Gramicidin 中文名称: 短杆菌肽

别名: Gramicidine; Bacillus brevis gramicidin D; 1393-88-0; ...; 1405-97-6; 短杆菌肽;短杆菌肽D; 短杆菌肽 EP标准品;短杆菌肽 USP标准品

目录号: V21765 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

短杆菌肽是一种抗菌肽，可组装到膜的通道中并增加其对阳离子的渗透性。

Gramicidin CAS号: 1405-97-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

短杆菌肽是一种抗菌肽，可组装到膜的通道中并增加其对阳离子的渗透性。Gramicidin 是一种由15个氨基酸残基组成的线性抗菌肽，最初从短芽孢杆菌（Bacillus brevis）中分离得到，属于gramicidin D复合物。它采用β-螺旋二级结构，通过头对头二聚化形成跨膜通道，形成内部孔隙，允许单价阳离子（如Na⁺和K⁺）选择性跨膜渗透，从而破坏离子平衡，导致细菌死亡。Gramicidin对革兰氏阳性菌具有强效活性，但由于外膜屏障，对革兰氏阴性菌效果有限，且对真核细胞具有高毒性。为克服这些局限性，研究者开发了将gramicidin掺入阳离子脂质双层（如双十八烷基二甲基溴化铵，DODAB）的新型配方，这些配方将其抗菌谱扩展至革兰氏阴性菌，显著降低其对真核细胞的毒性，并提高递送效率。这些配方通过膜裂解和细胞形态破坏实现杀菌作用。[1]

生物活性&实验参考方法

靶点	Bacterial plasma membrane. Gramicidin assembles as transmembrane channels consisting of two molecules associated head-to-head, forming a β-helix structure with an internal pore that allows permeation of cations across the membrane, disrupting ionic balance. No specific IC₅₀ or Kᵢ values were reported in this study. [1]
体外研究 (In Vitro)	抗菌活性：单独Gramicidin对革兰氏阴性菌大肠杆菌（Escherichia coli）活性较差，最低杀菌浓度(MBC) > 20 μM；但对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）有效，MBC为4.0 μM。[1] 对真核细胞的细胞毒性：单独Gramicidin对真核模型酵母（Saccharomyces cerevisiae）具有高毒性，在低至1 μM浓度下即可观察到显著细胞死亡。[1] 作用机制：Gramicidin在双十八烷基二甲基溴化铵（DODAB）脂质双层中形成功能性离子通道。向含Gr的DODAB大囊泡(LV)中加入高渗KCl或葡萄糖溶液后，囊泡发生膨胀而非收缩，表明阳离子通透性增加。DODAB/Gr配方处理细菌后，磷酸化化合物泄漏证实了细菌裂解。[1] 光谱学表征：利用Gr的固有荧光（色氨酸残基）和圆二色光谱(CD)表征Gr在不同环境中的构象。在DODAB LV中，Gr的CD谱与在2,2,2-三氟乙醇(TFE)中相似，表明为β-螺旋构象；在DODAB双层盘(BF)中，Gr的CD谱与在乙醇中更相似，提示Gr吸附在BF边缘而非插入双层中。[1] 短杆菌肽是一种抗菌肽，可形成膜通道并提高这些通道对阳离子的渗透性。与对金黄色葡萄球菌的作用相反，短杆菌肽对大肠杆菌和酿酒酵母的作用较弱，具体剂量范围内细菌的存活率（%）证明了这一点。酿酒酵母不会受到杀菌活性的损害，这是在一系列低短杆菌肽和 DODAB 浓度范围内观察到的[1]。
细胞实验	微生物活力测定（CFU计数）：将大肠杆菌、金黄色葡萄球菌或酿酒酵母细胞与不同浓度的gramicidin（单独或掺入DODAB配方）在0.264 M D-葡萄糖溶液中混合，孵育1小时。进行系列稀释后涂布于琼脂平板，孵育24-48小时，计数菌落形成单位(CFU)。以无抗菌剂的对照计算细胞存活率(%)。[1] 细菌裂解测定（无机磷释放）：细菌离心沉淀后重悬于含gramicidin的1 mM NaCl分散液中。相互作用1小时后，收集上清液测定无机磷浓度。细菌裂解表示为相对于对照（超声或其他方法裂解的细菌）的泄漏百分比。[1] 扫描电子显微镜(SEM)：用高于MBC的DODAB/Gr配方处理细菌后，固定、脱水、喷金后成像。SEM显示细胞形态扭曲，包括细胞增大和表面改变。[1] 渗透膨胀测定：制备含或不含gramicidin的DODAB大囊泡(LV)。向分散液中加入高渗KCl或葡萄糖溶液，监测400 nm处浊度随时间变化。浊度增加表示囊泡收缩，浊度降低表示囊泡膨胀。含Gr的LV在高渗挑战下发生膨胀，证实功能性通道形成。[1] 荧光光谱：在λₑₓc = 280 nm处测定Gr的固有荧光。记录Gr在TFE、乙醇、DODAB LV和DODAB BF中的发射光谱，评估色氨酸残基的微环境。[1] 圆二色光谱(CD)：在200–280 nm范围内测定Gr在不同介质（TFE、乙醇、DODAB LV、DODAB BF）中的CD谱，确定Gr的二级结构和构象。[1] 动态光散射(DLS)和zeta电位：在90°散射角测定DODAB/Gr分散体的流体动力学直径、多分散指数和zeta电位，以表征颗粒大小和表面电荷。[1]
参考文献	[1]. Novel gramicidin formulations in cationic lipid as broad-spectrum microbicidal agents. Int J Nanomedicine. 2014 Jun 30;9:3183-92.
其他信息	已有报道称短芽孢杆菌（Brevibacillus brevis）中含有革兰氏菌素（Gramicidin），并有相关数据。革兰氏菌素是从土壤细菌短芽孢杆菌（Bacillus brevis）中提取的六种抗生素肽的异质混合物。革兰氏菌素对大多数革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效。它以局部用药的方式给药。这是一组来自短芽孢杆菌（Bacillus brevis）的肽类抗生素。革兰氏菌素C或S是一种环状的十氨基酸多肽，而革兰氏菌素A、B、D是线性的。革兰氏菌素是酪氨酸菌素（TYROTHRICIN）的两种主要成分之一。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C99H140N20O17
分子量	1882.29472351074
精确质量	1810.033419
CAS号	1405-97-6
PubChem CID	16130140
序列	N-formyl-L-valyl-glycyl-D-leucyl-L-alanyl-D-valyl-L-valyl-D-valyl-L-tryptophyl-D-leucyl-L-tryptophyl-D-leucyl-L-tryptophyl-D-leucyl-L-tryptophyl-glycinol; For-Val-Gly-D-Leu-Ala-D-Val-Val-D-Val-Trp-D-Leu-Trp-D-Leu-Trp-D-Leu-Trp-Gly-ol
短序列	VGLAVVVWLWLWLWG
外观&性状	White to off-white solid powder
熔点	229-230℃
蒸汽压	0mmHg at 25°C
LogP	10.9
tPSA	520 Å²
氢键供体(HBD)数目	21
氢键受体(HBA)数目	17
可旋转键数目(RBC)	52
重原子数目	136
分子复杂度/Complexity	3980
定义原子立体中心数目	14
SMILES	O=C([C@@H](CC(C)C)NC([C@H](CC1=CNC2C=CC=CC1=2)NC([C@H](C(C)C)NC([C@H](C(C)C)NC([C@@H](C(C)C)NC([C@H](C)NC([C@@H](CC(C)C)NC([C@H](C)NC(CNC([C@H](C(C)C)NC=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N[C@H](C(N[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](C(N[C@H](C(NCCO)=O)CC1=CNC2C=CC=CC1=2)=O)CC(C)C)=O)CC1=CNC2C=CC=CC1=2)=O)CC(C)C)=O)CC1=CNC2C=CC=CC1=2
InChi Key	ZWCXYZRRTRDGQE-SORVKSEFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C99H140N20O17/c1-51(2)37-73(109-86(123)59(17)107-81(122)49-105-96(133)82(55(9)10)106-50-121)89(126)108-60(18)87(124)117-84(57(13)14)98(135)119-85(58(15)16)99(136)118-83(56(11)12)97(134)116-80(44-64-48-104-72-34-26-22-30-68(64)72)95(132)112-76(40-54(7)8)92(129)115-79(43-63-47-103-71-33-25-21-29-67(63)71)94(131)111-75(39-53(5)6)91(128)114-78(42-62-46-102-70-32-24-20-28-66(62)70)93(130)110-74(38-52(3)4)90(127)113-77(88(125)100-35-36-120)41-61-45-101-69-31-23-19-27-65(61)69/h19-34,45-48,50-60,73-80,82-85,101-104,120H,35-44,49H2,1-18H3,(H,100,125)(H,105,133)(H,106,121)(H,107,122)(H,108,126)(H,109,123)(H,110,130)(H,111,131)(H,112,132)(H,113,127)(H,114,128)(H,115,129)(H,116,134)(H,117,124)(H,118,136)(H,119,135)/t59-,60-,73+,74+,75+,76+,77-,78-,79-,80-,82-,83-,84+,85-/m0/s1
化学名	(2R)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-formamido-3-methylbutanoyl]amino]acetyl]amino]propanoyl]amino]-N-[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-(2-hydroxyethylamino)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]-4-methylpentanamide
别名	Gramicidine; Bacillus brevis gramicidin D; 1393-88-0; ...; 1405-97-6;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~53.13 mM) H2O : ~1 mg/mL (~0.53 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (5.31 mM) = in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 10 mg/mL (5.31 mM) in 5% DMSO + 95% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。= View More 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 4 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (1.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，您可以将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~53.13 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~0.53 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (5.31 mM) = in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 10 mg/mL (5.31 mM) in 5% DMSO + 95% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。=

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.5313 mL	2.6563 mL	5.3126 mL
	5 mM	0.1063 mL	0.5313 mL	1.0625 mL
	10 mM	0.0531 mL	0.2656 mL	0.5313 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT00534391 Hordeolum 2007-09 PHASE3