| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GPR120
GPR120 Agonist 2 is not mentioned in the literature, and the GPR120 receptor agonists involved in the literature target the GPR120 receptor [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性:GPR120 Agonist 2 是 GPR120(G 蛋白偶联受体)受体的有效选择性激动剂。它摘自专利 US 20110313003 A1,示例 209。GPR 120 是视紫红质家族蛋白的成员,由人类 GPR120 基因编码。 GPR120 还被证明可以介导 omega 3 脂肪酸的抗炎和胰岛素增敏作用。缺乏 GPR120 会导致脂肪代谢减少,从而导致肥胖。激酶测定:GPR120 Agonist 2 是一种 GPR120 激动剂,可用于治疗代谢性疾病,包括 II 型糖尿病和与血糖控制不良相关的疾病细胞测定:
该类激动剂在体外能够促进肠道内分泌细胞分泌胰高血糖素样肽-1(GLP - 1),增强肠道内分泌细胞的激素分泌功能[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
该类激动剂在肥胖动物模型中,能够改善模型动物的胰岛素敏感性,减轻代谢紊乱引发的胰岛素抵抗现象[1]
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| 酶活实验 |
GPR120 激动剂 2 可以治疗代谢性疾病,例如 II 型糖尿病和与血糖控制不足相关的疾病。
待细胞贴壁后,加入不同浓度梯度的该类激动剂并孵育特定时长,接着向体系中加入钙离子敏感荧光探针,通过荧光检测仪检测激动剂与GPR120受体结合激活后钙离子动员产生的荧光强度变化,以此评估化合物的激动活性[1] |
| 细胞实验 |
将培养好的细胞分为实验组和对照组,实验组加入不同剂量的GPR120受体激动剂,对照组加入等体积不含激动剂的溶剂,持续孵育一定时间后收集细胞培养上清液
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| 动物实验 |
The drug - treated groups are given different oral doses of GPR120 receptor agonists once a day, and the control group is given the same volume of solvent. During the experimental period, the mice are fed a high - fat diet to maintain the metabolic disorder model. The body weight, fasting blood glucose and insulin levels of the mice are measured regularly within a set experimental cycle[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
The mechanism of action is mainly through activating the GPR120 receptor to regulate the secretion of intestinal hormones such as GLP - 1, improve insulin sensitivity and regulate glucose and lipid metabolism, thereby achieving the therapeutic effect on metabolic disorders[1]
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| 分子式 |
C22H25CLO4
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|---|---|---|
| 分子量 |
388.89
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| 精确质量 |
388.14
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| 元素分析 |
C, 67.95; H, 6.48; Cl, 9.12; O, 16.46
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| CAS号 |
1234844-11-1
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
46700745
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.1
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| tPSA |
55.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
522
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KOHMUAMPZUHGNV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25ClO4/c1-13-14(2)19(7-5-15(13)6-8-20(24)25)26-12-17-10-18(23)9-16-11-22(3,4)27-21(16)17/h5,7,9-10H,6,8,11-12H2,1-4H3,(H,24,25)
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| 化学名 |
3-[4-[(5-chloro-2,2-dimethyl-3H-1-benzofuran-7-yl)methoxy]-2,3-dimethylphenyl]propanoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (9.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (9.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 35.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5714 mL | 12.8571 mL | 25.7142 mL | |
| 5 mM | 0.5143 mL | 2.5714 mL | 5.1428 mL | |
| 10 mM | 0.2571 mL | 1.2857 mL | 2.5714 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。