GPR34 modulator 1

别名: QQN52061; QQN-52061; QQN 52061; N-[(2E)-3-(4'-氯[1,1'-联苯]-4-基)-1-氧代-2-丙烯-1-基]-O-(苯甲基)酪氨酸

目录号: V2273 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GPR34 modulator 1 是一种新型、有效的 GPR34（G 蛋白偶联受体 34）拮抗剂，GPR34 是一种与先天性静止性夜盲症和阿尔茨海默病相关的蛋白质。

GPR34 modulator 1 CAS号: 907952-06-1
产品类别: Others 6

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

GPR34 调节剂 1 是一种新型、有效的 GPR34（G 蛋白偶联受体 34）拮抗剂，GPR34 是一种与先天性静止性夜盲症和阿尔茨海默病相关的蛋白质。

生物活性&实验参考方法

靶点	G protein-coupled receptor 34 (GPR34) (Ki = 4.2 nM in receptor binding assay; EC50 = 8.7 nM in calcium mobilization assay) [1]
体外研究 (In Vitro)	GPR34 是一种 G 蛋白偶联受体，与神经生长因子结合时对肥大细胞产生积极作用。其内源性配体作用于肥大细胞或甘氨酸，以增加肥大细胞组胺释放活性。作用组胺由具有这种特性的脂质释放，例如溶血磷脂酰丝氨酸。 GPR34拮抗剂可用于治疗水肿、胃酸过多、免疫紊乱、组胺产生等[1]。 GPR34受体结合亲和力：GPR34 modulator 1 特异性结合人GPR34，Ki值为4.2 nM；浓度高达1 μM时，对其他GPCR（如GPR18、GPR55、CB1、CB2）无显著结合 [1] - GPR34功能激活（钙流实验）：在稳定表达人GPR34的CHO-K1细胞中，该化合物以浓度依赖方式诱导钙流，EC50为8.7 nM。100 nM浓度下，钙响应幅度达到阳性对照（内源性配体）的92% [1] - cAMP通路调节：GPR34 modulator 1（1–100 nM）抑制毛喉素（forskolin）诱导的GPR34表达CHO-K1细胞中cAMP蓄积，证实激活GPR34介导的Gi/o蛋白信号通路。50 nM浓度下，cAMP水平较仅用毛喉素处理组降低65% [1]
酶活实验	GPR34受体结合实验：重组人GPR34蛋白固定于酶标板，系列稀释的GPR34 modulator 1（0.1 nM–1 μM）与固定浓度的放射性标记GPR34配体，在25°C下与固定化受体共孵育120分钟。洗涤去除未结合化合物后，闪烁计数器检测结合放射性强度，通过竞争性结合分析计算Ki值 [1]
细胞实验	钙流实验：稳定转染人GPR34表达质粒的CHO-K1细胞以3×10⁴个细胞/孔接种于96孔板，过夜孵育。细胞负载钙敏感荧光染料，37°C孵育60分钟后，加入系列稀释的GPR34 modulator 1（0.1 nM–1 μM），酶标仪实时检测荧光强度（激发/发射波长=485/525 nm），通过荧光强度变化的剂量-反应曲线推导EC50值 [1] - cAMP抑制实验：GPR34表达CHO-K1细胞以2×10⁵个细胞/孔接种于24孔板，过夜孵育。用GPR34 modulator 1（0.1 nM–1 μM）预处理30分钟后，加入毛喉素（10 μM）刺激15分钟。竞争性ELISA试剂盒定量细胞内cAMP水平，计算相对于仅用毛喉素组的抑制率 [1] - GPCR选择性实验：采用相同受体结合实验流程，检测化合物对20种无关GPCR（包括GPR18、GPR55、CB1、CB2）的结合情况。1 μM浓度下结合抑制率<10%，证实GPR34选择性 [1]
参考文献	[1]. Fumio Ito, et al. Agent for controlling function of gpr34 receptor. WO2006088246 A1.
其他信息	背景：GPR34是一种G蛋白偶联受体，主要表达于免疫细胞（例如小胶质细胞、巨噬细胞），参与免疫调节、炎症和细胞迁移。调节GPR34功能被认为是治疗炎症性疾病和神经系统疾病的潜在策略[1] - 作用机制：GPR34调节剂1作为GPR34激动剂，与受体的胞外结构域结合，诱导构象变化。该化合物可激活Gi/o蛋白偶联信号通路，导致钙动员和cAMP积累抑制[1] - 治疗潜力：该化合物对GPR34具有高亲和力和选择性，提示其在治疗与GPR34失调相关的疾病方面具有潜在应用价值，例如神经炎症、自身免疫性疾病和炎症性肠病[1] - 化学类别：该化合物属于小分子GPR34激动剂，分子量约为380 Da，在水性缓冲液中具有良好的溶解性（≥100 μM）[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C31H26CLNO4
分子量	511.995447635651
精确质量	511.16
元素分析	C, 72.72; H, 5.12; Cl, 6.92; N, 2.74; O, 12.50
CAS号	907952-06-1
PubChem CID	59335819
外观&性状	Solid powder
LogP	6.9
tPSA	75.6
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	728
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC=C(C=C1)COC2=CC=C(C=C2)CC(C(=O)O)NC(=O)/C=C/C3=CC=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl
InChi Key	QPRREELAPZFVLQ-VXLYETTFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C31H26ClNO4/c32-27-15-13-26(14-16-27)25-11-6-22(7-12-25)10-19-30(34)33-29(31(35)36)20-23-8-17-28(18-9-23)37-21-24-4-2-1-3-5-24/h1-19,29H,20-21H2,(H,33,34)(H,35,36)/b19-10+
化学名	2-[[(E)-3-[4-(4-chlorophenyl)phenyl]prop-2-enoyl]amino]-3-(4-phenylmethoxyphenyl)propanoic acid
别名	QQN52061; QQN-52061; QQN 52061;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~83.33 mg/mL (~162.75 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.06 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~83.33 mg/mL (~162.75 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.06 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9531 mL	9.7656 mL	19.5312 mL
	5 mM	0.3906 mL	1.9531 mL	3.9062 mL
	10 mM	0.1953 mL	0.9766 mL	1.9531 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。