GPR120 modulator 2

别名: 4-[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]甲氧基]-2-甲基苯丙酸;GPR120 modulator 2
目录号: V34044 纯度: ≥98%
GPR120 modulator 2 是 G 蛋白偶联受体 120 (GPR120) 的调节剂。
GPR120 modulator 2 CAS号: 1050506-87-0
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
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产品描述
GPR120调节剂2是一种G蛋白偶联受体120 (GPR120)的调节剂。更多详情,请查阅美国专利US8394841B2中的化合物F13。GPR120调节剂2可用于研究与GPR120异常或疾病相关的病症,例如糖尿病。
GPR120调节剂2是一种合成小分子,可调节G蛋白偶联受体120(GPR120,又称游离脂肪酸受体4,FFAR4)的活性。其分子量为387.88 g/mol,分子式为C20H18ClNO3S。该化合物用于研究GPR120依赖性通路和代谢紊乱。
生物活性&实验参考方法
靶点
GPR120 modulator 2 targets GPR120 (FFAR4), a receptor for long-chain fatty acids. By modulating GPR120 activity, this compound can enhance fatty acid-mediated signaling, reduce proinflammatory cytokine production, and improve glucose homeostasis. It is widely used in research to study metabolic disorders.
体外研究 (In Vitro)
体外研究表明,GPR120调节剂2可用于调节GPR120活性。它通过增强脂肪酸介导的信号传导并减少促炎细胞因子的产生,有助于阐明GPR120在代谢和炎症通路中的作用。其活性通常通过基于细胞的下游信号传导检测进行评估。
体内研究 (In Vivo)
在体内,GPR120调节剂2已在代谢紊乱的临床前模型中显示出疗效。它通过调节GPR120来改善葡萄糖稳态,使其成为研究肥胖、糖尿病和炎症潜在治疗策略的宝贵工具。
酶活实验
为了测定GPR120调节剂2与GPR120的亲和力,我们进行了体外受体结合实验。这些实验通常利用表达人GPR120的细胞膜,通过竞争性置换标记配体与受体的结合来实现。其调节活性则通过检测下游信号通路的功能性实验来验证。
细胞实验
利用表达GPR120的细胞系进行GPR120调节剂2的细胞活性检测,以评估其对受体信号传导的影响。用该化合物处理细胞后,检测下游信号事件,例如促炎细胞因子生成减少的情况。这些检测有助于阐明该化合物的作用机制。
动物实验
在糖尿病和肥胖等代谢紊乱模型中,对GPR120调节剂2进行了体内动物研究。用该化合物治疗动物,并评估葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和炎症标志物等终点指标,以评价其治疗潜力。
药代性质 (ADME/PK)
GPR120调节剂2的药代动力学特性具有小分子特征。其分子量为387.88,分子式为C20H18ClNO3S。它可溶于DMSO,通常储存于-20℃。该化合物可用于体内给药制剂。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
GPR120调节剂2的毒理学特征尚未完全明确。作为一种研究化合物,其安全性主要通过临床前研究进行评估。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。应遵循标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Compounds and methods for modulating G protein-coupled receptors. US8394841B2.

其他信息
GPR120调节剂2是一种用于研究GPR120(FFAR4)及其在代谢和炎症性疾病中作用的工具化合物。它具有治疗肥胖症、糖尿病和炎症的潜在应用价值。该化合物仅供研究使用,不得用于临床治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H18CLNO3S
分子量
387.879823207855
精确质量
387.07
CAS号
1050506-87-0
PubChem CID
25017837
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
5.368
tPSA
87.66
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
466
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
PNGZPTUFKSLWEZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H18ClNO3S/c1-13-10-15(8-6-14(13)7-9-20(23)24)25-11-19-22-18(12-26-19)16-4-2-3-5-17(16)21/h2-6,8,10,12H,7,9,11H2,1H3,(H,23,24)
化学名
3-[4-[[4-(2-chlorophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]methoxy]-2-methylphenyl]propanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~257.81 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5781 mL 12.8906 mL 25.7812 mL
5 mM 0.5156 mL 2.5781 mL 5.1562 mL
10 mM 0.2578 mL 1.2891 mL 2.5781 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们