GS39783

别名: GS 39783; GS-39783; GS39783

目录号: V15854 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GS39783 是 GABABR 的正变构调节剂 (PAM)。

GS39783 CAS号: 39069-52-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

GS39783 是一种 GABA_B 受体的正向变构调节剂 (PAM)。GABA_B 受体的正向调节可能有助于尼古丁成瘾的研究。
GS39783 是一种 GABA_B 受体的正向变构调节剂 (PAM)。其分子式为 C₁H₁Cl₂N₃OS，分子量为 342.24 g/mol。GS39783 已被研究用于治疗焦虑症、抑郁症和药物成瘾。它能增强 GABA_B 受体的活性，但并不直接激活它们。

生物活性&实验参考方法

靶点	GS39783 targets the GABA-B receptor, a G protein-coupled receptor that mediates inhibitory neurotransmission in the central nervous system. As a positive allosteric modulator, GS39783 binds to an allosteric site on the receptor and enhances the affinity and efficacy of the endogenous agonist GABA. This potentiates inhibitory neurotransmission.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，GS39783 可增强 GABA-B 受体介导的信号传导。其活性可通过检测其对 GABA 诱导的 G 蛋白活化、钙信号传导或其他下游信号通路的影响来评估。该化合物可增强 GABA 的作用，但自身不具备激动剂活性。
体内研究 (In Vivo)	在体内研究中，GS39783已应用于焦虑、抑郁和药物成瘾的动物模型。该化合物通过增强GABA-B受体信号传导，可减轻焦虑样行为，并可能减少觅药行为。它在精神疾病的治疗方面具有潜在的应用价值。
酶活实验	GS39783 的体外受体结合试验采用放射性配体置换或功能性试验来测定其与 GABA-B 受体变构位点的亲和力。该化合物增强 GABA 诱导信号传导的能力通过测量表达 GABA-B 受体的细胞中 G 蛋白的激活、钙离子内流或 cAMP 水平的调节来评估。
细胞实验	GS39783 的体外细胞检测采用表达 GABA-B 受体的细胞。将细胞用化合物进行系列稀释处理，并测量 GABA-B 受体介导的信号传导。根据剂量反应曲线计算 GABA 反应增强的 EC50 值。同时评估细胞活力。
动物实验	GS39783 的体内动物模型包括焦虑模型（例如，高架十字迷宫）、抑郁模型（例如，强迫游泳实验）和药物成瘾模型（例如，自我给药实验）。该化合物可通过口服或腹腔注射给药，并评估其对行为和觅药行为的影响。
药代性质 (ADME/PK)	GS39783 的分子式为 C₁₄H₁₃Cl₂N₃OS，分子量为 342.24 g/mol。它可溶于 DMSO，并储存于 -20°C。该化合物是 GABA-B 受体的正向变构调节剂。仅供实验室研究使用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	GS39783 的毒性特征已在临床前安全性研究中得到表征。作为一种 GABA-B 受体正向变构调节剂 (PAM)，该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。
参考文献	[1]. GABA B receptor allosteric modulators exhibit pathway-dependent and species-selective activity. Pharmacol Res Perspect. 2017 Mar 24;5(2):e00288.
其他信息	N4,N6-二环戊基-2-(甲硫基)-5-硝基嘧啶-4,6-二胺是一种芳基硫醚。 GS39783 是 GABA-B 受体的正向变构调节剂 (PAM)。它能增强 GABA-B 受体信号传导，但并不直接激活该受体。GS39783 已被研究用于治疗焦虑症、抑郁症和药物成瘾。本品仅供实验室研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H23N5O2S
分子量	337.44
精确质量	337.157
CAS号	39069-52-8
PubChem CID	6604928
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3g/cm3
沸点	561.9ºC at 760 mmHg
闪点	293.7ºC
折射率	1.614
LogP	4.484
tPSA	120.96
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	368
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	GSGVDKOCBKBMGG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H23N5O2S/c1-23-15-18-13(16-10-6-2-3-7-10)12(20(21)22)14(19-15)17-11-8-4-5-9-11/h10-11H,2-9H2,1H3,(H2,16,17,18,19)
化学名	4-N,6-N-dicyclopentyl-2-methylsulfanyl-5-nitropyrimidine-4,6-diamine
别名	GS 39783; GS-39783; GS39783
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~74.09 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~74.09 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9635 mL	14.8174 mL	29.6349 mL
	5 mM	0.5927 mL	2.9635 mL	5.9270 mL
	10 mM	0.2963 mL	1.4817 mL	2.9635 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。