GPR40/FFAR1 modulator 1 中文名称: GPR40/FFAR1调节剂1

别名: WUN55267; WUN-55267; GPR40/FFAR1 modulator 1; WUN 55267 7-((4-氨基-6-(邻甲苯基氨基)-1,3,5-三嗪-2-基)甲氧基)-4-甲基-2H-色烯-2-酮

目录号: V28989 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GPR40/FFAR1 modulator 1 是 Gq 偶联游离脂肪酸受体 1 (GPR40/FFAR1) 的激动剂和变构调节剂。

GPR40/FFAR1 modulator 1 CAS号: 874755-26-7
产品类别: Free Fatty Acid Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

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Cell Biomaterials 2026

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

GPR40/FFAR1调节剂1是Gq偶联游离脂肪酸受体1 (GPR40/FFAR1)的激动剂和变构调节剂。
GPR40/FFAR1调节剂1（CAS：874755-26-7）是一种小分子，可作为Gq偶联游离脂肪酸受体1 (GPR40/FFAR1)的激动剂和变构调节剂。其分子式为C21H19N5O3，分子量为389.41 g/mol，是一种用于研究该受体药理学的实验化合物。它可作为探针，用于解析GPR40/FFAR1的功能并探索其治疗潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	Gq-coupled free fatty acid receptor 1 (GPR40/FFAR1) This compound targets the GPR40/FFAR1 receptor, which is a G-protein coupled receptor for free fatty acids. It acts as both an agonist and an allosteric modulator, meaning it binds to a site distinct from the orthosteric (fatty acid) binding site and enhances the receptor's response to its natural ligands or directly activates it. This unique mechanism allows for fine-tuning of receptor activity.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，GPR40/FFAR1调节剂1具有激活GPR40/FFAR1的能力。细胞功能实验证实了其活性，该调节剂能够刺激Gq介导的信号通路，导致细胞内钙离子浓度升高并激活下游效应分子。因此，它是研究该受体生物学特性的有效工具。
体内研究 (In Vivo)	在体内，GPR40/FFAR1调节剂1被用于探索GPR40靶向药物在2型糖尿病和代谢性疾病模型中的治疗潜力。它通过激活胰岛β细胞中的GPR40，可以增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌（GSIS），使其成为抗糖尿病药物的潜在靶点。此外，它还被用于研究β细胞功能、胰岛素促泌通路以及脂质-激素相互作用。
酶活实验	GPR40/FFAR1调节剂1的体外受体结合试验包括测量其与受体的亲和力。将表达GPR40/FFAR1的细胞膜与放射性标记的配体（例如[3H]-GW9508）在不同浓度的化合物存在下孵育。测量被置换的放射性配体的量以确定结合亲和力（Ki）。
细胞实验	用于检测 GPR40/FFAR1 调节剂 1 的体外细胞功能分析，采用表达该受体的细胞，通常将受体与钙敏感荧光染料偶联。加入化合物后，测量细胞内钙离子浓度的增加。受体激活的 EC50 值由浓度-效应曲线计算得出。可通过测量化合物对已知激动剂（如亚油酸）效力的影响来研究其变构性质。
动物实验	GPR40/FFAR1调节剂1的体内动物实验是在2型糖尿病啮齿动物模型中进行的，例如db/db小鼠或高脂饮食喂养的小鼠。该化合物经口服给药，并通过口服葡萄糖耐量试验（OGTT）测量其对血糖水平的影响。同时测量胰岛素水平，以确认其降血糖作用是通过增加胰岛素分泌介导的。
药代性质 (ADME/PK)	GPR40/FFAR1调节剂1的分子量为389.41 g/mol。它通常以粉末形式储存在-20°C。该调节剂可溶于DMSO，并配制成储备液用于体外和体内研究。其用于体内研究的配方通常包含溶剂，例如10% DMSO、40% PEG300、5% Tween 80和45%生理盐水。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于GPR40/FFAR1调节剂1是一种研究性化合物，其毒理学数据有限。该化合物不适用于人体。目前尚未有全面的毒性研究报告。应遵循处理化学试剂的标准安全预防措施。如果该化合物需要进一步开发，其安全性将是关键的考虑因素。
参考文献	[1]. Molecular dynamics-guided discovery of an ago-allosteric modulator for GPR40/FFAR1. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Apr 2;116(14):7123-7128.
其他信息	GPR40/FFAR1调节剂1是一种尚未获临床批准的研究化合物。它是研究GPR40/FFAR1药理学、偏向性信号传导和受体协同作用的重要工具。它被用于药物研发项目中，以探索靶向该受体治疗2型糖尿病和其他代谢性疾病的治疗潜力。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H19N5O3
分子量	389.407263994217
精确质量	389.15
元素分析	C, 64.77; H, 4.92; N, 17.98; O, 12.33
CAS号	874755-26-7
PubChem CID	8852666
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	3.3
tPSA	112
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	615
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC(=N2)N)COC3=CC4=C(C=C3)C(=CC(=O)O4)C
InChi Key	WCRLDDWRDAIHGO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H19N5O3/c1-12-5-3-4-6-16(12)23-21-25-18(24-20(22)26-21)11-28-14-7-8-15-13(2)9-19(27)29-17(15)10-14/h3-10H,11H2,1-2H3,(H3,22,23,24,25,26)
化学名	7-[[4-amino-6-(2-methylanilino)-1,3,5-triazin-2-yl]methoxy]-4-methylchromen-2-one
别名	WUN55267; WUN-55267; GPR40/FFAR1 modulator 1; WUN 55267
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~31.3 mg/mL (~80.3 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~31.3 mg/mL (~80.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5680 mL	12.8399 mL	25.6799 mL
	5 mM	0.5136 mL	2.5680 mL	5.1360 mL
	10 mM	0.2568 mL	1.2840 mL	2.5680 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。