maintaining hematopoietic stem cells in a quiescent state, Goralatide plays a role in the regulation of hematopoietic homeostasis and may protect stem cells from damage during chemotherapy.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，戈拉肽可抑制原始造血细胞的增殖。该化合物作为造血的生理调节剂，通过阻止造血干细胞进入细胞周期的S期，使其维持在静止状态。利用造血干细胞培养的研究表明，戈拉肽可减少原始祖细胞的增殖，同时不影响分化程度更高的细胞。此外，该化合物也是血管紧张素转换酶（ACE）的底物，ACE可切割该四肽并调节其活性。戈拉肽被用作研究造血干细胞生物学及其调控机制的工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，戈拉肽作为造血的生理调节剂发挥作用。动物模型研究表明，戈拉肽能够抑制原始造血细胞的增殖并维持干细胞的静止状态。该化合物已被研究用于保护造血干细胞免受化疗药物的细胞毒性作用，其作用机制是通过维持干细胞的静止状态，从而减少化疗引起的骨髓抑制。戈拉肽也是血管紧张素转换酶（ACE）的底物，ACE能够调节其在体内的活性。需要进一步的研究来全面阐明其体内疗效。
|
| 酶活实验 |
戈拉肽的体外试验通常涉及造血干细胞和祖细胞培养。标准方案包括分离小鼠或人类造血干细胞（Lin⁻Sca-1⁺c-Kit⁺细胞或CD34⁺细胞），并将其与浓度为0.1-100 µM的戈拉肽共同培养。细胞增殖通过胸苷掺入、集落形成单位（CFU）测定或流式细胞术分析细胞周期状态（Ki67或BrdU染色）进行评估。戈拉肽维持干细胞静止状态的能力通过测量G₀期细胞的比例来评估。
|
| 细胞实验 |
戈拉肽的细胞活性检测在造血干细胞和祖细胞培养中进行。从骨髓或脐带血中分离细胞，并在不同浓度（0.1-100 µM）的戈拉肽存在下培养24-72小时。采用流式细胞术，使用Ki67和Hoechst或DAPI染色来区分G₀、G₁和S/G₂/M期细胞，从而进行细胞周期分析。在含有细胞因子的半固体培养基（甲基纤维素）中，通过集落形成单位（CFU）测定来评估细胞增殖。通过Annexin V染色来评估细胞凋亡。采用流式细胞术检测谱系标记物来评估戈拉肽对干细胞分化的影响。
|
| 动物实验 |
戈拉肽的体内动物实验通常采用小鼠模型。实验中，小鼠通过皮下或腹腔注射给予戈拉肽，剂量为0.1-10 mg/kg。在不同时间点采集骨髓和外周血，用于分析造血干细胞和祖细胞的数量、细胞周期状态以及集落形成能力。通过在化疗前后给予戈拉肽并测量血细胞计数恢复情况，评估该化合物对化疗引起的骨髓抑制的影响。戈拉肽的体内活性也受血管紧张素转换酶（ACE）介导的裂解调控。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
戈拉肽的药代动力学数据有限。作为一种四肽，该化合物预计会因蛋白水解降解而快速清除，尤其是血管紧张素转换酶（ACE）可裂解乙酰化SDKP。该化合物在循环中的半衰期较短。戈拉肽醋酸盐是一种肽，可能需要制剂才能进行体内给药。储存：通常长期储存于-20°C。纯度通常>98%。该化合物可溶于水溶液和二甲基亚砜（DMSO）。需要进一步的药代动力学研究以进行全面表征。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
戈拉肽醋酸酯的毒性数据有限。该化合物是一种天然四肽，也是造血功能的生理调节剂。它仅供研究使用，不可用于人体。作为一种肽类化合物，预计其毒性较低。应遵循标准的实验室安全操作规程。目前尚未发表任何关于该化合物的具体毒理学研究。应小心操作并妥善储存该化合物。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
戈拉肽醋酸盐 (Ac-SDKP) 是一种仅供实验室使用的研究化合物。它并非已获批准的药物，也未进行临床试验或获得上市许可。该化合物是一种天然四肽，可作为造血生理调节剂。它能抑制原始造血细胞增殖，并且是血管紧张素转换酶 (ACE) 的底物。纯度通常大于 98%。该化合物为白色至类白色固体，应妥善储存。
|
| 分子式 |
C22H37N5O11
|
|---|---|
| 分子量 |
547.56
|
| 相关CAS号 |
Goralatide TFA;1796568-94-9
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8263 mL | 9.1314 mL | 18.2628 mL | |
| 5 mM | 0.3653 mL | 1.8263 mL | 3.6526 mL | |
| 10 mM | 0.1826 mL | 0.9131 mL | 1.8263 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
