| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GPNA targets γ-glutamyltransferase (GGT), an enzyme that catalyzes the transfer of the γ-glutamyl group from peptides to other amino acids or water. As a substrate for GGT, GPNA is cleaved by the enzyme, releasing p-nitroaniline, which is detectable by colorimetric measurement. GGT is a membrane-bound enzyme involved in glutathione metabolism and is elevated in various hepatobiliary disorders, making GPNA a useful diagnostic tool.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在A549细胞中,GPNA(10-1000 μM;48小时)可导致细胞活力呈剂量依赖性降低[1]。
在体外,GPNA可作为GGT活性测定的显色底物。当与含有GGT的样品(例如血清、组织匀浆或细胞裂解液)孵育时,GPNA发生酶促水解,释放出对硝基苯胺,其具有特征性的黄色,最大吸收波长为405 nm。对硝基苯胺的生成速率与GGT活性成正比。该测定在较宽的酶浓度范围内呈线性关系,可用于动力学或终点测定。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GPNA通常不用作体内治疗药物;相反,它是一种用于检测生物样本中GGT活性的诊断试剂。血清中GGT水平的常规检测采用基于GPNA的检测方法,用于评估肝功能、检测肝胆疾病和监测酒精滥用。GGT活性升高与胆汁淤积、肝硬化、肝炎和其他肝脏疾病相关。
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| 酶活实验 |
使用GPNA进行GGT活性测定:将样品(血清、血浆或组织匀浆)与GPNA底物在测定缓冲液(通常为Tris-HCl或甘氨酰甘氨酸缓冲液,pH 8.0-8.5)中于37°C下混合。通过测量405 nm处吸光度随时间的变化来监测反应进程。对于终点测定,通过加入乙酸终止反应,并读取吸光度值。GGT活性可使用对硝基苯胺的标准曲线或摩尔消光系数进行计算。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型: A549 细胞 测试浓度: 10、100、250、500 和 1000 μM 孵育时间: 48 小时 实验结果: 诱导的细胞活力呈剂量依赖性降低,IC50 值约为 250 μM。 对于基于细胞的 GGT 活性测定,将细胞裂解或在合适的培养基中培养,并与 GPNA 底物孵育。或者,也可以使用表达 GGT 的活细胞进行活性染色。孵育后,通过测量 405 nm 处的吸光度分析上清液或细胞裂解液中对硝基苯胺的生成量。GGT 活性以蛋白质浓度进行标准化。 |
| 动物实验 |
GPNA通常用于诊断应用,而非动物研究。为了验证GGT检测方法,需要使用基于GPNA的方法分析动物血清样本(例如,来自诱导肝损伤啮齿动物的血清样本)。通过比较健康模型和疾病模型中的GGT活性水平,可以验证该检测方法的诊断效用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GPNA的化学式为C₁₁H₁₃N₃O₄,分子量约为251.24。它是GGT的显色底物,经酶切后释放出对硝基苯胺,可在405 nm处检测。该化合物在推荐的储存条件下稳定,并且与多种生物样品(包括血清、血浆和组织匀浆)兼容。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GPNA是一种显色底物,用于临床诊断和生化研究中测定γ-谷氨酰转移酶(GGT)活性。它广泛用于评估肝功能、检测肝胆疾病和监测酒精滥用。该测定原理基于酶促释放对硝基苯胺,可通过分光光度法进行定量。GGT升高与胆汁淤积、肝硬化、肝炎和其他肝脏疾病相关。
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| 分子式 |
C11H14CLN3O5
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|---|---|
| 分子量 |
303.69900
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| 精确质量 |
303.062
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| CAS号 |
67953-08-6
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| 相关CAS号 |
7300-59-6;67953-08-6 (HCl);
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| PubChem CID |
9839424
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 沸点 |
590.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
311ºC
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| LogP |
2.823
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| tPSA |
138.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
347
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1NC(=O)CC[C@@H](C(=O)O)N)[N+](=O)[O-].Cl
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| InChi Key |
OJEVFSFTVARWQX-FVGYRXGTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H13N3O5.ClH/c12-9(11(16)17)5-6-10(15)13-7-1-3-8(4-2-7)14(18)19;/h1-4,9H,5-6,12H2,(H,13,15)(H,16,17);1H/t9-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-5-(4-nitroanilino)-5-oxopentanoic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~411.59 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~6.59 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 1 mg/mL (3.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2927 mL | 16.4636 mL | 32.9272 mL | |
| 5 mM | 0.6585 mL | 3.2927 mL | 6.5854 mL | |
| 10 mM | 0.3293 mL | 1.6464 mL | 3.2927 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。