GSK-4716

别名: GSK 4716; GSK-4716; GSK4716 4-羟基苯甲酸 2-[[4-(1-甲基乙基)苯基]亚甲基]肼;GSK 4716

目录号: V3533 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GSK4716 是一种新型、有效、选择性的雌激素相关受体 β/γ（ERRβ 和 ERRγ）激动剂。

GSK-4716 CAS号: 101574-65-6
产品类别: ERR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

GSK4716 是一种新型、有效、选择性的 β 和 γ 雌激素相关受体（ERRβ 和 ERRγ）激动剂。 GSK4716 是一种 ERRbeta/gamma 激动剂，可显着增加分化骨骼肌细胞中 GRalpha（同种型 D）蛋白的表达。 GSK4716 治疗后，定量 RT-PCR (Q-RT-PCR) 分析表明，编码糖皮质激素受体 (GR)、11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 的 mRNA 被诱导产生，该酶将休眠的可的松转变为皮质醇， 6-磷酸己糖脱氢酶（H6PDH）的表达，促进 11β-HSD1 的氧化还原。此外，基于候选的表达谱显示，GSK4716 处理的细胞诱导编码已表征的 GR 靶基因的 mRNA，例如 C/EBP、ApoD 和单胺氧化酶-A (MAO-A)。这些观察结果得到以下事实的支持：当通过 siRNA 抑制编码 ERRgamma（但不是 ERRalpha 和 beta）的 mRNA 时，编码 GR、11betaHSD1 和 GR 靶基因的 mRNA 表达量较低。与此类似，用己烯雌酚 (DES)（ERγ 和 ERα 的拮抗剂）处理的骨骼肌细胞显示负责糖皮质激素反应的基因表达减少。没错，我们看到 GSK4716 需要 GR 才能反式激活 GRE-TK-LUC。这项研究强调了骨骼肌细胞中 ERRgamma 和 GR 信号传导之间的监管重叠，这也意味着 ERRgamma 激动剂影响调节 GR 信号传导的重要基因的表达和糖皮质激素敏感基因的表达。

生物活性&实验参考方法

靶点	ERRβ/γ
体外研究 (In Vitro)	当分化的 C2C12 细胞用 ERRβ/γ 激动剂处理两到四个小时（与载体相比）时，GRα-D 亚型的免疫反应性会显着且可重复地增加。研究表明，使用 GSK4716（一种 ERRβ/γ 激动剂）治疗可显着增加 MAO-A mRNA 的表达。此外，GSK4716 还可诱导编码 PGC-1β（许多代谢基因的关键调节因子）和过氧化物酶体增殖物激活受体-γ 共激活因子 1α (PGC-1α) 的 mRNA 表达，PGC-1α 已被确定为 ERR 家族的直接共激活因子。与已记录的 ERRγ 在心脏代谢中的功能一致，GSK4716 促进 PGC-1 和脂肪酸氧化相关基因的表达[1]。 GSK4716 是一种 ERRβ/γ 激动剂，可导致原代小鼠肌管中 Ppargc1a、Ppargc1b 和 Esrr 基因的协调上调。此外，GSK4716 还诱导 Cpt1b、Atp5b 和 Idh3 基因，这些基因参与重要的线粒体途径。 GSK4716 还可以提高细胞色素 c 蛋白和柠檬酸合酶活性的水平[2]。
细胞实验	将活跃生长的小鼠 C2C12 成肌细胞培养并保存在已用 10% 热灭活血清至尊增强的 DMEM 中。通过抑制有丝分裂原（富含 2% 马血清的 DMEM）四天，成肌细胞分化为有丝分裂后的多核肌管。使用载体 (DMSO) 或 ERRβ/γ 激动剂 GSK4716 处理一天后，从 C2C12 肌管中提取并加工 RNA[1]。
参考文献	[1]. An ERRbeta/gamma agonist modulates GRalpha expression, and glucocorticoid responsive gene expression in skeletal muscle cells. Mol Cell Endocrinol. 2010 Feb 5;315(1-2):146-52. [2]. Estrogen-related receptor gamma is a key regulator of muscle mitochondrial activity and oxidative capacity. J Biol Chem. 2010 Jul 16;285(29):22619-29.
其他信息	GSK 4716 is a monoterpenoid.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H18N2O2
分子量	282.3370
精确质量	282.137
元素分析	C, 72.32; H, 6.43; N, 9.92; O, 11.33
CAS号	101574-65-6
相关CAS号	101574-65-6
PubChem CID	5331325
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.12g/cm3
折射率	1.576
LogP	3.67
tPSA	61.69
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	21
分子复杂度/Complexity	352
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O([H])C1C([H])=C([H])C(C(N([H])N=C([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)=C([H])C=1[H]
InChi Key	IKPPIUNQWSRCOZ-WOJGMQOQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H18N2O2/c1-12(2)14-5-3-13(4-6-14)11-18-19-17(21)15-7-9-16(20)10-8-15/h3-12,20H,1-2H3,(H,19,21)/b18-11+
化学名	4-hydroxy-N-[(E)-(4-propan-2-ylphenyl)methylideneamino]benzamide
别名	GSK 4716; GSK-4716; GSK4716
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~56 mg/mL (~198.3 mM) Ethanol: ~56 mg/mL (~198.3 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~56 mg/mL (~198.3 mM)
Ethanol: ~56 mg/mL (~198.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5418 mL	17.7091 mL	35.4183 mL
	5 mM	0.7084 mL	3.5418 mL	7.0837 mL
	10 mM	0.3542 mL	1.7709 mL	3.5418 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Primary mouse myotubes were treated with ERRβ/γ agonist, GSK4716 (10 μm), for 48 h.J Biol Chem.2010 Jul 16;285(29):22619-29.
ERRγ heterozygous mice have lower exercise capacity and impaired mitochondrial oxidative metabolism.J Biol Chem.2010 Jul 16;285(29):22619-29.