| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GPDA targets X-prolyl dipeptidyl aminopeptidase (dipeptidyl peptidase IV, DPP-IV), a serine protease that cleaves N-terminal dipeptides from peptides with proline or alanine at the penultimate position. As a chromogenic substrate, GPDA is cleaved by DPP-IV to release p-nitroaniline, which can be measured spectrophotometrically. The compound also enhances the activity of glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD). Its role as a DPP-IV substrate makes it a valuable tool for studying DPP-IV activity and its role in various physiological and pathological processes, including glucose metabolism and immune regulation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
GPDA本身不具有直接的生物活性，不作为治疗药物。其主要功能是作为DPP-IV的底物，用于酶活性测定。在DPP-IV的作用下，GPDA被裂解释放对硝基苯胺，用于比色检测。此外，GPDA还能增强G6PD的活性。通过测定对硝基苯胺的释放速率，可以定量分析生物样品中的DPP-IV活性。因此，GPDA是研究DPP-IV功能、筛选DPP-IV抑制剂以及探索与DPP-IV失调相关的疾病（例如2型糖尿病和炎症性疾病）的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
GPDA 是一种实验室试剂而非治疗药物，因此未在动物模型中进行体内活性评估。其用途是用于酶活性测定，以测量生物样本（包括血清、血浆和组织匀浆）中的 DPP-IV 活性。该化合物不用于动物治疗。
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| 酶活实验 |
体外非细胞酶活性测定采用GPDA作为底物，将底物与DPP-IV酶或含有DPP-IV活性的生物样品在合适的缓冲体系中孵育。GPDA的酶促裂解会释放对硝基苯胺，可通过分光光度法在405 nm处测定其含量。对硝基苯胺的释放速率与DPP-IV活性成正比。使用已知量的对硝基苯胺或DPP-IV酶绘制标准曲线，以定量酶活性。动力学参数，例如Km和Vmax，可从底物浓度-反应曲线中确定。
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| 细胞实验 |
利用GPDA进行体外细胞检测，可以测定细胞内DPP-IV活性。具体操作为：裂解细胞，将裂解液与GPDA底物孵育，然后在405 nm处用分光光度计测定释放的对硝基苯胺的吸光度。或者，也可以将细胞表面表达DPP-IV的活细胞与GPDA孵育，并测定培养上清液中对硝基苯胺的释放量。这种方法可以评估细胞表面DPP-IV活性以及DPP-IV抑制剂的作用。
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| 动物实验 |
由于GPDA是一种实验室试剂而非治疗药物，因此不进行体内动物实验。该化合物可用于体外实验，以检测从动物实验中采集的组织样本中的DPP-IV活性，从而评估各种疾病模型中DPP-IV的表达和活性。使用组织匀浆进行酶活性测定时，需遵循标准酶活性测定方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GPDA的分子量为464.49 g/mol，分子式为C₂₀H₂₄N₄O₇S。它也称为甘氨酰脯氨酸对硝基苯胺对甲苯磺酸盐、Gly-Pro对硝基苯胺对甲苯磺酸盐和H-Gly-Pro-pNA·对甲苯磺酸盐。该化合物为白色至类白色粉末，可溶于合适的溶剂。应按照制造商的建议在合适的条件下储存。由于该化合物未用于体内，因此不提供详细的药代动力学性质。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
GPDA作为实验室试剂被认为毒性较低。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。该化合物被归类为研究用试剂，不适用于人类治疗用途。尚未进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
GPDA 是一种用于酶活性测定的 X-脯氨酰二肽基氨肽酶 (DPP-IV) 的显色底物。它也被称为甘氨酰脯氨酸对硝基苯胺甲苯磺酸盐和甘氨酰脯氨酸对硝基苯胺对甲苯磺酸盐。GPDA 可增强 G6PD 活性，并用于神经退行性疾病、癌症和代谢性疾病的研究。本品未获准用于治疗用途，仅供研究之用。
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| 分子式 |
C13H16N4O4.C7H8O3S
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|---|---|
| 分子量 |
464.49216
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| 精确质量 |
464.136
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| CAS号 |
65096-46-0
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| PubChem CID |
22805729
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 沸点 |
790.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
432.1ºC
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| LogP |
4.039
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| tPSA |
184
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
621
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.C1C[C@H](N(C1)C(=O)CN)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
XHLUWCXVWCBOPP-MERQFXBCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H16N4O4.C7H8O3S/c14-8-12(18)16-7-1-2-11(16)13(19)15-9-3-5-10(6-4-9)17(20)21;1-6-2-4-7(5-3-6)11(8,9)10/h3-6,11H,1-2,7-8,14H2,(H,15,19);2-5H,1H3,(H,8,9,10)/t11-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-1-(2-aminoacetyl)-N-(4-nitrophenyl)pyrrolidine-2-carboxamide;4-methylbenzenesulfonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~215.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1529 mL | 10.7645 mL | 21.5290 mL | |
| 5 mM | 0.4306 mL | 2.1529 mL | 4.3058 mL | |
| 10 mM | 0.2153 mL | 1.0764 mL | 2.1529 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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