| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，GQ-16 与 PPARγ 的结合常数 Ki 为 160 nM。它抑制 Cdk5 介导的 Ser-273 磷酸化。GQ-16 作为一种部分激动剂，可减少脂肪生成。它对 PPARγ 具有特异性，对 PPARα 或 PPARβ/δ 没有可检测到的活性。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，GQ-16 可增强肥胖和糖尿病小鼠模型的胰岛素敏感性和葡萄糖耐量。它能在不增加体重的情况下促进胰岛素增敏。GQ-16 是一种口服有效的化合物。
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| 酶活实验 |
GQ-16 的体外活性检测通常测量其与 PPARγ 的结合能力。放射性配体结合试验用于测定 Ki 值。使用 PPARγ 反应性荧光素酶构建体的报告基因检测用于评估其激动活性。其抑制 Cdk5 介导的磷酸化的能力通过使用磷酸化特异性抗体的蛋白质印迹法进行评估。
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| 细胞实验 |
GQ-16 的细胞活性检测采用脂肪细胞或其他表达 PPARγ 的细胞类型。细胞经该化合物处理后，通过 qRT-PCR 检测 PPARγ 靶基因的表达。脂肪生成通过油红 O 染色进行评估。胰岛素敏感性通过测量葡萄糖摄取量进行评估。
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| 动物实验 |
在肥胖和糖尿病小鼠模型中开展了GQ-16的体内动物研究。该化合物采用口服给药。进行葡萄糖耐量试验和胰岛素耐量试验。测量体重和脂肪含量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GQ-16的药代动力学数据有限。其分子量为418.30 g/mol。该化合物口服有效。在体外研究中，通常将其溶解于DMSO中。其半衰期和代谢特征尚未得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于GQ-16的全面毒理学数据有限。动物研究表明，该化合物可促进胰岛素增敏，且不会导致体重增加。在疗效研究所用剂量下，未见明显毒性报道。该化合物仅供研究使用，应按照标准安全预防措施进行操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GQ-16 是一种研究用化合物，用作 PPARγ 的部分激动剂。它能促进胰岛素敏感性，且不会引起体重增加。该化合物是研究 PPARγ 信号通路和胰岛素抵抗的宝贵工具。它尚未获准用于临床，仅供实验室研究使用。
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| 分子式 |
C19H16BRNO3S
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|---|---|
| 分子量 |
418.305
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| 精确质量 |
417.003
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| CAS号 |
870554-67-9
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| PubChem CID |
11509958
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
549.8±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
286.3±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.688
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| LogP |
5.79
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| tPSA |
71.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
545
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC=C(C=C1)CN2C(=O)/C(=C/C3=C(C=CC(=C3)Br)OC)/SC2=O
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| InChi Key |
AMLZLORVKZAHOH-YVLHZVERSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H16BrNO3S/c1-12-3-5-13(6-4-12)11-21-18(22)17(25-19(21)23)10-14-9-15(20)7-8-16(14)24-2/h3-10H,11H2,1-2H3/b17-10-
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| 化学名 |
(5Z)-5-[(5-bromo-2-methoxyphenyl)methylidene]-3-[(4-methylphenyl)methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
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| 别名 |
GQ16 GQ 16 GQ-16
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~23.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3906 mL | 11.9529 mL | 23.9057 mL | |
| 5 mM | 0.4781 mL | 2.3906 mL | 4.7811 mL | |
| 10 mM | 0.2391 mL | 1.1953 mL | 2.3906 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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