GSK-1520489A

别名: N-甲基-2-[[5-甲基-2-[[3-[(甲基磺酰基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺

目录号: V43964 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GSK-1520489A 是一种 PKMYT1 抑制剂 (IC50=115 nM) 和一种活性蛋白激酶。

GSK-1520489A CAS号: 1042433-41-9
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

GSK-1520489A 是一种 PKMYT1 抑制剂（IC50=115 nM），也是一种活性蛋白激酶抑制剂。
GSK-1520489A（CAS：1042433-41-9）是一种活性 PKMYT1（膜相关酪氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1）抑制剂。其分子式为 C21H23N5O3S，分子量为 425.50。GSK-1520489A 对 PKMYT1 的抑制作用 IC50 = 115 nM，Ki = 10.94 nM。目前正在开发用于治疗血液系统恶性肿瘤，包括慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和套细胞淋巴瘤 (MCL)。该化合物是一种靶向 PKMYT1 的激酶抑制剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	GSK-1520489A targets PKMYT1 (protein kinase, membrane-associated tyrosine/threonine 1), a kinase involved in cell cycle regulation. PKMYT1 phosphorylates and inhibits CDC2/cyclin B complexes, regulating the G2/M transition of the cell cycle. By inhibiting PKMYT1 with IC50 = 115 nM and Ki = 10.94 nM, GSK-1520489A may promote cell cycle progression and induce cell death in cancer cells.
体外研究 (In Vitro)	用 GSK-1520489A（4 µM，处理 24 小时）处理可抑制 Cdk1 对 Tyr15 的磷酸化 [1]。体外实验表明，GSK-1520489A 可抑制 PKMYT1，IC50 = 115 nM，Ki = 10.94 nM。它是一种活性 PKMYT1 抑制剂。该化合物正在开发用于治疗包括 CLL 和 MCL 在内的血液系统恶性肿瘤。目前，基于细胞的体外实验数据有限。
体内研究 (In Vivo)	GSK-1520489A目前正在开发用于治疗血液系统恶性肿瘤。公开资料中关于其体内疗效的具体数据有限。该化合物也正在研究其在癌症研究中的应用。
酶活实验	体外激酶活性测定用于表征 GSK-1520489A 对 PKMYT1 的抑制作用。将激酶与化合物和 ATP 底物孵育，并通过肽底物的磷酸化来测定激酶活性。根据剂量反应曲线确定 IC50 = 115 nM 和 Ki = 10.94 nM。
细胞实验	Western Blot 分析[1] 细胞类型： HT29 细胞测试浓度： 4 µM 孵育时间： 24 小时实验结果：与未抑制的反应相比，酪氨酸位点的 Cdk1 磷酸化水平降低。在血液恶性肿瘤细胞系中进行了 GSK-1520489A 的细胞活性检测。用不同浓度的化合物处理细胞，并评估细胞活力、增殖和凋亡情况。采用流式细胞术进行细胞周期分析。这些检测表征了该化合物的抗癌活性。
动物实验	在血液系统恶性肿瘤的异种移植模型中，开展了GSK-1520489A的体内动物实验。实验中，给予该化合物，并评估其对肿瘤生长的抑制作用。在肿瘤组织中评估PKMYT1抑制及其下游信号通路。具体实验方案尚未得到充分记录。
药代性质 (ADME/PK)	GSK-1520489A 的药代动力学特性尚未得到充分表征。该化合物的分子量为 425.50，分子式为 C21H23N5O3S。储存：应妥善保存。具体的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax 和生物利用度，尚未见报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	GSK-1520489A 的安全性和毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物应妥善储存，并按照适用法规进行处置。
参考文献	[1]. Identification of PKMYT1 inhibitors by screening the GSK published protein kinase inhibitor set I and II. Bioorg Med Chem. 2018 Aug 7;26(14):4014-4024.
其他信息	GSK-1520489A 的 CAS 编号为 1042433-41-9，分子式为 C21H23N5O3S，分子量为 425.50。它是一种 PKMYT1 抑制剂，IC50 = 115 nM，Ki = 10.94 nM。目前正在开发用于治疗包括慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和套细胞淋巴瘤 (MCL) 在内的血液系统恶性肿瘤。纯度：≥98%。仅供研究用途，不得用于人体。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H23N5O3S
分子量	425.50
精确质量	425.152
CAS号	1042433-41-9
PubChem CID	44526249
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.3
tPSA	122
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	668
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1(NC2=NC(NC3=CC(=CC=C3)CS(=O)(C)=O)=NC=C2C)C=CC=CC=1C(=O)NC
InChi Key	AKHLCKMEVWGDGL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H23N5O3S/c1-14-12-23-21(24-16-8-6-7-15(11-16)13-30(3,28)29)26-19(14)25-18-10-5-4-9-17(18)20(27)22-2/h4-12H,13H2,1-3H3,(H,22,27)(H2,23,24,25,26)
化学名	N-methyl-2-[[5-methyl-2-[3-(methylsulfonylmethyl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]benzamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~35.71 mg/mL (~83.92 mM ()
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~35.71 mg/mL (~83.92 mM ()

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3502 mL	11.7509 mL	23.5018 mL
	5 mM	0.4700 mL	2.3502 mL	4.7004 mL
	10 mM	0.2350 mL	1.1751 mL	2.3502 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。