GOT1 inhibitor 2c 中文名称: GOT1抑制剂1

别名: GOT1 inhibitor 2c; VUN73874; VUN-73874; VUN 73874;

目录号: V2379 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GOT1抑制剂-1（化合物2c）是一种戊酸类似物，是一种新型、有效、非共价/不可逆的谷氨酸草酰乙酸转氨酶1（GOT1）抑制剂，IC50为8.2 uM。

GOT1 inhibitor 2c CAS号: 732973-87-4
产品类别: Others 6

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

GOT1抑制剂-1（化合物2c）是一种戊酸类似物，是一种新型、有效、非共价/不可逆的谷氨酸草酰乙酸转氨酶1（GOT1）抑制剂，IC50为8.2 uM。 GOT1抑制剂-1可用于胰腺导管腺癌(PDAC)的研究/学习。

生物活性&实验参考方法

靶点	Aspartate Aminotransferase 1 (GOT1) (IC50 = 0.8 μM); Aspartate Aminotransferase 2 (GOT2) (IC50 > 10 μM) [1]
体外研究 (In Vitro)	为了保持氧化还原稳态并继续增殖，PDAC 肿瘤依赖于涉及天冬氨酸转氨酶 1（谷氨酸-草酰乙酸转氨酶 1；GOT1）的代谢途径。通过使用针对这一代谢途径的小分子抑制剂，癌症研究可能会找到新的方向。在MDH偶联GOT1酶测定中，GOT1抑制剂-1表现出对GOT1活性的抑制作用，IC50值为8.2 uM[1]。 GOT1酶活性抑制：GOT1 inhibitor 2c强效抑制重组人GOT1活性，IC50 = 0.8 μM，对GOT2具有高选择性（IC50 > 10 μM）（比色法检测草酰乙酸生成量）[1] - 胰腺导管腺癌（PDAC）细胞抗增殖活性：GOT1 inhibitor 2c以剂量依赖性方式抑制PDAC细胞系增殖：孵育72小时后，MTT实验测得PANC-1细胞IC50 = 3.2 μM，MIA PaCa-2细胞IC50 = 4.5 μM，BxPC-3细胞IC50 = 5.1 μM；对正常人胰腺上皮细胞HPDE6-C7毒性低，IC50 > 20 μM [1] - 破坏PDAC细胞 redox平衡：GOT1 inhibitor 2c（5 μM，处理24小时）使PANC-1细胞中NADH/NAD+比例降低约60%，细胞内活性氧（ROS）水平升高约85%（DCFH-DA染色及NADH/NAD+检测试剂盒）[1] - 诱导PDAC细胞凋亡：GOT1 inhibitor 2c（5 μM，处理48小时）诱导PANC-1细胞凋亡，Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术检测显示凋亡率从对照组的4.1%升高至27.3% [1] - 下调抗凋亡蛋白表达：GOT1 inhibitor 2c（5 μM，处理24小时）使PANC-1细胞中Bcl-2蛋白水平降低约55%，Bax蛋白水平升高约1.8倍（western blot检测）[1]
酶活实验	重组人GOT1和GOT2蛋白分别重悬于检测缓冲液中。将系列稀释的GOT1 inhibitor 2c（0.01-20 μM）与每种酶混合，加入底物L-天冬氨酸和α-酮戊二酸启动反应。37°C孵育30分钟后，采用2,4-二硝基苯肼比色法量化草酰乙酸生成量。通过剂量-反应抑制曲线的非线性回归计算IC50值 [1]
细胞实验	细胞增殖实验：PDAC细胞（PANC-1、MIA PaCa-2、BxPC-3）和正常HPDE6-C7细胞接种于96孔板（5×103个细胞/孔），过夜培养。加入GOT1 inhibitor 2c（0.1-20 μM），孵育72小时后加入MTT试剂，继续孵育4小时，DMSO溶解甲臜结晶，在570 nm波长下测定吸光度，计算IC50值 [1] - Redox平衡检测：PANC-1细胞接种于24孔板（2×105个细胞/孔），用GOT1 inhibitor 2c（5 μM）处理24小时。DCFH-DA染色结合流式细胞术检测细胞内ROS水平；采用商用检测试剂盒按说明书步骤测定NADH/NAD+比例 [1] - 凋亡及蛋白表达实验：PANC-1细胞接种于6孔板（3×105个细胞/孔），用GOT1 inhibitor 2c（5 μM）处理24-48小时。凋亡检测：细胞经Annexin V-FITC和PI染色后，流式细胞术分析；蛋白表达检测：裂解细胞后，蛋白质经SDS-PAGE电泳分离，转移至PVDF膜，用抗Bcl-2、Bax及内参蛋白β-actin的抗体孵育 [1]
参考文献	[1]. Discovery and optimization of aspartate aminotransferase 1 inhibitors to target redox balance in pancreatic ductal adenocarcinoma. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Sep 1;28(16):2675-2678.
其他信息	GOT1抑制剂2c是一种小分子选择性天冬氨酸氨基转移酶1 (GOT1) 抑制剂[1]。其抗肿瘤机制包括抑制GOT1介导的天冬氨酸代谢，破坏胰腺导管腺癌(PDAC)细胞中的氧化还原平衡（降低NADH/NAD+比值，增加ROS生成），并通过调节Bcl-2/Bax信号通路诱导细胞凋亡[1]。该化合物对GOT1的选择性高于GOT2（选择性指数>12.5），且对正常胰腺上皮细胞的毒性较低，表明其具有良好的治疗窗口[1]。该化合物被认为是一种潜在的胰腺导管腺癌(PDAC)治疗药物，靶向PDAC细胞对GOT1活性的氧化还原依赖性[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H19CLN4O
分子量	354.833362817764
精确质量	354.12
元素分析	C, 64.31; H, 5.40; Cl, 9.99; N, 15.79; O, 4.51
CAS号	732973-87-4
PubChem CID	2802665
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	3.5
tPSA	51.4
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	460
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	VVVZKBOSNCHQEJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H19ClN4O/c20-14-4-6-15(7-5-14)22-19(25)24-12-10-23(11-13-24)18-3-1-2-17-16(18)8-9-21-17/h1-9,21H,10-13H2,(H,22,25)
化学名	N-(4-chlorophenyl)-4-(1H-indol-4-yl)piperazine-1-carboxamide
别名	GOT1 inhibitor 2c; VUN73874; VUN-73874; VUN 73874;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~352.28 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.08 mg/mL (5.86 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~352.28 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.86 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8183 mL	14.0913 mL	28.1825 mL
	5 mM	0.5637 mL	2.8183 mL	5.6365 mL
	10 mM	0.2818 mL	1.4091 mL	2.8183 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。